Парус Iнтернет-Консультант
Открытое тестирование
Открытое тестирование
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
НАКАЗ
05.09.2008 N 515
(Наказ втратив чинність на підставі Наказу
Міністерства охорони здоров'я України
N 173 від 17.03.2009 )
Про затвердження Формулярного довідника
з використання місцевих форм лікарських
засобів в офтальмології
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженою постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги та на виконання наказу МОЗ України від 18.04.2008 р. N 216 "Про створення Центрального формулярного комітету" наказую:
1. Затвердити Формулярний довідник з використання місцевих форм лікарських засобів в офтальмології (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України (Чумаку В.Т.) забезпечити публікацію формулярного довідника, зазначеному в п.1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Бідного В.Г.
Міністр В.М.Князевич
Затверджено
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
05.09.2008 N 515
Формулярний довідник
з використання місцевих форм лікарських
засобів в офтальмології
Офтальмологія. Лікарські засоби
1. Протимікробні засоби
1.1. Антибактеріальні засоби
1.1.1. Антибіотики
1.1.2. Сульфаніламіди
1.1.3. Інші засоби
1.2. Протигрибкові засоби
1.3. Противірусні засоби
2. Протизапальні засоби
2.1. Глюкокортикоїди
2.2. Нестероїдні протизапальні засоби
2.3. Комбіновані антибактеріальні засоби
3. Протиглаукомні засоби
3.1. Засоби, що покращують відтік внутрішньоочної рідини
3.1.1. Холіноміметики
3.1.2. Препарати простагландинів
3.2. Засоби, що пригнічують продукцію внутрішньоочної рідини
3.2.1. (бета)-адреноблокатори
3.2.2. Інгібітори карбоангідрази
4. Мідріатичні та цитоплегічні засоби
4.1. М-холіноблокатори
4.2. Адреноміметики
5. Деконгестанти та протиалергічні засоби
5.1. Антигістамінні засоби (Н1 -блокатори)
5.2. Стабілізатори мембран опасистих клітин
5.3. Судинозвужуючі засоби
6. Місцеві анестетики
7. Діагностичні засоби
8. Інші лікарські засоби, що використовуються для лікування очних хвороб
8.1. Стимулятори регенерації рогівки
8.2. Зволожуючі та в'яжучі очні засоби (штучні сльози)
8.3. Засоби, що застосовуються при катаракті
Основні позначення та скорочення
(використані у розділі "Офтальмологія.
Лікарські засоби")
AV-блокада - атріовентрикулярна блокада
pH - водневий показник
t - температура
АБЗ - антибактеріальні засоби
АГ - артеріальна гіпертензія
АДФ - аденозиндифосфат
АКТГ - адренокортикотропний гормон
АЛТ - аланінамінотрансфераза
амп. - ампула
АР - алергічні реакції
АСТ - аспартатамінотрансфераза
АТФ - аденозинтрифосфат
ВР - внутрішньоочна рідина
ВТ - внутрішньоочний тиск
ГК - глюкокортикоїди
год. - година
ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота
КА - карбоангідраза
крап. - краплі
ЛЗ - лікарський засіб
НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби
оч. - очні
РНК - рибонуклеїнова кислота
р-н - розчин
фл. - флакон
хв. - хвилина
ЦНС - центральна нервова система
В даному розділі розміщено ЛЗ для місцевого застосування в офтальмології. Показання до їх системного застосування та побічні ефекти описані в інших розділах.
При призначенні очних крапель слід враховувати, що кон'юнктивальна порожнина відповідає об'єму 1 краплі рідини. Тому лікувальний ефект не залежить від збільшення кількості одночасно інстилюючих крапель. При використанні різноманітних ЛЗ інтервал між закапуваннями повинен бути >= 10-15 хвилин для попередження розведення та вимивання попередньо введених крапель.
Залежно від використовуваних розчинників, строк дії ЛЗ, введених в кон'юнктивальний мішок, різний. Найкоротший строк дії речовин відзначають при застосуванні в якості розчинника води, довший - при застосуванні розчинів метилцелюлози та полівінілового спирту, максимальний - при застосуванні композицій у вигляді гелю. Наприклад, водний розчин пілокарпіну діє 4-6 год., пролонгований розчин на метилцелюлозі - 8 год., очний гель - біля 12 год.
При гострих інфекційних захворюваннях ока (бактеріальний кон'юнктивіт) частота закапувань може становити 8-12 разів на добу, при хронічних процесах (наприклад, при глаукомі) максимальний режим не повинен перевищувати 2-3 інстиляції на добу. Не рекомендують застосовувати очні мазі в ранньому післяопераційному періоді при внутрішньопорожнинних втручаннях.
ЛЗ, введені в формі очних крапель, проникають в порожнину очного яблука через рогівку. Системні ефекти, які є небажаними реакціями, можуть бути пов'язані з проникненням діючої речовини безпосередньо в кров через кон'юнктивальні судини, судини райдужної оболонки та слизової оболонки носа (куди вони потрапляють разом зі слізною рідиною). Вираженість системних побічних ефектів може суттєво варіювати, залежно від індивідуальної чутливості хворого.
Всі очні лікарські форми готують в асептичних умовах, тому вони стерильні. Очні краплі, які випускаються у спеціальних флаконах, призначені для багаторазового застосування і містять консерванти. При застосуванні цих ЛЗ слід дотримуватися застережних заходів, аби попередити їх забруднення. При підвищеній чутливості пацієнта до додаткових інгредієнтів виробляють спеціальні пластикові упаковки для одноразового застосування (пластикові тюбики-крапельниці об'ємом 0,3-0,5 мл), які не містять консервантів та стабілізаторів. Очні краплі, що виготовляються в аптечних умовах, не містять консервантів, тому строк зберігання та використання цих засобів обмежений.
Очні краплі, виготовлені промисловим способом, зберігаються 2 роки за кімнатної t без попадання прямого сонячного світла. Після першого відкривання флакону строк його використання становить 1 місяць. Очні мазі мають термін застосування близько 3 років за тих же умов зберігання, їх закладають за нижню повіку в кон'юнктивальну порожнину, як правило, 1-2 рази на добу.
1. Протимікробні засоби
Більшість гострих інфекційних захворювань ока, таких як блефарит, кон'юнктивіт, епісклерит, склерит, кератит та передній увеїт піддається місцевому лікуванню очними краплями та мазями. У ряді випадків може виникнути необхідність у додатковому загальному лікуванні. Для підвищення ефективності лікування необхідне виділення збудників шляхом посіву виділень або зішкрябу з боків повік та кон'юнктиви на поживні середовища з наступним визначенням чутливості мікроорганізмів до ЛЗ.
1.1. Антибактеріальні засоби
Бактеріальні інфекції зазвичай лікують із застосуванням очних крапель та мазей. При середньотяжкій та тяжкій формах внутрішньоочної інфекції можна застосовувати інші шляхи введення ЛЗ - підкон'юнктивальний, парабульбарний, ретробульбарний, інтравітреальний, парентеральний. Як правило, об'єм ЛЗ, який вводиться у такий спосіб, не перевищує 0,5-1 мл. Після ін'єкції терапевтична концентрація ЛЗ в порожнині ока значно перевищує концентрацію, що досягається при інстиляціях. Підкон'юнктивальні та парабульбарні ін'єкції показані для лікування захворювань та травм переднього відділу ока (склериту, кератиту, іридоцикліту, периферичного увеїту), ретрорбульбарні - для лікування патології заднього відділу (захворювань сітківки, судинної оболонки, зорового нерву, скловидного тіла).
1.1.1. Антибіотики
Хлорамфенікол має широкий спектр АБ-активності, тому його вважають препаратом вибору для лікування поверхневих інфекцій ока. Хлорамфенікол в краплях добре переноситься й при місцевому застосуванні не викликає токсичної дії на кровотворення. За протимікробною дією він порівнюється з тетрацикліном. Проте останніми роками у світовій практиці тетрацикліни поступилися місцем ефективнішим антибіотикам. Тетрацикліни активні до багатьох грампозитивних організмів, грамнегативних коків, кишкової палички, ентеробактеру, клебсієли. До них високочутливі збудники трахоми, спірохети, актиноміцети. Стійкі до тетрациклінів збудники гонореї, синегнійна паличка, що продукують лактамазу. Широкий спектр дії мають також аміноглікозиди (гентаміцин, тобраміцин) та такі АБЗ, як фторхінолони (див. 15.1.1.3). Гентаміцин та фторхінолони також ефективні при інфекціях, викликаною синегнійною паличкою.
- Хлорамфенікол (Chloramphenicol)**
Фармакотерапевтична група: S01AA01 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибіотик широкого спектру дії: ефективний відносно багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, рикетсій, спірохет, збудників трахоми, пситакозу, венеричної лімфогранульоми; діє на штами бактерій, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів; слабоактивний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, простіших та клостридій; стійкість мікроорганізмів до левоміцетину розвивається відносно повільно; у звичайних дозах діє бактеріостатично; механізм антимікробної дії левоміцетину пов'язаний з порушенням синтезу білків мікроорганізмів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре проникає в тканини та рідини організму; при призначенні місцево терапевтичні концентрації утворюються в склоподібному тілі, рогівці, райдужній оболонці, водянистій волозі ока; у кришталик не проникає; виводиться із сечею, в основному у вигляді неактивних метаболітів, частково - із жовчю і калом.
Показання до застосування ЛЗ: інфікована виразка рогівки, кон'юнктивіти, кератити, блефарити.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1 крап. 3 р./добу в обидва ока.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливі місцеві АР, рідко - токсична дія на кістковий мозок (зворотнє дозозалежне пригнічення кісткового мозку, гіпопластична, апластична анемія), неврит зорового нерва.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також псоріаз, екзема, грибкові ураження; пригнічення кістково-мозкового кровотворення.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,25% фл. 10 мл, N 1; 0,25% фл. 5, 10 мл, N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.C; використати після розкриття фл. протягом 15 діб; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
I. Левоміцетин, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів "Біофарма" Левоміцетин, ВАТ "Фітофарм"
- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)*
Фармакотерапевтична група: S03AA07 - засоби, які застосовують в офтальмології. Протимікробні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: група фторхінолонів; діє бактерицидно: інгібує ДНК-гіразу бактерій, що призводить до загибелі мікробів; діє як на бактерії, що розмножуються, так і на ті, що знаходяться у фазі спокою; чутливі наступні грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (індолпозитивний і індолнегативний), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Virbio spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Gardnella spp., Legionella pneumophilia, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamidia spp., а також грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, St. agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Usteria monocytogenes.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре проникає через неушкоджений епітелій рогівки у різні тканини ока; терапевтична концентрація у рогівці досягається через 10 хв. після місцевого застосування та зберігається протягом 4-6 год.; при місцевому застосуванні проходить часткова реабсорбція в системний кровоток; період напіввиведення складає 4-5 год.; активно метаболізується в печінці та виводиться з сечею та жовчю; біодоступність препарату 70-80%; при системному застосуванні добре проходить через гематоофтальмологічний бар'єр у внутрішньоочну рідину.
Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні запальні та інфекційні захворювання ока та його придатків (блефарити, кон'юнктивіти, іридоцикліти); інфекційні ускладнення після поранення ока та його придатків.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при легкій та помірно тяжкій інфекції призначають дорослим по 1-2 крап. в уражене око кожні 4 год., при тяжкій інфекції - по 2 крап. в око кожну год.; частоту інстиляцій можна зменшити після поліпшення стану хворого; тривалість курсу лікування 5-14 днів, залежно від тяжкості інфекції.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: світлочутливість, сльозотеча, АР, місцеве подразнення, почервоніння, запальні реакції, вазикулярний дерматит, диплопія, хроматопсія, шум у вухах, порушення зору, кератит, помутніння кришталика, неприємні відчуття в очах, утворення кристалів при лікуванні виразки рогівки, гіперемія кон'юнктиви, набряк повік, нудота.
Протипоказання до застосування ЛЗ: мікобактерійні інфекції очей, грибкові захворювання очей, використання стероїдних препаратів; вірусні та грибкові захворювання очей, вух; підвищена чутливість до компонентів препарату або інших хінолінів.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч./вушні 0,35%, фл.-крап. 5 мл; крап. оч. 3 мг/мл фл. 5 мл; крап. оч./вуш. 0,3 % фл. 5 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати в захищеному від світла місці при t 8-15 град.C; використати після розкриття флакону протягом 28 діб; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Ципроксол, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця";
Ципрофарм, ВАТ "Фармак";
Ципрофлоксацин, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
II. Ципролет, "Dr. Reddy's Laboratories Limited", Індія
- Ломефлоксацин (Lomefloxacin)
Фармакотерапевтична група: S01AX17 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: група фторхінолонів; механізм дії зумовлений здатністю впливати на ДНК-гиразу (топоізомеразу II), яка бере участь у поділі бактеріальної клітини, чим забезпечується миттєва бактерицидна дія; до препарату високочутливі: грампозитивні S.epidermidis, S.aureus, Bacillus, Corynebacterium; грамнегативні: Branhamella catarrhalis, Neisseria sp., Acinetobacter spp., Alcaligenes faecalis, Enterobacter ssp., Flavobacterium spp., H.influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas ssp., Cerratia spp.; анаеробні Propionibacterium acnes; помірно чутливі: грампозитивні Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Micrococcus, Enterococcus faecalis; резистентні: Clostridium difficile, мікобактерії, гриби.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко надходить до передньої камери ока; при такому способі застосування діюча речовина препарату і його метаболіти не виявляються в крові та інших біологічних середовищах організму існуючими на сьогодні методами.
Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції переднього сегмента ока: кон'юнктивіт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, спричинені чутливими до ломефлоксацину збудниками.
Спосіб застосування та дози: на початку лікування (у перший день) рекомендовано закапувати 5 крап. протягом 20 хв. (по 1 крап. з інтервалом 5 хв.) або 1 крап. на год. протягом 6-10 год.; дорослим, людям похилого віку та дітям старше 1 року рекомендовано закапувати по 1 крап. 2-3 р./добу у нижній кон'юнктивальний мішок кожного ока; тривалість лікування 7-9 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабке відчуття печіння безпосередньо після закапування.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ломефлоксацину або до інших компонентів препарату, гіперчутливість до інших хінолонів, період вагітності та лактації, дитячий вік до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,3% фл.- крап. 5 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.C; термін придатності після розкриття фл. - 1 місяць, термін зберігання - 3 роки.
Торгова назва:
II. Окацин, "Excelvision" для "Novartis Pharma AG", Франція/Швейцарія
- Офлоксацин (Ofloxacin)*
Фармакотерапевтична група: S03AA - засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: препарат групи фторхінолонів; має широкий спектр бактерицидної дії щодо аеробних та анаеробних мікроорганізмів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: проникає до ока та його придатків, кумуляція не призводить до перевищення терапевтичних доз.
Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції передніх ділянок очей, що спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами.
Спосіб застосування та дози: По 1 краплі у кон'юнктивальний мішок, кратність застосування за добу залежить від тяжкості стану, але не менше 4 разів. Тривалість застосування препарату обмежена. Застосовується при лікуванні дорослих та дітей. При одночасному призначенні інших очних крапель - застосовувати з часовим інтервалом.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливі печія та почервоніння кон'юнктиви, симптоми реакції підвищеної чутливості; порушення зору безпосередньо після закапування (слід враховувати керуванні автомобілем).
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату, неінфекційні захворювання та інфекції задніх ділянок очей.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,3% фл.-крап. 5 мл; мазь очна 0,3 туба 3 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при кімнатній t; термін використання відкритої упаковки обмежений; термін придатності упаковки, яка не вскривалася - 2 роки (Уніфлокс), 3 роки (Флоксал).
Торгова назва:
II. Уніфлокс, "Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка
Флоксал, "Dr. Gerhard Mann, Chem.-pharm. Fabrik GmbH", Німеччина
- Левофлоксацин (Levofloxacin)
Фармакотерапевтична група: S01AX20 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: L-ізомер офлоксацину; антибактеріальна активність в основному належить L-ізомеру; діє на комплекс ДНК-РНК-гіраз і на топоізомеразу IV; до сприйнятливих мікроорганізмів відносять аероби, грам негативні (Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa), аероби, грам позитивні (Staphylococcus aureus, сприйнятливі до метициліну, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), інші (Chlamydia trachomatis).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре зберігається у слізній плівці; середні концентрації слізній плівці, виміряні через 4 і 6 год. після місцевого дозування, становили 17 і 6,6 мкг/мл відповідно; через 4 год. після введення дози у п'яти з шести досліджуваних добровольців концентрації становили 2 мкг/мл і вище; у чотирьох з шести досліджуваних добровольців ця концентрація спостерігалась і через 6 год. після введення дози; концентрацію в плазмі вимірювали у 15 здорових добровольців у різні моменти часу протягом 15-денного курсу застосування; середня концентрація левофлоксацину в плазмі через 1 год. після прийому дози варіювалась від 0,86 нг/мл у 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день; найвищу максимальну концентрацію - 2,25 нг/мл - було зафіксовано на 4-й день після 2 днів прийому кожні 2 год. (загалом 8 доз на день); максимальні концентрації зростали від 0,94 нг/мл у 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, що у 1000 разів менше, ніж повідомлені концентрації після стандартних доз при прийомі внутрішньо.
Показання до застосування ЛЗ: бактерійні зовнішні очні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами.
Спосіб застосування та дози: по 1-2 крап. в уражене око (очі) кожні 2 год. до 8 р./добу, протягом перших двох днів, а потім 4 р./добу на день з 3-го по 5-й день; при одночасному застосуванні інших місцевих очних лікарських препаратів між введеннями повинен бути щонайменше 15-хвилинний інтервал; звичайно термін лікування становить 5 днів; не можна вводити під кон'юнктиву; р-н не слід вводити безпосередньо у передній відділ ока.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: небажані реакції звичайно є слабкими, помірними або тимчасовими та обмежуються ділянкою ока; поширені побічні ефекти - печіння у очах, погіршання зору та поява ниток слизу; рідкі побічні ефекти - затвердіння повік, хемоз, папілярна реакція кон'юнктиви, набряк повік, дискомфорт в очах, свербіж в очах, біль в очах, кон'юнктивальна ін'єкція, кон'юнктивальні фолікули, сухість ока, еритема повік, подразнення, дерматитний контакт, фотофобія та АР; реакції; можливі головний біль і риніт; може виникнути контактна екзема та/або подразнення за рахунок активного компонента або хлорид бензалконію.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; дитячий вік до одного року.
Форма випуску ЛЗ: крап. оч.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; після розкриття фл. препарат повинен бути використаний протягом місяця; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Офтаквікс, "Santen Oy", Фінляндія
- Тетрациклін (Tetracyclin)*
Фармакотерапевтична група: S01AA09 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибіотик широкого спектру протимікробної дії, бактеріостатичні ефекти якого обумовлені пригніченням синтезу білків у клітинах мікроорганізмів; діє проти більшості грампозитивних (стафілококи, пневмококи, стрептококи) і грамнегативних (менінго-гонококи, ешерихії, сальмонели, шигели, ентеробактерії) збудників інфекційних захворювань.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не проникає в тканини ока через непошкоджений епітелій; при пошкодженні епітелію рогівки ефективна концентрація у волозі передньої камери ока досягається через 30 хв. після аплікації.
Показання до застосування ЛЗ: інфекційні захворювання очей, спричинені чутливими збудниками (бактеріальний кон'юнктивіт, кератит, блефарит, трахома).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: закладають за нижню повіку 3-5 р./добу; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і супутньої терапії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при індивідуальній підвищеній чутливості до препарату можливі АР (біль, почервоніння, набряки, подразнення шкіри).
Протипоказання до застосування ЛЗ: вік до 8 років.
Форми випуску ЛЗ: оч. мазь 1% 3; 10 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C), у темному місці; термін зберігання - 3 роки.
Торгова назва:
II Тетрациклінова мазь очна, "Татхімфармпрепарат", Російська Федерація
- Гентаміцин (Gentamycin)
Фармакотерапевтична група: S01AA11 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибіотик групи аміноглікозидів та продукуючий Micromonospora purpurea; являє собою суміш сульфатів гентаміцинів C1, C2, C1a; характеризується широким спектром бактеріологічної дії: активний щодо більшості грамнегативних та грампозитивних (кишкова паличка, шигела, сальмонела, протей, клебсієла та ін.) мікроорганізмів, у тому числі штамів, стійких до стрептоміцину, канаміцину, мономіцину; впливає на потенційностійкі штами стафілококів; менш активний відносно різних видів стрептококів та грамнегативних коків; не діє на анаероби, гриби, віруси; резистентність мікробів до препарату виникає повільно, і штами, стійкі до даного препарату, у такому разі резистентні також до неоміцину і канаміцину.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: практично не всмоктується у кров при закапуванні в кон'юнктивальний мішок; проникає у вологу передньої камери ока, склоподібного тіла та тканини рогівки, у кришталику не виявляється; максимальні рівні спостерігаються вже через 30 хв. після введення, потім концентрація знижується, головним чином за рахунок вимивання слізною рідиною, залишаючись на рівні терапевтичної протягом приблизно до 6 год.
Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні інфекційні ураження кон'юнктиви, рогівки, сльозового каналу; профілактика очних інфекцій при хірургічних втручаннях, видаленні чужорідних тіл, опіках, хімічних ушкодженнях очей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1-2 крап. 4-6 р./добу закапують у кон'юнктивальний мішок; тривалість лікування очними краплями звичайно не перевищує 2-х, максимум 3-х тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливе подразнення, свербіж, печіння, почервоніння очей; зазвичай небажані ефекти швидко зникають після відміни препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до антибіотиків аміноглікозидного ряду, неврит слухового нерва, тяжкі порушення функції нирок, уремія, вагітність, період лактації, діти до 2 років.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,3% фл. 5 мл, N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.C; використати після розкриття фл. протягом 4 тижнів; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Гентаміцин ПОС, "Урсафарм Арцнайміттель ГмбХ і Ко. КГ", Німеччина
- Тобраміцин (Tobramycin)
Фармакотерапевтична група: S01AA12 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибіотик з групи аміноглікозидів, що протидіє як грампозитивним, так і грамнегативним мікроорганізмам; виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення комплексу поліпептидів і синтезу у рибосомах бактерій; під час клінічних досліджень продемонстровано, що тобраміцин є ефективним при поверхневих інфекціях ока проти грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae; інші види Streptococcus та грамнегативних бактерій: Acinetobacter spp; Citrobacter spp; Enterobacter spp; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumoniae; Moraxeila spp; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: системне всмоктування після місцевого офтальмологічного застосування очних крап. низьке; найвищий визначений рівень становив 0,25 мкг/мл, що у 8 разів нижче, ніж концентрація 2 мкг/мл, яка, як відомо, знаходиться нижче межі ризику виникнення системних токсичних ефектів; швидко та екстенсивно екскретується у сечу шляхом гломерулярної фільтрації, головним чином у незміненому вигляді; період напіввиведення з плазми становить приблизно 2 год. з кліренсом 0,04 л/год./кг та об'ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв'язування білка плазми з тобраміцином є незначним, менше ніж 10%.
Показання до застосування ЛЗ: поверхневі бактеріальні інфекції ока (кон'юнктивіти), спричинені чутливими або умовно чутливими мікроорганізмами; профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування підлітків і дорослих, включаючи людей літнього віку; при слабкому та помірному прояві захворювання закапувати по 1-2 крап. у кон'юнктивальний мішок(-ки) ураженого ока (очей) кожні 4 год.; при гострих захворюваннях закапувати по 1-2 крап. у кон'юнктивальний мішок(-ки) ураженого ока (очей) кожну год. до поліпшення стану; частоту застосування препарату слід поступово зменшувати аж до повного припинення; як правило, лікування триває 7-10 днів; після інстиляції рекомендується обережне закриття повік або нососльозова оклюзія - це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів; застосування в педіатрії: були отримані дані, що підтверджували безпеку та ефективність застосування препарату для лікування дітей, включаючи новонароджених з кон'юнктивітом, яким застосовували очні краплі тобраміцин 5 р./добу протягом 7 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до препарату, свербіж, набряки, почервоніння, припікання, поколювання в очах.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, мікобактеріальні інфекції очей, стан після видалення чужорідного тіла рогівки, неврит слухового нерва.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,3% фл.-кр. 5 мл, N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.C; не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Тобрекс(R), "Alcon Pharmaceuticals", Бельгія
- Еритроміцин (Erythromycin)
Фармакотерапевтична група: S01AA17 - засоби, які застосовуються в офтальмології. Антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: група макролідів, біостатичної дії; порушує синтез білка мікроорганізмами; активний щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (стафілококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менінгококи); д; також на грампозитивні бактерії, бруцел, рикетсій, збудників трахоми і сифілісу; не діє на більшість грамнегативних бактерій, мікобактерій, дрібні й середні віруси, гриби.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: потребує інформаційного насичення.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції слизової оболонки очей (кон'юнктивіт, блефарит, трахома).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: закладають у кількості 0,2-0,3 г за нижню або верхню повіку 3 р./добу; при трахомі - 4-5 р./добу; тривалість лікування залежить від тяжкості і перебігу захворювання і в середньому триває 1,5-2 місяці; курс лікування при трахомі - до 4 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: подразнення, почервоніння, свербіж, лущення шкіри.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; діти до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: мазь оч. 10000 ОД/г туба 10 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 15 град.C; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Еритроміцинова очна мазь, ВАТ "Татхімфармпрепарат", Російська Федерація
1.1.2. Сульфаніламіди
Найбільш відомий протимікробний сульфаніламідний препарат сульфацетамід (сульфацил натрію) використовують як для монотерапії, так і в комбінації з антибіотиками для лікування інфекційних захворювань допоміжного апарату та переднього відділу ока. Сульфаніламіди також використовують при непереносності антибіотиків або стійкості до них мікробної флори. За активністю вони значно поступаються антибіотикам, проте більш ефективні відносно грампозитивних та грамнегативних коків, кишкової палички, шигел, клостридій, деяких простіших та інших. АБ-активність сульфаніламідів різко знижена при великій кількості гнійного виділення, тобто в присутності високих концентрацій параамінобензойної кислоти.
- Сульфацетамід (Sulfacetamid)
Фармакотерапевтична група: S01AB04 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Сульфаніламіди.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має бактеріостатичний ефект щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій - стрептококів, пневмококів, гонококів, кишкової палички, хламідій, актиноміцетів; механізм дії препарату зумовлений конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою (ПАБК) і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринових і піримідинових основ; внаслідок цього порушується синтез нуклеїнових кислот (ДНК та РНК) бактеріальних клітин і гальмується їх розмноження.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при місцевому застосуванні максимальна концентрація в рогівці становить 300 мг/100 мл, у волозі передньої камери 50 мг/100 мл досягається у перші 30 хв. після аплікації; деяка кількість (менше 50 мг/100 мл) зберігається в тканинах очного яблука протягом 3-4 год.
Показання до застосування ЛЗ: інфекційно-запальні захворювання очей, спричинених чутливими до дії препарату бактеріями: кон'юнктивіт, блефарит, гнійні виразки рогівки, кератит, гонорейні захворювання очей у дорослих і новонароджених, профілактика бленореї новонароджених.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим закапують по 2-3 крап. в уражене око 5-6 р./добу (через кожні 4-5 год.); для дітей застосовують розчин 200 мг/мл по 1-2 крап. в уражене око 4-5 р./добу; курс лікування залежить від тяжкості захворювання; для профілактики бленореї новонароджених у кожне око безпосередньо після народження закапують по 2 крап. р-ну 300 мг/мл препарату, а потім ще по 2 крап. через 2 год. після народження.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: фотосенсибілізація, подразнення кон'юнктиви, АР, місцеве подразнення, набряк, почервоніння, запальні реакції, головний біль, головокружіння, дезорієнтація.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, важкі порушення функції печінки, ниркова недостатність.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,20% фл.-крап.; 0,20% фл.; 30% фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати в захищеному від світла місці, при t 8-15 град.C; після розкриття флакона препарат придатний 28 діб; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
I. Сульфацил натрію, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів "Біофарма"
Сульфацил натрію, ЗАТ "Стіролбіофарм"
Сульфацил, ВАТ "Фармак"
1.1.3. Інші засоби
- Мірамістин (Myramistin),
Фармакотерапевтична група: АТС S01AX20 - антимікробні засоби, що застосовуються в офтальмології.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: катіонна поверхнево-активна речовина з антисептичною дією.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: в основі дії лежить пряма гідрофобна взаємодія молекули з ліпідами мембран мікроорганізмів, що приводить до їх фрагментації і руйнування; при цьому частина молекули руйнує надмембранний шар, розпушує мембрану, підвищує її проникність для великомолекулярних речовин, змінює ензиматичну активність мікробної клітки, інгібірує ферментні системи, що приводить до пригнічення життєдіяльності мікроорганізмів і їх цитолізу; має високу вибірковість дії відносно мікроорганізмів, тому що практично не діє на оболонки клітин людини, що пов'язано з іншою структурою клітинних мембран людини; має виражену антимікробну дію відносно грампозитивних і грамнегативних, аеробних і анаеробних, спороутворюючих і аспорогенних бактерій у вигляді монокультур і мікробних асоціацій, включаючи госпітальні штами з полірезистентністю до антибіотиків; діє згубно на збудників захворювань, що передаються статевим шляхом, гонококи, бліді трепонеми, трихомонади, хламідії, а також на віруси герпеса, імунодефіциту людини; протигрибкову дію на аскоміцети роду Aspergillus і роду Penicillium, дріжджові (Rhodotorula rubra, Torulopsis gabrata і т.д.) і дріжджоподібні (Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei і т.д.) гриби, на дерматофіти (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton schoenleini, Trichophyton violaceum, Epidermophyton Kaufman-Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum canis і т.д.), а також на інші патогенні гриби (наприклад Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) у вигляді монокультур і мікробних асоціацій, включаючи грибкову мікрофлору з резистентністю до хіміотерапевтичних препаратів; під дією препарату знижується стійкість мікроорганізмів до антибіотиків; має протизапальну та імуноад'ювантну дію, підсилює місцеві захисні реакції, регенераторні процеси, активізує механізми неспецифічного захисту внаслідок модуляції клітинної і місцевої гуморальної імунної відповіді; проявляє місцеву дію - дані про можливість проникнення препарату в системний кровоток відсутні.
Показання до застосування ЛЗ: гострі та хронічні кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, гонобленорея, ураження слизової оболонки ока, викликані бактеріями, хламідіями, грибами та вірусами (герпес, аденовірус та ін.), термічні та хімічні опіки ока, профілактика гнійно-запальних ускладнень у передопераційному та післяопераційному періодах, лікування травм ока у дорослих та дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при лікуванні травм, гострого, хронічного кон'юнктивітів, блефарокон'юнктивітів, гонобленореї та запальних захворювань очей бактеріальної, грибкової, вірусної, хламідійної природи закапують у кон'юнктивний мішок дорослим по 2-3 крапл., дітям до 12 років по 1-2 крапл., 4-6 р./добу до повного одуження; для лікування опіків очей, після промивання ока великою кількістю води, проводять часті інстиляції (кожні 5-10 хв.) протягом 1-2 год.; для подальшого лікування використовують препарат у вигляді ванночок; з профілактичною метою дорослим та дітям до операційного втручання закапують у кон'юнктивальний мішок по 2-3 крап., 3 р./добу, після операції протягом 3-5 днів, по 1-2 крап. 3 р./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: короткочасне відчуття печіння, що зникає саме собою через 15-20 секунд і не потребує припинення лікування.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Форма випуску ЛЗ: крап. оч.
Умови і термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі від 0 до 35 град.C; термін придатності після відкриття фл. або тюбик-крапельниці 25 діб; термін придатності 3 роки.
Торгова назва:
I. Окомістин, ВАТ "Концерн Стирол" та ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" для ЗАТ "ІНФАМЕД-УКРАЇНА"
Комбіновані препарати
- Цинка сульфат + борна кислота (Zinc sulfate + boric acid)*,**
I. Циборат-офтан, крап. оч. по 10 мл у фл., 100 мл препарату містять: цинку сульфату - 0,25 г, кислоти борної - 2 г, ВАТ "Фітофарм"
- Карбетопендицинію бромід + кислота борна + натрію тетраборату (carbetopendicini bromidi + boric acid + natrii tetroborati)*,**
II. Осртальмо-септонекс (ophtalmo-ceptonex), крап. оч., 10 мл розчину містять карбетопендицинію броміду 0,002 г, кислоти борної 0,19 г, натрію тетраборату 0,005 г, "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка
1.2. Протигрибкові засоби
Грибкова інфекція рогівки зустрічається рідко, як правило, після перенесених сільськогосподарських травм, особливо в умовах жаркого та вологого клімату. Мікози з ураженням очної впадини розвиваються при розповсюдженні інфекції з навколоносових пазух. Розмноженню збудників сприяють похилий вік, ослаблення організму, імуносупресивні стани, тривалий прийом антибіотиків та гормоновмісних лікарських засобів. Розповсюдження інфекції гематогеним шляхом інколи призводить до метастатичного ендофтальміту. ЛЗ для місцевого застосування в офтальмології не зареєстровані в Україні станом на 01.01.2008 р.
1.3. Противірусні засоби
Противірусна терапія в офтальмології традиційно включає застосування стимуляторів імунітету (ІНФ, інтерфероногени) та противірусні лікарські засоби (ідоксуридин, ацикловір).
- Інтерферон лейкоцитарний людський (Interferon leucocyte human)*
Фармакотерапевтична група: S01XA19* - інші офтальмологічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: проявляє імуномодулюючу та антивірусну активність: імуномодулююча активність пов'язана з активацією фагоцитозу, стимуляцією утворення антитіл та лімфокінів; противірусна дія обумовлена впливом на специфічні мембранні рецептори та індукцією синтезу РНК і в кінцевому рахунку - білків, що перешкоджають нормальній репродукції вірусу або його звільненню.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за допомогою сучасних методів в біологічних середовищах організму визначити фармакокінетичні параметри після введення препарату в кон'юнктивальний мішок не є можливим.
Показання до застосування ЛЗ: різні форми офтальмогерпесу (кератокон'юктивіти, кератит, кератоувеїти тощо).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: відкрити фл. N 1 (ліофілізат) і N 2 (розчинник); вміст фл. а N 2 обережно вилити у фл. N 1, після чого надіти на нього кришку-крапельницю, що додається, та збовтувати до розчинення видимих частинок порошку; в 1 мл міститься 200 тис. МО інтерферону людського рекомбінантного альфа-2b; закапувати по 1-2 крап. у кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 2 год. протягом 7-10 днів; по мірі зникнення симптомів захворювання кількість інстиляцій можна скоротити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекція кон'юнктиви, гіперемія слизової оболонки ока, поодинокі фолікули, набряк кон'юнктиви нижнього зводу; в поодиноких випадках можливі індивідуальна непереносимість та розвиток АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість препарату, важкі форми алергічний захворювань, вагітність.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування крап. оч.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 4-10 град.C; використати після розкриття протягом 28 діб; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
I. Окоферон, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
II. Офтальмоферон, "Фирн М", Російська Федерація
- Ідоксуридин (Idoxuridin)
Фармакотерапевтична група: S01AD01 - препарати, які застосовують в офтальмології. Противірусні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: противірусний засіб, піримідиновий нуклеотид; структурно схожий на уродин; активний в основному по відношенню до ДНК-вмісних вірусів: герпесу та вітряної віспи; місцево застосовується для лікування поверхневих вірусних уражень ока; в концентрації 10 мг/мл або нижче пригнічує розвиток більшості штамів Herpes simplex; до ідоксуридину також чутливі віруси вакцини, отовіруси, цитомегаловіруси; індукує експресію віруса Епштейна-Барра.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при місцевому застосуванні в терапевтичній концентрації визначається тільки в епітелії, у меншій мірі - у стромі рогівки, тому неефективний для лікування іриту або при глибоких інфекціях строми рогівки; незначна кількість, що не виявляє противірусної дії, накопичується в передній камері ока, радужціта скловидному тілі; проникає через плацентарний бар'єр.
Показання до застосування ЛЗ: кератит і кератокон'юнктивіт, викликані вірусом Herpes simplex (особливо епітеліальні форми, в т.ч. поствакцинальний), профілактика рецидиву герпетичного кератиту в післяопераційному періоді (після лікувальної кератопластики).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: інстиляції по 1 крап. в інфіковане око з інтервалом 1 год. вдень і через кожні 2 год. вночі. При покращенні стану - по 1 крап. кожні 2 год. вдень і 1 раз вночі протягом 3-5 діб. Після діагностично підтвердженого покращення (від'ємної флуоресцеїнової проби) призначають 6 р./добу. Тривалість лікування складає не більше 21 дня або 3-5 днів після повного загоєння.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: подразнення, біль, свербіж, сльозотеча, блефарит, набряк та гіперемія повік, фотофобія, точкові вогнища ураження на рогівці (самовільно зникають після відміни ідоксуридину), помутніння рогівки, поверхневий дифузний кератит, сповільнення загоювання ран, утворення рубців на кон'юнктиві, фолікулярний кон'юнктивіт, закупорка протоків слізних залоз, спазм акомодації.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до ідоксуридину, глибокі ерозії рогівки, період вагітності.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл. 10 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; використати протягом 28 днів після розкриття флакона; термін придатності 2 роки.
Торгова назва:
II. Офтан ІДУ, "Santen Oy", Фінляндія
- Ацикловір (Aciclovir)*,**
Фармакотерапевтична група: S01AD03 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Противірусні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: противірусний засіб з місцевою дією; виявляє вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex 1 типу і 2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV); конкурентно взаємодіє з вірусною тимідинкіназою і послідовно фосфорилюється з утворенням моно-, ди- і трифосфату, останній інгібує ДНК-полімеразу, включається замість дезоксигуанізину в ДНК вірусів і пригнічує реплікацію; призводить до припинення синтезу ДНК вірусу, але не впливає на нормальні процеси в клітині.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при місцевому застосуванні у вигляді оч. мазі практично не всмоктується в системний кровообіг.
Показання до застосування ЛЗ: герпетичний кератит, викликаний вірусом Herpes simplex.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дуже важливо починати лікування одразу після появи перших ознак захворювання: у нижній кон'юнктивальний мішок закладають 1 см смужку очної мазі 5 р./добу через кожні 4 год.; лікування виразкових форм кератиту триває від 7 до 10 днів, а інтерстиціальних форм - від 10 до 20 днів. Після зникнення ознак захворювання ацикловір слід застосовувати принаймні ще 3 дні.
Побічна дія та ускладнення при засотуванні ЛЗ: після застосування відчуття печіння, поверхневе крапкоподібне ушкодження епітелію, яке зникає без будь-яких наслідків; рідко спостерігається почервоніння та помірна сухість очей.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: мазь оч. 3% туба 4,5 г; мазь оч. 5% туба 2; 5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Віролекс, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Зовіракс, "GlaxoWellcome Operations" та "Draxis Pharma Inc." для "GlaxoSmithKline Inc.", Великобританія/Іспанія/Канада
2. Протизапальні засоби
2.1. Глюкокортикоїди
Глюкокортикоїди (ГК) в офтальмології застосовують місцеве та системно. Вони ефективні при лікуванні склериту, увеїту та захворювань очного дна, а також з успіхом застосовуються для зменшення проявів післяопераційного запалення.
Необхідно обережно відноситись до застосування місцевих ГК у випадках неуточненого діагнозу (наприклад, "почервоніння ока"), оскільки це може призвести до появи небезпечних ускладнень. По-перше почервоніння ока може бути викликане вірусом простого герпесу, який, в свою чергу, призводить до розвитку кератиту з дефектом поверхні рогівки. В цьому випадку застосування ГК приведе до погіршення його стану та зниження зору. По-друге, при тривалому застосуванні (>декількох тижнів) ГК в формі очних крапель розвивається стероїдна глаукома у хворих із схильністю до первинної відкритокутової форми глаукоми. Інстиляції ГК > 3 міс можуть викликати розвиток помутніння в кришталику - стероїдна катаракта. Найчастіше виникають наступні побічні ефекти: АР сповільненого типу, у схильних хворих - витончення рогівки та склери з наступною перфорацією.
Застосування комбінованих препаратів, що включають ГК та АБЗ, в окремих випадках недоцільне. Застосування цих лікарських засобів виправдане в післяопераційному періоді (екстракція кришталика, антиглаукомні операції, травми ока), при лікуванні деяких видів неінфекційних кон'юнктивітів.
При системному застосуванні ГК ризик розвитку глаукоми невеликий, але існує висока імовірність (75%) виникнення стероїдної катаракти при щоденному прийомі протягом декількох місяців преднізолону в дозі 15 мг (та інших системних ГК в еквівалентних дозах). Такий ризик зростає при збільшенні тривалості прийому ГК.
- Гідрокортизон (Hydrocortison)*
Фармакотерапевтична група: S01BA02 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Кортикостероїди.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: виявляє протизапальну, антиалергічну, протисвербіжну та протинабрякову дії: гальмує розвиток запальної реакції, спричиненої механічними, хімічними або імунологічними подразниками в тканинах ока при місцевому використанні; зменшує набряк, випадіння фібрину, розширення кровоносних судин, міграцію лейкоцитів, проліферацію кровоносних судин, відкладення колагену та рубцювання.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: абсорбується через рогівкову оболонку ока, райдужну оболонку, власне судинну оболонку ока, війкове тіло та сітківку; при місцевому застосуванні у рекомендованих дозах не з'являються клінічні симптоми, пов'язані із загальносистемною дією.
Показання до застосування ЛЗ: алергічні захворювання очей та країв повік; запальні стани судинної оболонки ока, рогівки, склери та сполучної оболонки очей; стани після травми або операційного втручання на очному яблуці (не раніше, як через 7 днів після операції чи травми; асептичний опік (хімічний, термічний чи спричинений випромінюванням).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: закладається в кон'юнктивальний мішок 2-3 р./добу; тривалість курсу лікування повинна бути не більше 2 тижнів; лікар може продовжити термін застосування препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливий розвиток АР, свербіж очей при підвищеній чутливості до компонентів препарату; розвивається частіше при недотриманні правил застосування препарату; застосування при порушеннях цілісності рогівкового епітелію може затримати загоєння та сприяти інфікуванню глибших частин ока; на фоні застосування препарату можливе розповсюдження інфекційного процесу, особливо вірусного.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гнійні, вірусні, туберкульозні, грибкові захворювання очей; первинна глаукома; дефекти рогівкового епітелію; не застосовувати більше 2 тижнів без перерви.
Форми випуску ЛЗ: мазь очна 1%, 2,5% туба 3 г, 5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Гідрокортизон, "Jelfa" Pharmaceutical Works S.A., Польща
Гідрокортизон, "Galenika a.d.", Югославія
Гідрокортизон-ПОС, "URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина
Кортиміцин, "ABDI IBRAHIM Нас Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина
- Дексаметазон (Dexametason)*
Фармакотерапевтична група: S01BA01 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Кортикостероїди.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має виражену протизапальну, антиалергічну, антиексудативну дію; стабілізує клітинні мембрани, знижує проникність кровоносних капілярів, виявляє антиексудативну дію за рахунок стабілізації мембран лізосом.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: проникає через рогівку з інтактним епітелієм у вологу передньої камери ока.
Показання до застосування ЛЗ: гострі і хронічні, алергічні і запальні захворювання ока (кон'юнктивіт, склерит, глибокий кератит без ушкодження епітелію, іридоцикліт, хоріодит, ретиніт, неврит зорового нерву, симпатичний увеіт); прокол очного яблука у результаті травми або при оперативному втручанні (не раніш, ніж через 7 днів від моменту травми або операції); термічні і хімічні опіки на пізніх стадіях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням препарат потрібно збовтувати; при гострих запальних процесах препарат дорослим та дітям старше 12 років закапують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 крап. 4-5 р./добу протягом 2 днів; у подальшому - 3-4 р./добу протягом 4-6 днів; дітям у віці від 6 до 12 років закапують по 1 крап. 2-3 р./добу протягом 7-10 днів; при необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день флюоресцинової проби (для перевірки цілісності рогівкового епітелію); при хронічних процесах дорослим та дітям старше 12 років закапують по 1-2 крап. 2 р./добу протягом 3-6 тижнів, максимальна тривалість лікування препаратом - 6 тижнів; дітям від 6 до 12 років закапують по 1 крап. 1-2 р./добу протягом 2-4 тижнів, максимальна тривалість лікування препаратом - 4 тижня, при ушкодженнях очного яблука у результаті травм або при оперативних втручаннях після протиглаукомної фільтруючої операції препарат застосовують у день операції або наступного дня; після операції з приводу екстракції катаракти, косоокості, відшарування сітківки, а також після травми препарат починають застосовувати з 8-го дня; залежно від вираженості симптомів запалення, препарат слід закапувати по 1-2 крап. 2-4 р./добу протягом 2-4 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: після закапування можливо незначне печіння, гіперемія кон'юнктиви, сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, печіння і свербіж в очах, почервоніння шкіри повік, диплопія, при тривалому застосуванні можливий розвиток вторинної глаукоми, стероїдної катаракти.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл.-крап. 5, 10 мл.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції ока, захворювання рогівки в сполученні з дефектами епітелію, глаукома, підвищена чутливість до компонентів препарату; застосування дексаметазону при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливо лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує ризик для плоду або новонародженого.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл.-крап. 5, 10 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у захищеному від світла місці, при t 8-25 град.C; застосувати після розкриття фл. протягом 4 тижнів; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Дексаметазон-Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів "Біофарма"
Дексаметазон-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Дексаметазону фосфат, ЗАТ "Стіролбіофарм"
Фармадекс, ВАТ "Фармак"
II. Дексаметазон, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща
Дексаметазон, "Elegant India", Індія
Дексапос, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина
Максидексо, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
Офтанодексаметазон, "Santen OY", Фінляндія
- Флюорометолон (Fluorometholon)
Фармакотерапевтична група: S01BA07 - протизапальні засоби. Кортикостероїди.
Основна Фармакотерапевтична дія ЛЗ: пригнічує запальну реакцію на різноманітні подразники механічного, хімічного або імунологічного характеру, а також, можливо, затримує або уповільнює загоєння ран.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зменшує набряк, відкладення фібрину, капілярну дилатацію, міграцію лейкоцитів, проліферацію капілярів, проліферацію фібробластів, депонування колагену та утворення рубців, пов'язаних із запаленням; припускають, що кортикостероїди контролюють біосинтез сильнодіючих медіаторів запалення, таких як простагландини і лейкотрієни; кортикостероїди можуть спричинити підвищення ВТ; виявляє меншу здатність до підвищення ВТ порівняно з дексаметазоном; канцерогенез, мутагенез та порушення репродуктивної функції; дослідження канцерогенного, мутагенного потенціалу та порушення репродуктивної функції не проводились; фармакокінетика: кортикостероїди абсорбуються внутрішньоочною рідиною, рогівкою, райдужною оболонкою, циліарним тілом та сітківкою; певна системна абсорбція може мати місце та стає істотною при введенні високих доз або протягом тривалого лікування, особливо у дітей.
Показання для застосування ЛЗ: кортикостероїдо-чутливі неінфекційні запальні стани пальпебральної та бульбарної кон'юнктиви, рогівки та переднього сегмента очного яблука.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням ретельно струснути; вводити одну крап. у кон'юнктивальний мішок 2-4 р./добу; протягом перших 24-48 год. дозу можна збільшити до одного прийому кожні 4 год.; термін застосування визначається лікарем залежно від ступеня захворювання; якщо ознаки і симптоми не поліпшаться через два дні, пацієнт повинен повторно пройти обстеження; дозування може бути зменшене.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення ВТ з можливим розвитком глаукоми та, рідко, ушкодженням зорового нерва, утворення задньокамерної субкапсулярної катаракти і уповільнення загоєння ран; хоча системні ефекти проявляються надзвичайно рідко, мали місце поодинокі випадки системного гіперкортицизму після застосування стероїдів місцеве; також було одержано повідомлення про те, що препарати, які містять кортикостероїди, можуть спричиняти гострий увеїт та перфорацію очного яблука; після місцевого застосування кортикостероїдів у поодиноких випадках спостерігалися кератит, кон'юнктивіт, утворення виразок рогівки, мідріаз, кон'юнктивальна гіперемія, втрата акомодації і птоз; спостерігався розвиток вторинної інфекції ока (бактеріальної, грибкової та вірусної); грибкові та вірусні інфекції рогівки особливо активно розвиваються при тривалому застосуванні стероїдів; можливість грибкової інвазії слід враховувати при будь-якому стійкому утворенні виразок рогівки, коли застосовується лікування стероїдами; тривале використання кортикостероїдів може призвести до глаукоми з ушкодженням зорового нерва, погіршення гостроти зору та поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока; тривале використання також може пригнічувати реакцію організму на інфекцію, у такий спосіб підвищуючи ризик вторинних інфекцій ока; відомо, що різноманітні захворювання ока і тривале місцеве застосування кортикостероїдів спричиняють витончення рогівки або склери - місцеве застосування кортикостероїдів при витонченні тканин рогівки або склери може призвести до перфорації; присутність кортикостероїдного лікування може маскувати або посилювати активність гострих гнійних інфекцій ока; якщо препарат застосовувався протягом 10 днів або більше, слід регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск, навіть якщо це важко, наприклад у дітей та неконтактних пацієнтів; стероїди слід обережно використовувати при глаукомі - слід часто перевіряти внутрішньоочний тиск; застосування стероїдів після хірургічної операції з приводу катаракти може уповільнити загоєння і збільшити кількість випадків утворення булл; застосування стероїдів в око може пролонгувати курс лікування та загострити деякі вірусні інфекції ока (включаючи herpes simplex); використання кортикостероїдного лікування у пацієнтів з інфекцією herpes simplex в анамнезі потребує великої обережності; рекомендується часто проводити обстеження за допомогою щілинної лампи; кортикостероїди неефективні при кератиті, спричиненому ураженням іпритом та кератокон'юнктивіті Шегрена; оскільки грибкові інфекції рогівки активно розвиваються при тривалому місцевому застосуванні стероїдів, слід мати на увазі можливість грибкової інвазії у будь-якому стійкому утворенні виразок рогівки, при якому застосовувався або застосовується стероїд; забір грибкових культур слід проводити при необхідності; якщо препарат застосовувався протягом 10 днів або більше, слід контролювати внутрішньоочний тиск; якщо запалення або біль зберігаються більше 48 год. або загострюються, пацієнту слід рекомендувати припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем; для запобігання забруднення кінчика крапельниці та розчину, слід бути обережним і не торкатися кінчиком крапельниці повік та прилягаючих поверхонь.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вірусні захворювання рогівки та кон'юнктиви, включаючи епітеліальний кератит, спричинений вірусом herpes simplex (деревоподібний кератит); коров'ячу та вітряну віспу, а також мікобактеріальну інфекцію ока та грибкові захворювання структур ока; підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших кортикостероїдів; діти молодше 2-х років.
Форма випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% по 5 мл у фл. - крапельницях Дроп-Тейнеро.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-30 град.C; використовувати не більше 4-х тижнів після першого відкриття флакона; зберігати фл. щільно закритим; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Флюкон(R), "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
2.2. Нестероїдні протизапальні засоби
В офтальмологічній практиці України з нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) використовують тільки діклофенак, як альтернативний до ГК засіб. Діклофенак не спричиняє характерних для ГК побічних ефектів, у зв'язку з чим його застосовують у хворих з дефектом поверхні рогівки після перенесених травм ока та кератиту. У порівнянні з ГК має менш виражену протизапальну дію.
- Диклофенак (Diclofenac)*
Фармакотерапевтична група: S03AA07 - засоби, які застосовують в офтальмології. Протимікробні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: нестероїдний протизапальний засіб з аналгезуючими властивостями; механізм дії диклофенаку натрію пов'язаний з вираженим інгібуванням синтезу простагландинів; інгібує міоз під час операції з приводу катаракти і зменшує запальний процес і біль в оці, спричинений ушкодженням епітелію рогівки після деяких видів хірургічного втручання; дані щодо впливу диклофенаку на загоєння рани відсутні.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виведення відбувається швидко і майже повною мірою завершується через 6 год.; проникає в передню камеру ока; рівні диклофенаку в плазмі, які б піддавалися вимірюванню, неможливо було виявити після закапування очей препаратом.
Показання до застосування ЛЗ: запалення в післяопераційному періоді з приводу катаракти та інших хірургічних втручань; послаблення очного болю та фотофобії; посттравматичний запальний процес при непроникаючих пораненнях очного яблука; інгібування міозу під час операції з приводу катаракти; профілактика цистоїдного макулярного набряку після операцій по вилученню катаракти з імплантацією кришталика.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі: при запаленнях очей неінфекційного походження звичайно вводять 1-2 крап. препарату до кон'юнктивального мішка 3-5 р./добу, для зменшення міозу під час операцій на очах за три години до операції вводять 6 разів по одній краплі до кон'юнктивального мішка (приблизно через кожні 30 хв.), відразу після операції вводять 3 р./добу по 1 крап. препарату, а також принаймні протягом 1 тижня після операції вводять 1-2 крап. препарату до кон'юнктивального мішка 3-5 р./добу; діти старше 2-х років: застосування та дозування препарату має бути спеціально призначене офтальмологом, і весь курс лікування має проходити під його амбулаторним наглядом; для застосування слід відкрутити захисну пробку, злегка закинути голову назад, перекинути пластиковий флакон догори дном і, стискаючи флакон, ввести призначену кількість крапель до кон'юнктивального мішка; може призначатися у поєднанні з одночасним місцевим застосуванням кортикостероїдів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття печіння в очах, рідше: свербіж, почервоніння очей і нечіткість зору одразу після закапування очних крапель; після частого закапування очей звичайно спостерігалися точковий кератит і ушкодження епітелію рогівки; у поодиноких випадках повідомлялося про випадки диспное і загострення астми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; напади астми, кропив'янка, гострий риніт, пов'язаний із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які інгібують синтез простагландинів; існує можливість перехресної гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл. крап. 5 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.C; використати препарат протягом 15 днів після розкриття фл.; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Дикло-Ф, "Promed Exports Pvt. Ltd.", Індія
Наклоф 0,1%, "Excelvision" для "Novartis Pharma S.A.S", Франція
Уніклофен, "Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка
- Індометацин (Indometacin)*
Фармакотерапевтична група: S01BC01 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Нестероїдні протизапальні засоби.
Основна Фармакотерапевтична дія ЛЗ: при місцевому застосуванні виявляє знеболювальну і протизапальную дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат належить до групи нестероїдних протизапальних засобів; фармакокінетика не досліджувалась.
Показання для застосування ЛЗ: інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, запальні процеси після хірургічних втручань, профілактика набряку зорового нерва до і після операції, пов'язаної з вилученням та імплантацією кришталика, запальні процеси неінфекційної природи із залученням передніх відділів ока, посттравматичне запалення після проникаючих і непроникаючих поранень очного яблука.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для місцевого застосування в офтальмології доза, частота і тривалість застосування визначаються індивідуально; дози для дорослих - інгібування міозу під час операції: 4 кр. за день перед операцією і по 4 кр. за 3 год. до операції; профілактика набряку зорового нерва після операції з приводу катаракти - по 1 кр. 4-6 р./добу до повного зникнення симптомів захворювання, починаючи лікування за 24 год. до операції; при інших показаннях призначають по 1 крап. 4 р./добу; якщо під час лікування препаратом одночасно застосовуються крап. для очей, що містять іншу активну речовину, інтервал між застосуванням цих розчинів повинен становити не менше 15 хв.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: фотосенсибілізація (АР після дії сонячного світла в очі), короткочасне відчуття печіння, порушення зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон'юнктивіт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; напади астми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ; вагітність, лактація; діти до 14 років.
Форма випуску: крап. оч. 0,1% по 5 мл у фл.-крап..
Умови та термін зберігання: зберігати при t не вище 25 град.C; після відкриття вміст фл. слід використати протягом 2 тижнів; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Індоколлір 0,1%, "Laboratoire Chauvin" для "Chauvin ankerpharm GmbH", Франція/Німеччина
2.3. Комбіновані антибактеріальні засоби
- Ліпофлавон (Lecitin + Quercetin)**
Фармакотерапевтична група ЛЗ: S01XA22 - засоби, що застосовують в офтальмології.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: належить до групи біофлавоноїдів; має антиоксидантну, противірусну дію протизапальний, ранозагоюючий, ангіопротекторний засіб.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: гальмує синтез лейкотрієнів, знижує патологічне підвищену судинно-тканинну проникність і сприяє нормалізації тканинної трофіки; лецитин (фосфатидилхолін) має антиоксидантні, антигіпоксичні і мембраностабілізуючі властивості, сприяє репарації тканин; ліпосомальна структура забезпечує розчинність і офтальмобіодоступність при інстиляціях у формі очних крапель; при повторних частих інстиляціях не спричиняє явищ місцевого подразнення, не впливає на цілісність епітелію рогівки, стан зовнішних структур і риігідність ока, стан очного дна, а також не спричиняє алергії; фармакокінетика не вивчалась.
Показання до застосування ЛЗ: поранення рогівки (проникні і непроникні); післяопераційні рани рогівки (після екстракції катаракти та ін.); кератити різного ґенезу; запальні стани очей.
Спосіб застосування і дози ЛЗ: розкрити фл. N 1 (ліофілізат) і фл. N 2 (розчинник); вміст фл. N 2 обережно вилити до фл. N 1, який потім закрити пробкою, та, утримуючи великим і вказівним пальцями дно і пробку флакона, інтенсивно струшувати протягом 1 хв. до утворення однорідної емульсії; потім зняти пробку і одягти на флакон кришку-крапельницю; дорослим і дітям старше 12 років капати по 1-2 крап. у кон'юнктивальний мішок хворого ока 6-8 р./добу; після стихання гострого запального процесу капати 3-4 р./добу до повного одужання; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання; середній курс лікування становить 10 діб; за необхідності курс лікування може бути продовжений до 1 місяця.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не встановлена.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна чутливість до компонентів препарату; у зв'язку з обмеженою на сьогодні інформацією не рекомендується призначати в періоди вагітності та лактації, а також дітям до 12 років.
Умови та термін зберігання ЛЗ: фл. N 1 зберігати при t вище 0 град.C; фл. N 2 зберігати при t 15-25 град.C; приготовлену ліпосомальну емульсію після розкриття фл. N 1 зберігати при t 2-6 град.C протягом 2 діб; термін придатності - 1 рік.
Форма випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування крап. оч. у фл. N 1 у комплекті з розчинником по 1,5 мл у фл. N 1; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій у пляшках N 1.
Торгова назва:
I. Ліпофлавон, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів ЗАТ "Біолік", м. Харків, Україна
- Дексаметазон + гентаміцин (Dexametazon + Gentamicin)*
II. Декса-гентаміцин, крап. оч. по 5 мл у фл.-крап. N 1,1 мл р-ну містить дексаметазону натрію фосфату 1 мг + гентаміцину сульфату 5 мг, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина
- Диклофенак + тобраміцин (Diclofenac + Tobramycin)*
II. Окубракс, крап. оч. по 5 мл у фл.-крап. N 1, 1 мл р-ну містить диклофенаку натрію 1,0 мг, тобраміцину 3,0 мг, "Alcon-Cusi S.A." для "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Іспанія/Швейцарія
- Фраміцетин + граміцидин + дексаметазон (Framycetin + Gramycidin + Dexametazon)*
II. Софрадекс(R), крап. оч. по 5 мл у фл. N 1, 1 мл р-ну містить фраміцетину 5,0 мг, граміцидину 0,05 мг, дексаметазону 0,5 мг, "Aventis Pharma Limited", Індія
- Тобраміцин + дескаметазон (Tobramycin + Dexametazon)*
II. Тобрадекс(R), мазь очна по 3,5 г у тубах, 1 г мазі містить тобраміцину 3,0 мг, дексаметазону 1,0 мг, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
- Дексаметазон+неоміцин + поліміксин В (Dexametazon + Neomycin + Polymyxin B)*
II. Макситрол(R), мазь, крап. оч., 1 мл суспензії містить дексаметазону 1 мг; неоміцину сульфату 3500 МО, поліміксину В сульфату 6000 МО; "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
3. Протиглаукомні засоби
Глаукома - група хронічних захворювань ока, що характеризується підвищеним внутрішньочним тиском, атрофією зорового нерву та прогресуючим погіршенням зору. ЛЗ, що застосовуються для лікування глаукоми, за впливом на гідродинаміку ока можна поділити на дві групи: ЛЗ, що покращують відтік внутрішьочної рідини, та ЛЗ, що пригнічують її продукцію.
3.1. Засоби, що покращують відтік внутрішньоочної рідини
3.1.1. Холіноміметики
ЛЗ цієї групи покращують відтік ВР через натяг трабекулярної
(В) сітки за рахунок скорочення війчатого м'язу . При цьому побічним ефектом даної групи ЛЗ є звуження зіниці (міоз).
- Пілокарпін (Pilocarpin)
Фармакотерапевтична група: S01EB01 - засоби, що застосовують в офтальмології. Протиглаукомні та містичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: належить до холіноміметичних засобів; механізм дії обумовлений збудженням периферичних м-холінорецепторів, що спричиняє низку специфічних ефектів, у тому числі звуження зіниці з одночасним зменшенням внутрішньоочного тиску і покращанням трофічних процесів у тканинах ока; системні ефекти пов'язані з М-холіноміметичною дією препарату і проявляються посиленою секрецією травних і бронхіальних залоз, різким підвищенням потовиділення, підвищенням тонусу гладких м'язів бронхів, кишечнику, матки, жовчного і сечового міхурів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при закапуванні у кон'юнктивальний мішок ока в звичайних концентраціях пілокарпін мало всмоктується, не проявляючи помітного системного впливу.
Показання до застосування ЛЗ: глаукома, транзиторне підвищення ВТ; поліпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострий тромбоз артерії сітківки, атрофія зорового нерва і крововиливи у склоподібне тіло.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1-2 крап. 1% р-н закапують у кон'юнктивальний мішок 1-2 р./добу; відповідно до показань та індивідуальної чутливості хворого інтервал між інстиляціями і кількість останніх на курс лікування визначаються індивідуально; гострий приступ закритокутової глаукоми: протягом першої год. закапувати по 1-2 крап. кожні 15 хв., наступні 2-3 год. кожні 30 хв., потім 4-6 год. - кожні 60 хв. і дальше 3-6 р./добу, до купування приступу, с-м Шегрена для лікування сухості очей.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль (у скроневих або періорбітальних ділянках), біль у ділянці ока; міопія; зниження зору, особливо у темний час доби, внаслідок розвитку стійкого міозу і спазму акомодації; сльозотеча, ринорея, поверхневий кератит; АР; при тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярного кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік; при використанні систем з тривалим вивільненням препарату - розвиток толерантності.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; ірит, цикліт, іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, при яких звуження зіниці небажано; вагітність; дитячий вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1% фл. 5 мл, 10 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.C; термін зберігання р-ну після розкриття фл. - 14 діб; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Пілокарпін, ВАТ "Фармак"
Пілокарпін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Пілокарпіну гідрохлорид, ТОВ "Дослідний завод ТНЦЛС"
II. Офтан(R)Пілокарпін, "Santen Oy", Фінляндія
3.1.2. Препарати простагландинів
- Латанопрост (Latanoprost)
Фармакотерапевтична група: S01EE01 - засоби, що застосовують в офтальмології.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: аналог простагландину F2a, є селективним агоністом рецептора простаноїду FP, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм дії спрямований на збільшення увеосклерального відтоку; практично не впливає на внутрішньоочний кровоплин, якщо його застосовувати у терапевтичній дозі.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ізопропіловий ефір проліків, які самі по собі неактивні, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту стає біологічно активним; проліки добре проникають через рогівку, і всі засоби, які потрапляють у водянисту вологу, гідролізуються при проходженні через рогівку; зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 3-4 год. після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 год.; гіпотензивна дія триває протягом 24 год.; максимальна концентрація у водянистій волозі досягається приблизно через 2 год. після застосування; в оці практично не відбувається метаболізму кислоти латанопросту; основний метаболізм відбувається у печінці; період напіввиведення із плазми дорівнює 17 хв.; основні метаболіти, 1, 2-динор- і 1, 2, 3, 4,-тетранор-метаболіти, зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити по 1 крап. у кожне уражене око 1 р./добу ввечері; оптимальний ефект досягається у тому разі, коли крап. вводити ввечері; якщо була пропущена доза, то в подальшому слід продовжувати лікування і вводити наступну дозу як звичайно; частота введення не повинна перевищувати 1 р./добу, оскільки встановлено, що при частішому введенні ефективність препарату відносно його впливу на внутрішньоочний тиск знижується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття стороннього тіла в оці, гіперемія кон'юнктиви, гіперпігментація райдужки; рідко - транзиторні точкові епітеліальні ерозії, шкірний висип, подразнення ока, макулярний набряк.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, макулярний набряк, афакія.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,005%, фл. 2,5 мл, N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у захищеному від світла місці, при t 2-8 град.C; після відкриття контейнера його вміст слід використати протягом 4 тижнів; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Ксалатан, "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
- Травопрост (Travoprost)*
Фармакотерапевтична група: S01EE04 - засоби, що застосовують в офтальмології. Протиглаукомний засіб.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: аналог F2a простагландину, є його повним агоністом, який має високу селективність та високий ступінь спорідненості з FP рецепторами простагландину, знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини; зниження внутрішньоочного тиску починається через 2 год. після введення препарату, а максимальний ефект досягається через 12 год.; гіпотензивна дія зберігається протягом як мінімум 24 год.; точний механізм дії, завдяки якому травопрост знижує внутрішньоочний тиск, не цілком вивчений; як і при застосуванні інших аналогів простагландинів, травопрост здатний збільшувати увеосклеральний відтік.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до ефірних проліків; він абсорбується через рогівку, де ізопропіловий ефір гідролізується до активної вільної кислоти; дослідження на кроликах показали, що пікові концентрації 20 мг/мл вільної кислоти у внутрішньоочній рідині досягаються через 1-2 год. після місцевого введення; концентрації лікарської речовини у внутрішньоочній рідині знижуються з періодом напіввиведення приблизно 1,5 год.; метаболізм є основним шляхом виведення як травопросту, так і активної вільної кислоти; шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2a, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної і b-оксидативної ланок верхнього бічного ланцюга; місцеве введення в око продемонструвало низький системний вплив активної вільної кислоти; через 10-30 хв. після введення спостерігалися пікові концентрації вільної активної кислоти в плазмі крові на рівні 25 мг/мл або менше; таким чином, рівні речовини в плазмі крові швидко падають до вмісту, який нижчий кількісної межі 10 мг/мл протягом 1 год. після введення; через низькі концентрації у плазмі крові і швидке виведення після місцевого застосування період напіввиведення вільної активної кислоти у людини не визначався.
Показання до застосування ЛЗ: для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих на очну гіпертензію або відкритокутову глаукому.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1 крап. в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 1 р./добу; оптимальний ефект досягається при введенні дози ввечері; спосіб введення: пацієнт повинен розірвати верхню захисну упаковку безпосередньо перед першим застосуванням, щоб попередити контамінацію кінчика крапельниці і розчину.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часто - гіперемія ока, свербіж, дискомфорт (печіння, що минає, або поколювання після закапування), біль в оці, сухість очей, світлобоязнь, відчуття стороннього тіла в оці, опалесценція, знебарвлення райдужної оболонки, преципітати і кератит; поодинокі: сльозотеча, помутніння зору, зміна структури вій, кон'юнктивіт, подразнення ока, зниження гостроти зору, ірит, набряк повік, відчуття злипання, блефарит, біль у надбрівних дугах, кон'юнктивальні фолікули, кон'юнктивальні сосочки, утворення лусочок по краям повік, втома очей та увеїт; часто виникають системні ефекти: головний біль; поодинокі - гіпотензія, брадикардія; знебарвлення шкірних покровів періорбітальної ділянки.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 40 мкг/мл фл.-кр. 2,5 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: використати протягом 4 тижнів після відкриття; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Траватано, "Alcon Laboratories (UK) LTD" на заводі "Alcon-Couvreur", Великобританія/Бельгія
3.2. Засоби, що пригнічують продукцію внутрішньоочної рідини
3.2.1. (бета)-адреноблокатори
- Бетаксолол (Betaxolol)
Фармакотерапевтична група: S01ED02 - протиглаукомні препарати і містичні засоби. Блокатори (бета)-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: при місцевому застосуванні мінімально впливає на легеневу та серцево-судинну функції; здатний знижувати як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, механізм його гіпотензивної дії пов'язаний з зменшенням продукції внутрішньоочної рідини, як показує тонографія і флюорофотометрія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має високу ліпофільність, що призводить до хорошої проникності у рогівку і високим концентраціям препарату в тканинах ока; характеризується доброю абсорбцією при пероральному введенні, низькими втратами при першому проходженні та відносно тривалим періодом напіввиведення, який дорівнює приблизно 16-22 год.; виводиться, як правило, через нирки, менше - з фекаліями; основними метаболітами є дві форми карбоксильної кислоти і бетаксолол у незміненому вигляді, який виводиться із сечею (приблизно 16% від виведеної дози); починає діяти через 30 хв., а максимальний ефект, як правило, досягається через 2 год. після місцевого застосування; разова доза забезпечує зниження внутрішньоочного тиску протягом 12 год.
Показання до застосування ЛЗ: знижує внутрішньоочний тиск і використовується для лікування хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою та очною гіпертензією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі (у тому числі пацієнти похилого віку): рекомендована доза становить 1 або 2 крап. в уражене око(чі) 2 р./добу, у деяких пацієнтів для стабілізації гіпотензивної дії препарату потрібно декілька тижнів, рекомендується ретельне спостереження за хворими з глаукомою, можна застосовувати комбіновану терапію з пілокарпіном або іншими містиками та/або адреналіном (епінефрином) та/або інгібіторами карбоангідрази.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: затуманення зору, точковий кератит рогівки, відчуття стороннього тіла в оці, світлобоязнь, сльозотеча, свербіж, сухість очей, еритема, запалення, виділення, біль в оці, зниження гостроти зору, утворення кірочок на краях повік; рідше - АР, зниження чутливості рогівки, точкове забарвлення рогівки, яке може виникати у дендритних утвореннях, набряк і анізокорія; системні прояви: з боку серцево-судинної системи - брадикардія, блокада серця і застійні явища; з боку легенів - диспное, бронхоспазм, підвищення бронхосекреції, астма і дихальна недостатність; з боку ЦНС - безсоння, запаморочення, головний біль, депресія; інші - висипи, токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся і глосит; були повідомлення про зміни смакових відчуттів та запахів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; синусова брадикардія, блокада серця другого або третього ступенів, кардіогенний шок, виражена серцева недостатність в анамнезі.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,25% по 5 мл у фл.-крапел. Дроп-Тейнер(R).
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-30 град.C; використовувати понад 28 днів після першого відкриття фл.; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
II. Бетак(R), "Medochemie Ltd", Кіпр
Бетоптик(R) S, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
- Тімолол (Timolol)
Фармакотерапевтична група: S01ED01 - антиглаукомні препарати і містичні засоби. Блокатори (бета)-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: зниження внутрішньоочного тиску є наслідком зменшення продукції водянистої вологи при місцевому застосуванні препарату; вплив на відтік водянистої вологи з ока незначний; не має симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії; не впливає на розмір зіниці або акомодацію; внутрішньоочний тиск починає знижуватись через 30 хв. після закапування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 3-4 год. при місцевому застосуванні; швидко проникає крізь рогівку у тканини ока.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: надходить в системний кровотік через кон'юнктиву, слизову оболонку носової порожнини і травний тракт; неактивні метаболіти виводяться переважно із сечею; тривалість дії - 10-24 год., що дозволяє застосовувати препарат 2 р./добу; після місцевого застосування у терапевтичних дозах у крові майже не визначається (концентрація нижче 2 нг/мл); можлива системна абсорбція; максимальна концентрація препарату у крові спостерігалась при застосуванні по 2 крап. 2 р./добу і становила 9,6 нг/мл; період напіввиведення розчину з ока досягає приблизно
(В) 30 хвилин; зменшення внутрішньочного тиску складає 35% ; різниця гіпотензивного ефекту 0,25% та 0,5% р-ну складає 10-15%.
Показання до застосування ЛЗ: підвищений ВТ, відкритокутова глаукома, глаукома, яка зумовлена афакією, вторинні глаукоми (увеальна, афакічна, посттравматична).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,25 або 0,5% р-ну по 1 крап. (30 мкл) 1-2 р./добу в хворе око; рекомендовано починати лікування із застосуванням 0,25% р-ну, якщо ефект недостатній, необхідно застосувати 0,5% р-н; тривалість лікування в кожному конкретному випадку визначає лікар залежно від перебігу і ступеня тяжкості захворювання; після нормалізації внутрішньоочного тиску при регулярному застосуванні препарату лікар може зменшити дозування до 1 р./добу по 1 крап. 0,25% (підтримуюча доза).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: симптоми місцевого подразнення, кон'юнктивіт, посилення виділень з ока, свербіж, сльозотеча, світлобоязнь, блефарит, кератит і зниження чутливості рогівки; порушення зору, враховуючи зміни рефракції (в деяких випадках через відміну терапії містиками), диплопію і птоз; з боку центральної нервової системи - головний біль, запаморочення, безсоння; з боку серцево-судинної системи - брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, колапс, цереброваскулярні порушення, тахікардія, AV-блокада, загострення ендартеріїту, с-м Рейно; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота. АР: місцевий і генералізований шкірний висип, кропив'янка - сухість у роті, анорексія, діарея.
Протипоказання до застосування ЛЗ: бронхіальна астма або посилання на бронхіальну астму в анамнезі, синусова брадикардія, AV-блокада II та III ступеня, кардіогенний шок, тяжкі форми серцевої недостатності, тяжкі хронічні хвороби легенів з бронхообструктивним синдромом, підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,25%, 0,5% тюбик-крапельниця 1 мл, N 5, N 10; гель офтальмологічний 0,1% фл.-крап. 5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C в захищеному від світла; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Тимолол, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів "Біофарма";
Тимолол, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Тимолол, ЗАТ "Стіролбіофарм"
Тимололу малеат, ВАТ "Фармак"
II. Арутимол, "Ankerpharm", Німеччина
Іотим 0,25%, 0,5%, "FDC Limited", Індія
Кузімолол(R), "Alcon Cusi S.A.", Іспанія
Окумед, "Promed Exports Pvt. Ltd.", Індія
Окупрес-Е, "Cadila Pharmaceuticals Limited", Індія
Окурил 0,25%, 0,5%, "Rusan Pharma Ltd", Індія
Офтан Тимолол, "Santen Oy", Фінляндія
Тимогексал, "Hexal AG", Німеччина
Тимолол, "Elegant India", Індія
Тимолол, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія
Тимолол-ПОС, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина
Комбіновані препарати
- Латанопрост + тимолом (Latanoprost + Timolol)
II. Ксалаком, крап. оч. по 2,5 мл у флаконах "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
- Пілокарпін + тимолол (Pilocarpin + Timolol)
II. Фотил, фотил форте, крап. оч. по 5 мл у фл.-крап., 1 мл р-ну містить: пілокарпіну гідрохлориду - 40,0 мг, тимололу - 5,0 мг, "Santen OY", Фінляндія
- Тимолол + траватан (Timolol + Travatan)
II. Дуотрав(R), Алкон Лабораторіз (OK) Лтд, Alcon Laboratories (UK) Ltd, Великобританія.
3.2.2. Інгібітори карбоангідрази
Зменшують ВТ за рахунок зменшення продукції ВОР шляхом пригнічення активності карбоангідрази, яка міститься в відростках війчатого тіла.
- Бринзоламід (Brinzolamid)*
Фармакотерапевтична група: S01EC04 - антиглаукомні препарати та міотики. Інгібітори карбоангідрази.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: інгібітор карбоангідрази II (KA-II), домінуючого ізоферменту ока, виявленого в багатьох тканинах організму людини, в тому числі і в тканинах ока; вона каталізує оборотну реакцію гідратації двооксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти; пригнічення КА у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, знижує виділення внутрішньоочної рідини, головним чином, сповільнюючи утворення іонів бікарбонату з наступним зменшенням транспорту натрію та рідини; в результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску, який є головним фактором ризику в патогенезі ураження очного нерва та глаукоматозної втрати поля зору.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після місцевого введення в око абсорбується в системний кровоток; за рахунок своєї високої спорідненості з KA-II бринзоламід швидко і легко проникає в червоні кров'яні тільця і має в незбираній крові тривалий період напіврозпаду (в середньому приблизно 24 тижні); у людей відзначено утворення метаболіту N-дезетилбринзоламіду, який теж зв'язується з KA і накопичується в ЧКТ; цей метаболіт зв'язується головним чином з KA-I в присутності бринзоламіду; в плазмі концентрації як бринзоламіду, так і N-дезетилбринзоламіду низькі і, як правило, нижчі за межі кількісного визначення (< 7,5 нг/мл); зв'язування з протеїнами плазми не є повним (приблизно 60%); бринзоламід виводиться переважно через нирки (приблизно 60%); майже 20% дози виявлено в сечі у вигляді метаболіту; бринзоламід та N-дезетилбринзоламід є домінуючими компонентами, які виводяться з сечею разом із слідовими кількостями метаболітів N-дезметоксипропілута O-дезметилу.
Показання до застосування ЛЗ: зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при очній гіпертензії та відкритокутовій глаукомі, як монотерапія для пацієнтів, нечутливих до бета-блокаторів, або для пацієнтів, яким бета-блокатори протипоказані, або як додаткова терапія при застосуванні бета-блокаторів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза складає 1 крап. в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 2 р./добу; у деяких пацієнтів можливо досягнути кращих результатів при закапуванні 1 крап. 3 р./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часто - затуманення зору, дискомфорт в очах (тимчасова печія або поколювання після закапування), відчуття стороннього тіла та очна гіперемія; рідко - сухість в оці, біль в очах, виділення з ока, свербіж, кератит, блефарит, кон'юнктивіт, утворення кірочки по краях повік, відчуття липкості, сльозотеча, втома очей, кератопатія, кон'юнктивальні фолікули та аномальний зір: системні ефекти - зміна смаку (гіркий або незвичний смак у роті після закапування), вона ймовірно викликана проникненням очних крапель в носоглотку через носослізний канал; вплив на шлунково-кишковий тракт (сухість у роті, нудота та диспепсія); реакції гіперчутливості (дерматит); вплив на нервову систему (головний біль); парестезія, що характеризується відчуттям оніміння та поколювання в кінцівках, депресія та запаморочення; вплив на дихальну систему (риніт, задишка, фарингіт, бронхіт, носова кровотеча та кровохаркання); шлунково-кишкові, нервові, гематологічні, ниркові та метаболічні побічні ефекти.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату та сульфонамідів; гостра ниркова недостатність; гіперхлоремічний ацидоз.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1% фл.-крапел. 5 мл, N 1
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 4-30 град.C; використати після першого відкриття протягом 4 тижнів; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
Азопт(R), "Alcon-Couvreur" для "Alcon Laboratories (UK) Ltd", Бельгія/Великобританія
4. Мідріатичні та цитоплегічні засоби
Мідріатичні ЛЗ поділяються на 2 групи: M-холіноблокатори та адреноміметики. M-холіноблокатори розширяють зіницю (мідріаз) і паралізують циліарний м'яз (циклоплегія). Їх диференціюють по силі та тривалості дії - мідріатики короткої (діагностичної) та тривалої (лікувальної) дії. ЛЗ короткої дії (тропік амід, циклопентолат) застосовують при обстеженні очного дна. Атропін, що діє значно триваліше, застосовують для лікування спазмів акомодації стійкого характеру у дітей, а також для лікування запальних захворювань переднього відділу ока з метою попередження розвитку синехій. Адреноміметики розширяють зіницю, при виклакаючи циклоплегії та підвищення внутрішньоочного тиску.
4.1. M-холіноблокатори
- Атропін (Atropin)
Фармакотерапевтична група: S01FA01 - Мідріатичні та циклоплегічні засоби. Антихолінеричні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: зменшує секрецію слинних та інших залоз, спричиняє тахікардію, покращує атріовентрикулярну провідність, знижує тонус гладком'язових органів, виражено розширює зіниці (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску), спричиняє параліч акомодації; зіниця, розширена атропіном, не звужується при інстиляції холіноміметичних засобів; максимальний мідріаз настає через 30-40 хв. і зберігається протягом 7-10 днів, параліч акомодації відповідно через 1-3 год. і зберігається 8-12 днів; системний ефект атропіну обумовлений його антихолінергічною (холінолітичною) дією, що проявляється у пригніченні секреції слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз, підшлункової залози, частішання серцевих скорочень (зменшується гальмівна дія n.vagus на серце), зниження тонусу гладком'язових органів (бронхіальне дерево, органи черевної порожнини та ін.); проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, впливає на центральну нервову систему; зменшує м'язовий тонус і тремор у хворих на паркінсонізм (центральна холінолітична дія), у терапевтичних дозах атропін збуджує дихальний центр, великі дози атропіну спричиняють рухові і психічні порушення, судоми, галюцинаторні явища, параліч дихання.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії обумовлений вибірковою блокадою атропіном м-холінорецепторів (меншою мірою впливає на м-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нервів; здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю у його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненість із молекулою ендогенного ліганду - ацетилхоліну; враховуючи системний вплив при ковтанні очних крапель, що потрапили через слізний канал у носоглотку, препарат легко всмоктується в шлунково-кишечному тракті, біодоступність препарату становить 50%, період напіввиведення - 13-38 год., атропін на 50% зв'язується з білками плазми крові, метаболізується в печінці, екскретується нирками на 50% в незміненому вигляді.
Показання до застосування ЛЗ: у комплексній терапії запальних захворювань, травм ока і емболій, спазмів центральної артерії сітківки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: з лікувальною метою дорослим і дітям старше 7 років призначають по 1-2 крап. 2-6 р./добу; максимальне розширення зіниць атропіном, що сприяє розслабленню м'язів ока і прискорює регресію патологічного процесу, спостерігається через 30-40 хв., мідріаз - 7-10 днів, параліч акомодації - відповідно через 1-3 год. і 8-12 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцева дія; гіперемія шкіри повік, гіперемія і набряк кон'юнктиви, повік і очного яблука, фотофобія, мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску; системна дія - сухість у роті, тахікардія, атонія кишечнику, запори, затримка сечі, атонія сечового міхура, головний біль, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.
Протипоказання до застосування ЛЗ: препарат переноситься добре, але у поодиноких випадках можливо посилення побічної дії.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1%, фл. 5 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; використати після розкриття фл. протягом 14 діб; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Атропіну сульфат, ТОВ "Дослідний завод ТНЦЛС"
- Циклопентолат (Cyclopentolat)
Фармакотерапевтична група: S01FA04 - мідріатичні та циклоплегічні засоби. Антихолінеричні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: блокатор м-холінорецептори; запобігає дії медіатору холінергічних синапсів - ацетил хіноліну; у результаті блокування холінергічних синапсів, що розташовані у сфінктері зіниці та у циліарному м'язі, відбувається розширення зіниці за рахунок переважання тонусу м'яза, що розширює зіницю, та розслаблення м'яза, що звужує зіницю; одночасно за рахунок розслаблення циліарного (акомодаційного) м'яза виникає параліч акомодації (циклоплегія).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: розширення зіниці настає протягом 15-30 хв. після одноразового закапування; мідріаз зберігається протягом 6-12 год., в особливо чутливих пацієнтів легкий мідріаз може зберігатися значно довше; залишкові явища циклоплегії зберігаються протягом 12-24 год.; має слабку спазмолітичну дію, зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз та підшлункової залози; підвищує внутрішньоочний тиск; зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень при незначному підвищенні артеріального тиску; проникає через гематоенцефалічний бар'єр; в середніх терапевтичних дозах справляє помірний стимулюючий вплив на центральну нервову систему, збуджує дихання; добре всмоктується через кон'юнктиву. Значний рівень у ЦНС досягається через 0,5-1 год.; сполучення з білками плазми помірне; період напіввиведення становить 2 год.
Показання для застосування: для діагностичних цілей при офтальмоскопії; визначенні рефракції; передопераційній підготовці: для розширення зіниці при екстракції катаракти; при запальних захворюваннях переднього відділу ока (епісклерити, склерити, кератити, іридоцикліти, увеїти) - у складі комплексної терапії.
Спосіб застосування та дози: закапувати у кон'юнктивальний мішок по 1-2 крап.; для дослідження очного дна: по 1 крап. з інтервалом в 10 хв. 1-3 р./добу; при дослідженні рефракції у дітей та підлітків: по 1-2 крап. З інтервалом 15-20 хв. 2-3 р./добу; при запальних захворюваннях: по 1 крап. 3 р./добу, у тяжких випадках допускається застосовувати по 1 крап. кожні 3-4 год.
Побічна дія і ускладнення ЛЗ: почервоніння кон'юнктиви та відчуття дискомфорту після інстиляції, тимчасове зниження гостроти зору; підвищення внутрішньоочного тиску у хворих на первинну глаукому; слабкість, нудота, запаморочення, тахікардія; у дітей, чутливих до циклопентолату, може виникнути загальна слабкість, нудота, запаморочення, сонливість, сухість у роті, головний біль, зрідка тахікардія.
Протипоказання: підозра на глаукому, глаукома; підвищена чутливість до препарату та його компонентів.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1% по 5 мл у фл. з темного скла та у фл.-крап.
Умови та термін зберігання: зберігати при t не вище 25 град.C; не заморожувати; після відкриття фл. термін придатності - 1 місяць; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цикломед, "Promed Exports Pvt. Ltd.", Індія
- Тропікамід (Tropicamid)*
Фармакотерапевтична група: S01FA06 - мідріатичні та циклоплегічні засоби. Антихолінеричні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: препарат має парасимпатиколітичну дію, схожу на дію атропіну; крім того, швидко і на короткий час розширює зіницю, а також ефективно паралізує акомодацію; механізм дії тропікаміду полягає в конкурентному антагонізмі відносно ацетилхоліну; спричиняє параліч сфінктера зіниці і циліарного м'яза, внаслідок чого наступають розширення зіниці і параліч акомодації.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: розширення і параліч зіниці наступають через 5 хв. після введення препарату в кон'юнктивальний мішок; максимальне розширення зіниці настає через 15-20 хв. після введення препарату і утримується протягом 1 год. при застосуванні 0,5% тропікаміду та 2 год. при введенні; повне зникнення симптомів розширення зіниці настає через 3-5 год.; максимальний параліч акомодації після 2-разового введення 1% тропікаміду, настає через 25 хв. після введення в кон'юнктивальний мішок і зберігається протягом приблизно 30 хв.; повне купіруваня паралічу акомодації настає приблизно через 3 год.; після введення препарату в кон'юнктивальний мішок він всмоктується і в невеликій кількості може потрапляти в загальний кровообіг, особливо у дітей і людей похилого віку.
Показання до застосування ЛЗ: розширення зіниці для дослідження очного дна і оцінки кришталика; при застосуванні концентрації 1% - параліч акомодації для дослідження рефракції; перед хірургічними операціями (хірургія кришталика, лазеротерапія сітківки, хірургія сітківки та скловидного тіл); у терапевтичних цілях (концентрація 1%) - лікування запальних станів передньої ділянки судинної оболонки; після хірургічних операцій по імплантації внутрішньоочних кришталиків і операцій з приводу глаукоми.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять місцево в кон'юнктивальний мішок; зазвичай застосовують у такий спосіб: водночас з введенням препарату слід натиснути на слізні канальці, щоб запобігти надмірному всмоктуванню й усунути небажану системну дію; з метою розширення зіниці вводять 1 крап. 1% або 2 крап. 0,5% р-ну (з 5-хвилинним відрізком часу); якщо неможливе дослідження пацієнта у встановлений час (протягом 15-30 хв. після введення препарату), 1 крап. можна повторно ввести з метою подовження дії розширення зіниці; максимальне розширення зіниці настає через 15 хв. після введення препарату; дія препарату зберігається протягом 3 год; з метою паралічу акомодації (для дослідження рефракції): ввести 2 рази по 1 крап. 1% р-ну в 5-хвилинному проміжку часу, дослідження найкраще виконувати протягом 25-50 хв. з моменту останнього введення препарату; з метою вивчення очного дна достатньо ввести 2 крап. 0,5% р-ну в разовій дозі, оптимальний час дослідження через 20 хв. - 2 год. після введення препарату; у немовлят і маленьких дітей необхідно застосовувати препарат тільки з концентрацією 0,5%.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збільшення внутрішньоочного тиску, порушення гостроти зору, світлобоязнь, сухість у роті; сльозотеча; іноді, особливо у дітей та молоді, можуть з'являтися розлади з боку центральної нервової системи (психотичні симптоми, порушення поведінки або симптоми раптової недостатності кровообігу та дихання); у дорослих можуть з'являтися прискорення серцевого ритму, головні болі або симптоми підвищеної чутливості до препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: первинна глаукома з тенденцією до закриття кута камери ока, глаукома з вузьким кутом камери ока; підвищена чутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,5% фл.-крапел. 5 мл, 10 мл N 1, крап. оч. 1% фл.-крапел. N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C у місці, захищеному від світла; після відкриття фл. не слід застосовувати крап. більше 4 тижнів; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Тропікамід, ВАТ "Фармак"
II. Мідріацил, "Alcon-Couvreur", Бельгія
Тропікамід, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works, Польща
Тропікамет, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія
4.2. Адреноміметики
- Фенілефрин (Phenylephrin)
Фармакотерапевтична група: S01FB01 - мідріатичні і ціклоплегічні засоби. Адреноміметики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: симпатоміметичний засіб, який володіє виразною стимулюючою дією на постсинаптичні (альфа) -адренорецептори; при інстиляціях в око викликає
1 скорочення дилятатора зіниці m. dilatator pupillae (мідріаз) і гладких м'язів артеріол кон'юнктиви; відсутній вплив на циліарний м'яз, тому мідріаз виникає без циклоплегії. Максимальний мідріатичний ефект досягається через 15-30 хв.; тривалість ефекту - 4-6 год.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: легко проникає в тканини ока, розширення зіниці наступає протягом 10-60 хв. після одноразового закапування.
Показання до застосування ЛЗ: розширення зіниці при офтальмоскопії і інших процедурах, необхідних для контролю стану заднього відрізка ока; проведення діагностичних процедур; ірити та іридоцикліти (з метою профілактики виникнення та розриву задніх сінехій, які вже утворилися, а також зменшення ексудації із райдужної оболонки).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при офтальмоскопії та при проведенні діагностичних процедур - одноразово 1 крап. в кон'юнктивальний мішок; при необхідності підтримання мідріазу упродовж тривалого часу, через 1 год. можлива повторна інстиляція; при увеїтах - 1 крап. в кон'юнктивальний мішок хворого ока 2-3 р./добу.
Побічні ефекти та ускладнення ЛЗ: в окремих випадках з'являється відчуття печіння з початку застосування, затуманення зору, подразнення, відчуття дискомфорту, сльозотечу, підвищення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз на наступний день після застосування; з боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцева аритмія, гіпертензія, шлункова аритмія, рефлекторна брадикардія, оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вузькокутова або закритокутова глаукома; похилий вік з серйозними порушеннями з боку серцево-судинної або цереброваскулярної системи; порушення цілісності очного яблука; порушення сльозопродукції. Підвищена чутливість до препарату; гіпертиреоз; печінкова Порфирія; уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 2,5% по 5 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у захищеному від світла місці, при t 15-25 град.C; після розкриття фл. використати протягом 14 діб; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
I. Мезатон, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
5. Деконгестанти та протиалергічні засоби
5.1. Антигістамінні засоби (H1 -блокатори)
При гострих алергічних станах (кон'юнктивіт та інші) швидко зменшують свербіж та набряк повік, сльозотечу, гіперемію та набряк тканин. Найбільш ефективні - комплексні препарати, що включають два компоненти: з антигістамінним та судинозвужуючим ефектом.
5.2. Стабілізатори мембран опасистих клітин
- Кромогліциєва кислота (Acidi cromoglicici)*
Фармакотерапевтична група: S01GX01 - засоби, що застосовують в офтальмології. Протинабрякові та протиалергічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: протиалергічний препарат, який попереджує розвиток алергічних кон'юнктивітів та керато-кон'юнктивітів, попереджує внутрішньоклітинне проникнення іонів кальцію, стабілізує мембрани базофілів, гальмуючи їх дегрануляцію, тим самим сприяє попередженню вивільнення медіаторів алергічного запалення: гістаміну, брадикініну, SRSA та інших біологічно активних речовин. Цей механізм дії є універсальним для усіх слизових оболонок (бронхів, носа, очей, кишечнику). Препарат захищає від впливу специфічних алергенів (пил, пилок) та інших подразнюючих факторів навколишнього середовища. Лікувальний ефект поступається профілактичному.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: абсорбція препарату зі слизових оболонок становить приблизно 7,5% та залежить від стану слизової оболонки; препарат виводиться з організму у рівних кількостях з сечею та жовчю протягом 24 год. у незміненому вигляді; при місцевому застосуванні не більше 0,07% введеної в кон'юнктивальний мішок дози абсорбується в системний кровотік; не більше 0,01% введеної дози визначається у волозі передньої камери ока.
Показання до застосування ЛЗ: гострі та хронічні алергічні кон'юнктивіти; весняні алергічні кон'юнктивіти.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дітям старше 1 року та дорослим звичайно призначають по 1 крап. у кожне око 4 р./добу. Добова доза для дорослих може бути збільшена до 1 крап. у кожне око 6 р./добу або навіть до 8 р./добу; після застосування препарату скляночку необхідно добре закривати; після зменшення скарг та ліквідації проявів захворювання лікування необхідно продовжувати стільки, наскільки довго пацієнт піддається дії алергенів (домашній пил, пилок рослин тощо); тривалість застосування при хронічних захворюваннях визначається клінічним перебігом захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: іноді спостерігається легке подразнення кон'юнктиви, відчуття чужорідного тіла в очах, тимчасове затуманення зору, набряк кон'юнктиви.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; сінна гарячка; I триместр вагітності; діти до 4-х років.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 20 мг/мл фл.-кр.; крап. оч. 2% р-н фл.; спрей назальний 2% фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; після розкриття фл. препарат придатний 28 діб; термін придатності 2 роки.
Торгова назва:
I. Кромофарм, ВАТ "Фармак"
II. Кромогексал(R), Salutas Pharma GmbH" підприємство комнанії "Hexal AG"; "Vetter Pharma GmbH" та "Dr. Gerhard Mann" для "Hexal AG", Німеччина
Алергокром, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина
Іфірал(R), "Unique Pharmaceutical Laboratories" (відділення фірми "J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd"), Індія
Лекролін(R), "Santen OY", Фінляндія
- Емідастин (Emedastin)
Фармакотерапевтична група. S01GX - засоби, що застосовують в офтальмології. Протинабрякові та протиалергічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: сильнодіючий селективний антагоністом Н -гістамінових рецепторів для місцевого
1 застосування.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при місцевому офтальмологічному застосуванні in vivo викликав залежне від концентрації зниження стимульованої гістаміном проникності судин кон'юнктиви; не впливає на адренергічні, дофамінергічні та серотонінові рецептори; викликає незначні зміни в діаметрі зіниці; абсорбується системно, як і деякі інші препарати для місцевого застосування; при пероральному прийомі біодоступність становить приблизно 50%, а максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1-2 год. після прийому дози; метаболізується в печінці; період напіввиведення після місцевого застосування становить 10 год.; близько 44% пероральної дози виводиться із сечею протягом 24 год., лише 3,6% дози виводиться у формі основної лікарської речовини; два первинних метаболіти 5- і 6-гідроксіемідастин виводяться із сечею, як у вільній, так і кон'югованій формі; також утворюються незначні метаболіти: 5-оксоаналоги 5- і 6-гідроксіемідастину і N-оксид.
Показання для застосування ЛЗ: сезонні алергійні кон'юнктивіти.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в уражене око(чі) слід закапувати по 1 крап. 2 р./добу; може застосовуватися в педіатрії (діти від 3 років і старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: офтальмологічні ефекти - загальна кількість випадків виникнення офтальмологічних побічних ефектів у клінічних дослідженнях
(В) становить 14-18 , найбільш часто виникає дискомфорт (печіння або поколювання після закапування, що минають); інші ефекти - сухість очей, очну гіперемію, свербіж, затуманення зору, забарвлення рогівки, сльозотечу, набряк вік, відчуття стороннього тіла, кон'юнктивіт, кератит, інфільтрат, ячмінь, утворення лусочок на краях вік, втому очей, подразнення, зниження гостроти зору, злипання вік, виділення, кон'юнктивальну едему, випадкове ушкодження, світлобоязнь; неофтальмологічними побічними ефектами, які спостерігалися рідко, були головний біль, риніт, симптоми застуди, нездужання, біль у спині.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату.
Форма випуску ЛЗ: крап. оч. 0,05% по 5 мл або 10 мл у фл.-кр.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; крап. не повинні використовуватися довше 4 тижнів після першого відкриття фл.; термін придатності - 30 місяців.
Торгова назва:
II. Емадин(R), "Alcon-Couvreur" для "Alcon Laboratories (UK) Ltd", Бельгія/США
- Олопатадин (Olopatadin)
Фармакотерапевтична група: S01GX09 - засоби для застосування в офтальмології. Антиалергічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: сильнодіючий селективний протиалергічний/антигістамінний засіб, що має декілька механізмів дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: протидіє вивільненню гістаміну та запобігає індукованому гістаміном виділенню цитокінів епітеліальними клітинами кон'юнктиви; діє на тучні клітини кон'юнктиви, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення; місцеве офтальмологічне застосування у пацієнтів з вільними носослізними каналами зменшує ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон'юнктивіт; не спричиняє клінічне значущих змін діаметра зіниці; доклінічні дані з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини; абсорбується системно; однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою; при пероральному застосуванні період напіввиведення з плазми крові приблизно дорівнює 8-12 год., виводиться переважно нирками; приблизно 60-70% дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини; два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях; фармакокінетика змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну - 13 мл/хв.) у 2-3 рази вище порівняно зі здоровими дорослими добровольцями; немає необхідності корегувати дозування у людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок; метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату, тому немає необхідності в корегуванні дозування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Показання для застосування ЛЗ: сезонні алергічні кон'юнктивіти.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по одній крап. 2 р./добу (з інтервалом у 8 год.); у разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців; може застосовуватися в педіатрії (діти від 3 років і старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дискомфорт, свербіж, гіперемія, виділення, кератит, сухість очей, набряк повік, відчуття стороннього тіла, фотофобія, головний біль, астенія, запаморочення, сухість у носі, інші додаткові побічні ефекти виникають рідко - нечіткість зору, сухість у роті, риніт та еритема.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату.
Форма випуску: крап. оч. 1 мг/мл по 5 мл у фл.-крапельницях "Дроп-Тейнеро" N 1, N 3
Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатності препарату - 3 роки; не застосовувати понад 4 тижні після першого відкриття фл.
Торгова назва:
II. Опатанол(R), "Alcon-Couvreur";"Alcon Cusi" для "Alcon Laboratories (UK) LtD", Бельгія/Іспанія/Великобританія
5.3. Судинозвужуючі засоби
- Тетризолін (Tetryzolin)
Фармакотерапевтична група: 801GA02 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Протинабрякові та протиалергічні засоби. Симпатоміметики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: симпатоміметичний засіб, який безпосередньо стимулює (альфа)-адренорецептори симпатичної нервової системи, однак він не виявляє дії (або виявляє слабку дію) на (бета)-адренорецептори; як симпатоміметичний амін, тетризолін виявляє судинозвужувальну дію і, таким чином, зменшує набряк тканин та надмірну ексудацію; використання препарату призводить до зменшення печіння, подразнення, свербежу, болючості та сльозотечі.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія починається через кілька хв. після закапування у кон'юнктиву ока і триває до 4 год.; практично не всмоктується під час місцевого застосування, якщо його застосовувати в рекомендованих дозах.
Показання до застосування ЛЗ: симптоматичне лікування набряку та вторинної гіперемії внаслідок помірного подразнювального впливу на кон'юнктиву диму, пилу, хлорованої води, алергічної реакції, неспецифічного чи катарального кон'юнктивіту.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначений для дорослих та дітей, віком старше 6 років, по 1 або 2 крап. в уражене око (очі) до 4-х р./добу; застосовувати препарат більше 72 послідовних год. слід лише під наглядом лікаря; дітям молодше 6 років препарат застосовують лише під наглядом лікаря.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: спостерігалися поодинокі побічні прояви: відчуття печіння, різі, подразнення кон'юнктиви, реактивна гіперемія або в поодиноких випадках мідріаз; іноді можуть виникати системні симпатоміметичні ефекти.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; глаукома, епідермально-ендотеліальна дистрофія рогівки; дитячий вік до 2 років.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1% фл. 5 мл, 10 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; відкритий фл. слід використати щонайбільше протягом 4 тижнів; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Віаль, ВАТ "Фармак".
II. Візин(R), "Pfizer Inc.", США.
Комбіновані препарати
- Нафазолін + фенірамін (Nafazonin + Feniramin)
II. Нафкон(R)-A, 1 мл р-ну містить нафазоліну гідрохлориду 0,25 мг і феніраміну малеату 3 мг, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
6. Місцеві анестетики
- Проксіметакаїн (Proxymetacain)*
Фармакотерапевтична група: S01HA04 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Місцеві анестетики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: засіб для місцевої анестезії в офтальмології, поверхневий анестетик групи складних ефірів; має властивість тимчасово блокувати провідність нервових волокон, що призводить до виникнення місцевої анестезії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після застосування анестезуюча дія починається як правило через 30 сек. та продовжується протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 15 хв.); легко проникає в слизові оболонки, що обумовлює його застосування як місцевого анестетика; після місцевого введення препарат абсорбується в системний кровотік й швидко розкладається в плазмі; проте високі дози можуть викликати небажані ефекти; рідко викликає подразнення або мідріаз.
Показання для застосування: проведення хірургічних операцій, які потребують швидкої й короткотривалої анестезії: екстракція катаракти, зняття швів з рогівки, а також при проведенні тонометрії, гоніоскопії, видаленні сторонніх тіл, зіскобі епітелію кон'юнктиви з метою діагностики та при проведенні будь-яких інших процедур, при яких показана місцева анестезія.
Спосіб застосування та дози: для проведення офтальмологічного обстеження закапати в око 1-2 крап. до початку процедури; якщо необхідно, кількість крап. можна збільшити; при проведенні незначних операцій, таких як видалення стороннього тіла або зняття швів, закапувати по 1-2 крап. кожні 5-10 хв. від 1 до 3 разів; для тривалої анестезії, що необхідна при таких операціях, як екстракція катаракти, закапувати по 1-2 крап. кожні 5-10 хв. від 3 до 5 разів; місцева анестезуюча дія починається як правило через 30 секта може тривати до 15 хв.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: такі тимчасові симптоми як поколювання, печіння та почервоніння кон'юнктиви; рідко може розвинутися тяжка АР негайного типу з боку рогівки, яка проявляється у формі гострого дифузного епітеліального кератиту з утворенням філаментів й/або відторгненням великих ділянок некротизованого епітелію; також повідомлялося про дифузний набряк строми, десцеметит та ірит; при офтальмологічному застосуванні місцевих анестетиків дуже рідко може розвинутися системна інтоксикація, яка проявляється збудженням центральної нервової системи з її подальшим пригніченням.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; через те, що препарат містить бензалконію хлорид, його не слід застосовувати під час носіння м'яких контактних лінз.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч., 1 мл р-ну 5 мг, по 15 мл у фл.-крап. "Дроп-Тейнеро".
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати в холодильнику при t 2-8 град.C; не використовувати препарат більше 1 місяця після першого відкриття фл.; термін придатності - 30 місяців.
Торгова назва:
II. Алкаїн(R), "Alcon-Couvreur", Бельгія
- Оксибупрокаїн (Oxybuprocain)
Фармакотерапевтична група: S01HA02 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Місцеві анестетики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: синтетичний місцевий анестетик, що належить до групи складних ефірів; сильнодіючий поверхневий анестетик, що має швидко наростаючий ефект та короткострокову місцевоанестезуючу дію (10-20 хвилин); потрапляючи у терапевтичних дозах в чутливі нервові закінчення призводить до оборотного блокування виникнення та передачі імпульсів і, таким чином, спричиняє тимчасову анестезію в місці введення; не впливає на ширину зіниці ока та здатність до акомодації; після закінчення місцевоанестезуючої дії чутливість зіниці повертається до початкового стану; in vitro виявляє слабку антибактеріальну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після місцевого введення у кон'юнктиву абсорбується у систему кровообігу до досягнення незначного рівня концентрації; у крові відразу метаболізується естеразою плазми (шляхом розривання ефірного зв'язку) до утворення неактивних метаболітів; основним метаболітом є 3-бутокси-4-амінобензойна кислота, 80% якої виводиться нирками у формі сполуки з глюкуроновою кислотою.
Показання до застосування ЛЗ: термінальна анестезія рогівки та кон'юнктиви під час видалення сторонніх частинок, що містяться як на поверхні, так і глибоко, при проведенні тонометрії, гоніоскопії, та інших діагностичних обстежень; підготовка до підкон'юнктивальних та ретробульбарних ін'єкцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: крап. оч. закапують у кон'юнктивальний мішок; між послідовними введеннями препарату очі повинні бути закриті; точну дозу завжди визначає лікар, залежно від обсягу втручання; анестезія рогівки та кон'юнктиви (видалення сторонніх частинок, що містяться на поверхні) - 3 рази по одній крап. протягом 5 хвилин; видалення сторонніх частинок, що містяться глибоко - 5-10 разів по одній крап. через кожні 30-60 сек.; перед підкон'юнктивальними чи ретробульбарними ін'єкціями - 3 рази по одній крап. протягом 5 хв.; тонометрія, гоніоскопія та інші обстеження: 1-2 крап.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тимчасове печіння та почервоніння кон'юнктиви; пошкодження епітелію рогівки, виразки на поверхні рогівки; може виникнути стан, подібний до запалення рогівки, катаракти; АР з боку вій та кон'юнктиви; системні побічні ефекти: алергічні, серцево-судинні реакції; анафілактичний шок (через підвищену чутливість організму до сторонніх речовин); непритомність (тимчасова чи короткотривала втрата свідомості); симптоми інтоксикації нервової системи.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до діючої речовини чи до будь-яких компонентів препарату, до інших місцевих анестетиків групи складних ефірів параамінобензойної кислоти чи до місцевих анестетиків групи амідів; діти віком до 2 років.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,4% фл. 5; 10 мл, N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при кімнатній t, захищеному від світла; відкриту упаковку слід використати протягом 14 днів після відкриття фл., 2 роки.
Торгова назва:
II. Беноксі, "Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка
Інокаїн, "Promed Exports Pvt. Ltd.", Індія
7. Діагностичні засоби
- Флуоресцеїн (Fluorescein)*
Фармакотерапевтична група: S01JA01 - засоби, які застосовуються в офтальмології. Засоби для діагностики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: застосовується з метою діагностики; жовтувато-зелена флюоресценція препарату розмежовує досліджувану судинну зону і сусідні структури.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: потребує інформаційного насичення.
Показання до застосування ЛЗ: діагностична ангіографія, ангіоскопія судинної сітки очного дна та райдужної оболонки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: швидко вводять вміст ампули в ліктьову вену; шприц, наповнений флюоресцеїном, приєднується до прозорої трубки і до голки 25 калібру для в/в ін'єкцій; вводять голку і підтягують кров хворого в шприц так, щоб невеликий повітряний пухирець розділяв кров хворого в трубці від флюоресцеїну; при включеному світлі повільно введіть кров назад у вену і при цьому уважно простежте за шкірою над кінчиком голки; якщо кінчик голки знаходиться точно у вені, тоді можна вимкнути світло в кімнаті і ввести флюоресцеїн; у судинах сітківки та у хоріоїдальних судинах протягом 9-14 секунд виникне світіння, яке можна бачити за допомогою звичайних засобів для обстеження; при підозрі на алергію перед введенням препарату слід провести шкірну пробу (ввести 0,05 мл розчину під шкіру та спостерігати реакцію через 30-60 хв. після ін'єкцій).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота та головний біль, порушення функцій шлунково-кишкового тракту, запаморочення, блювання, зниження АТ та інші симптоми і ознаки підвищеної чутливості, такі як генералізований висип, свербіж, бронхоспазм та анафілаксія; рідко - ішемія базилярної артерії, шок, судоми, тромбофлебіт у місці ін'єкцій і дуже рідко - смертельні випадки; потрапляння препарату поза вену може спричинити сильний біль у місці введення та тупий, ниючий біль по всій руці; сильний присмак у роті може виникнути після ін'єкцій.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н д/ін'єкцій 10% амп. 5 мл, N 12.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-27 град.C; термін придатності - 18 місяців.
Торгова назва:
II. Флюоресцит, "International Medication Systems, Limted" для "Alcon Laboratories Inc", США
8. Інші лікарські засоби, що використовуються
для лікування очних хвороб
8.1. Стимулятори регенерації рогівки
При захворюваннях рогової оболонки ока з порушенням цілісності її поверхні, травмах та опіках ока необхідне прискорення процесу її регенерації.
- Декспантенол (Dexpantenol)**
Фармакотерапевтична група: S01XA12 - засоби, які застосовуються в офтальмології. Інші офтальмологічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: спиртовій аналог пантотенової кислоти, який має, завдяки проміжним перетворенням, таку ж саму біологічну активність, що й пантотенова кислота, однак він краще резорбується при місцевому застосуванні; пантотенова кислота є водорозчинним вітаміном, що бере участь у різних метаболічних процесах у вигляді коферменту A; пантотенова кислота необхідна для формування і регенерації шкіри і слизуватих оболонок; при місцевому застосуванні декспантенол/пантенол здатний компенсувати підвищену потребу ушкодженої шкіри або слизуватих оболонок у пантотеновій кислоті.
Показання до застосування ЛЗ: регенерація рогівкового шару; як підтримуючий засіб при лікуванні ушкоджень шкіри і слизуватої оболонки ока; ерозії рогівки; лікування і підтримуюча терапія всіх типів кератиту таких, як деревоподібний кератит, сухий кератокон'юнктивіт; хімічні і термічні опіки; дистрофічні захворювання рогівки ока; профілактика і лікування ушкоджень рогової оболонки ока при використанні контактних лінз; як підтримуючий засіб при лікуванні рогівкових інфекцій бактеріального, вірусного або грибкового походження.
Спосіб застосування та дози: залежно від тяжкості й виразності симптомів закапувати в кон'юнктивальний мішок по одній крап. 3-5 р./добу або ще частіше, а також перед сном; тривалість застосування не обмежена; препарат слід застосовувати, поки не наступить суб'єктивне поліпшення стану.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: в окремих випадках можуть мати місце реакції підвищеної чутливості.
Протипоказання до застосування ЛЗ: не слід застосовувати при відомій підвищеній чутливості до будь якого з компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: гель очний по 5 г гелю у тюбику з ламінованої фольги.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; після розкриття тюбика його вміст слід використати протягом не більше 6 тижнів; термін зберігання препарату в закритому тюбику - 2 роки.
Торгова назва:
II. Корнерегель(R), "Dr. Gerhard Mann, Chem.-pharm. Fabrik GmbH", Німеччина.
- Актовегін (Actovegin)*,**
Фармакотерапевтична група: S01XA21 - засоби, які застосовуються в офтальмології. Трофічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антигіпоксант, що активує метаболізм глюкози та кисню.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить тільки фізіологічні речовини з молекулярною масою, що менша за 5000 дальтон; на молекулярному рівні цей препарат сприяє прискоренню процесів утилізації кисню (підвищує стійкість до гіпоксії) і глюкози, тим самим сприяє підвищенню енергетичного метаболізму; сумарний ефект цих процесів полягає в посиленні енергетичного стану клітини, особливо в умовах гіпоксії та ішемії; дія зовнішніх лікарських форм не виходить за межі їх аплікації.
Показання до застосування ЛЗ: опік рогівки (кислотами, лугами, вапном), виразки рогівки різного генезу, запалення рогівки різного походження, при трансплантації рогівки (до і після операції), профілактика і лікування променевих виразок, опіки, дефекти епітелію рогівки у пацієнтів з контактними лінзами, підбір контактних лінз у пацієнтів з порушенням трофіки рогівки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: у хворе око безпосередньо із тюбику видавити 1-2 крап. 1-3 р./добу; тривалість терапії залежить від причини захворювання і визначається лікарем.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: проявляються рідко і головним чином зумовлені гіперчутливістю до компонентів препарату (сльзотеча, почервоніння склер).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: очний гель у тубах по 5 г у картонній коробці.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.C; відкриту упаковку зберігати не довше 4-х тижнів; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Актовегін, "Nycomed Austria GmbH" для "Nycomed", Австрія
- Таурин (Taurin)
Фармакотерапевтична група S01XA21 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Трофічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бере участь у синтезі пластичного матеріалу, внаслідок чого стимулює репаративні і регенеративні процеси при захворюваннях очей дистрофічного характеру та/або патологічних процесів, які супроводжуються різким порушенням метаболізму очних тканин, у тому числі - при травмах ока.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відноситься до препаратів амінокислот; як амінокислота, що містить сірку, препарат сприяє нормалізації функцій кліткових мембран, оптимізації енергетичних і обмінних процесів, підтриманню сталості електролітного складу цитоплазми клітин, гальмуванню синаптичної передачі (нейромедіаторна роль); за окремими даними, препарат збільшує гіпотензивний ефект тимололу при їх сумісному застосуванні; при закапуванні проникає в середовище ока, де і справляє свій специфічний вплив; при застосуванні у терапевтичних дозах препарат практично не всмоктується в системний кровотік.
Показання для застосування ЛЗ: травми та дистрофія рогівки; катаракта (вікова, діабетична, травматична, променева); відкритокутова глаукома (разом з тимололом).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при катарактах - по 2-3 крап. 2-4 р./добу щодня протягом 3 місяців, курси повторюють з місячним інтервалом; при травмах застосовують у таких же дозах протягом 1 місяця; для лікування тапеторетинальної дегенерації та інших дистрофічних захворювань сітківки, проникних ран рогівки препарат вводять під кон'юнктиву: по 0,3 мл 4% р-ну 1 р./добу протягом 10 днів, курс лікування через 6-8 міс повторюють; при відкритокутовій глаукомі інстилюють у кон'юнктивальний мішок 2 р./добу за 20-30 хв. до закапування тимололу.
Побічна дія і ускладнення при застосуванні ЛЗ: може спостерігатися підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, що проявляється у вигляді АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік.
Форма випуску ЛЗ: крап. оч. 4% по 5 мл або 10 мл у фл.-крап.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають у захищеному від світла місці при t 8-15 град.C; використати після відкриття фл. протягом 28 діб; термін придатності - 1 рік.
Торгова назва
I. Тауфон, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС",
Тауфон, тауфорин 03, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма",
Тауфон, ВАТ "Фармак", м. Київ
Тауфон-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Солкосерил(R) (Solcoseryl(R)*, **
Фармакотерапевтична група S01XA21 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Трофічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: препарат для лікування уражень рогівки та кон'юнктиви.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить хімічно і біологічно стандартизований діалізат з крові молочних телят, який пройшов стадію ультрафільтрації, тому основний компонент препарату не має у своєму складі білкових молекул, а містить велику кількість низькомолекулярних компонентів клітин і сироватки крові телят (номінальний розмір 5000 Да), а саме: електроліти, амінокислоти, нуклеотиди, нуклеозиди, олігопептиди та проміжні продукти білкового та жирового обміну; клінічна ефективність препарту обумовлена синергізмом усіх компонентів; підтримує та відновлює процеси аеробного метаболізму та окисного фосфорилювання, поповнюючи в клітинах дефіцит високоенергетичних фосфатів; поліпшує утилізацію кисню в тканинах і клітинах (in vitro), захищаючи їх від гіпоксії, та стимулює транспорт глюкози і поживних речовин у клітини; сприяє відновленню та запобігає виникненню вторинних патологічних змін "оборотне" уражених тканин, стимулює процеси синтезу колагену, а також міграції та проліферації кератобластів строми рогівки (in vitro); прискорює процес загоєння уражень рогівки, поліпшує якість загоєння, знижуючи ризик утворення рубців рогівки і кон'юнктиви; гелеподібна консистенція і добрі адгезивні властивості забезпечують рівномірне та довгочасне покриття рогівки та кон'юнктиви, внаслідок чого активна речовина довгочасно і безперервно проникає в уражену тканину; дані з фармакокінетики очного гелю відсутні.
Показання для застосування ЛЗ: механічні ураження рогівки та кон'юнктиви (ерозії, травми), для прискорення процесу загоєння післяопераційного розрізу рогівки та кон'юнктиви в післяопераційному періоді; хімічні, термічні, променеві опіки рогівки; виразки рогівки, кератити (бактеріальної, вірусної, грибкової етіології) в стадії епітелізації в поєднанні з антибіотиками, противірусними, протигрибковими препаратами; дистрофії рогівки різного генезу (в тому числі нейропаралітичний, лагофтальмічний кератити, "сухий" кератокон'юнктивит, бульозний кератит); для скорочення строків адаптаційного періоду до жорстких та м'яких контактних лінз та поліпшення їхньої переносимості.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: закапувати 3-4 р./добу по 1 крап. очного гелю в кон'юнктивальний мішок; в тяжких випадках можна закапувати очний гель 1 р./добу; для адаптації до жорстких контактних лінз можна закапувати очний гель безпосередньо на поверхню лінзи перед постановкою на око та в кон'юнктивальний мішок після зняття лінзи; для адаптації до м'яких контактних лінз рекомендується закапувати Солкосерил(R) очний гель 1 раз на ніч після зняття контактної лінзи; рекомендується закривати тюбик одразу ж після використання препарату.
Побічна дія і ускладнення при застосуванні ЛЗ: короткочасне слабка печія після закапування, що не є причиною для відміни препарату; зрідка при повторному закапуванні можуть відмічатися АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: містить консервант тимеросал та слідові кількості n-гідроксибензоатів (E216 та E218) і вільної бензойної кислоти (E210), необхідних в деяких стадіях його виробництва; це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з алергією на вказані компоненти.
Форма випуску ЛЗ: гель очний у тубах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; термін зберігання 5 років; після розкриття туби препарат придатний протягом 1 місяця.
Торгова назва:
II. Солкосерил(R), "АйСіЕн Світселенд АГ", Швейцарія
- Тіотриазолін (Thiotriazolin)
Фармакотерапевтична група S01XA21**. - засоби, що застосовуються в офтальмології. Трофічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: ефект обумовлений активацією антиоксидантної системи ферментів і гальмуванням процесів перекисного окислення ліпідів в ішемізованих ділянках тканин ока, зменшенням тяжкості нервовотрофічних порушень, збільшенням інтенсивності і швидкості репаративних процесів, зниженням запальної реакції тканин, поліпшенням кровотоку в мікроциркуляторному руслі ока.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат сприяє ранньому відновленню чутливості рогівки, утворенню ніжнішого помутніння, значному зниженню кількості різних ускладнень, зменшує прояви зорової астенопії, поліпшує функціональні показники акомодаційного м'яза і центральних відділів сітківки, що поліпшує функціональну здатність очей; фармакокінетика не досліджена.
Показання для застосування ЛЗ: травми і опікові ушкодження очного яблука, запальні дистрофічні захворювання рогівки, вірусні кон'юнктивіти; профілактика запалень очей, зменшення прояву зорової астенопії в осіб, які працюють на персональних комп'ютерах.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають з перших днів захворювання у вигляді інстиляції по 2 крап. 3-4 р./добу в кон'юнктивальний мішок травмованого ока; при тяжких ураженнях інстиляції рекомендується поєднувати з підкон'юктивальними або парабульбарними ін'єкціями 0,5 мл 1% р-ну 1 р./добу протягом 7-12 днів; інстиляції Тіотриазоліну здійснюють протягом 14-15 днів; при необхідності курс лікування можна продовжити до 30 днів; для осіб, що працюють з персональними комп'ютерами, препарат призначають у вигляді інстиляцій по 2 крап. до початку роботи, а потім через кожні 2 год.; досвіду застосування у дітей немає. не встановлена.
Протипоказання до застосування ЛЗ: не встановлені.
Форма випуску ЛЗ: крап. оч. 1% по 5 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності - 2 роки; після розкриття фл. термін придатності - 3 доби при t 4-8 град.C.
Торгова назва:
I. Тіатриазолін, філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
8.2. Зволожуючі та в'яжучі очні засоби (штучні сльози)
- Гіпромелоза (Hypromellos)
Фармакотерапевтична група: S01XA20 - засоби, які застосовуються в офтальмології. Штучні замінники слізної рідини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: частково мелильована і гідроксипропільована целюлоза; в нормі рогівка повинна бути зволожена головним чином муцином, що виробляється кон'юнктивою; муцин адсорбується на рогівці і формує гідрофільну поверхню; порушення секреції муцину призводить до пересихання рогівки та слизової оболонки ока ("сухе око"), що потребує застосування штучної слізної рідини - гіпромелози.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зменшує поверхневий натяг та збільшує в'язкість, добре фіксується на рогівці та кон'юнктиві і забезпечує гарне зволоження; таким чином симптоми пересихання рогівки та слизової оболонки ока ("сухе око"), спричинені дефіцитом слізної рідини, зникають; фармакокінетика не досліджувалась.
Показання до застосування ЛЗ: явища пересихання рогівки та слизової оболонки ока ("сухе око"), спричинених порушенням слізної секреції та сльозовидільної функції внаслідок локальних або системних захворювань, а також недостатнього або неповного змикання повік; для додаткового зволоження твердих контактних лінз.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вимагає індивідуального дозування при лікуванні явищ пересихання рогівки та слизової оболонки ока (сухого ока); якщо немає інших приписів, то залежно від потреби, слід закапувати у кон'юктивальний мішок від 3 до 5 або більше р./добу по 1 крап.; так само слід зволожувати тверді контактні лінзи; у разі тривалого застосування препарату при лікуванні "сухого ока" потрібно пройти ґрунтовну консультацію у лікаря.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: випадки підвищеної чутливості ока до препарату виникають дуже рідко.
Протипоказання: не можна застосовувати у разі підвищеної чутливості до одного з інгредієнтів препарату.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. по 10 мл у фл.-крап. N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.C; після відкриття вміст фл. слід використати протягом 6 тижнів; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Віскомет, "Unimed Technologies Ltd", Індія
Гіпромелоза-П,-"Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка
Артелак, "Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH", Німеччина
- Карбомер (Carbomer)*,**
Фармакотерапевтична група: S01X - засоби, що застосовують в офтальмології.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: основу препарату складає полімер; завдяки властивостям якого очний гель утворює світлопрозору плівку, що зволожує поверхню ока.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: карбомер є високомолекулярною речовиною, що взаємодіє зі слізною плівкою; забезпечує змочення та змазування поверхні ока.
Показання до застосування ЛЗ: лікування синдрому "сухого ока", симптоматичне лікування сухого кератокон'юнктивіту.
Спосіб застосування та дози: закапувати по одній краплі з частотою залежно від тяжкості стану; при наявності контактних лінз їх слід перед закапуванням видаляти. Якщо застосовуються також інші очні краплі - слід закапувати з часовим інтервалом.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливе місцеве подразнення очей та короткотривале порушення зору, що потребує особливої обережності при керуванні автомобілем.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: гель очний.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; після розкриття термін придатності значно скорочується; термін придатності невскритого препарату - 2,5 (Офтагель), 3 роки (Відісік).
Торгова назва:
II. Відісік, "Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH", Німеччина
Офтагель, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG" для "Santen OY", Німеччина/Фінляндія
Комбіновані препарати
- Штучні сльози (Tears naturales)
II. Штучні сльози(R) II, крап. оч. по 5 мл, або по 10 мл, або по 15 мл у фл.-крапельницях "Дроп-Тейнеро" N 1 1 мл розчину містить декстрану 70 1 мг, гіпромелози (гідроксипропілметилцелюлоза) 3 мг, натрію хлориду 6 мг, калію хлориду 1,2 мг, полікваду (полікватерніум-1) 0,011 мг, бури 3,5 мг, натрію гідроксид та/або кислоту соляну концентровану (для кор. pH), воду очищену, "Alcon-Couvreur" для "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
8.3. Засоби, що застосовуються при катаракті
Препарати цієї групи застосовуються місцеве для профілактики прогресування катаракти. Вони недостатньо ефективні при помутніннях в задній капсулі та глибоких відділах кришталика, однак дають певний позитивний ефект при тривалому прийомі.
- Калію йодид (Potassi iodide)*
Фармакотерапевтична група: S01XA04 - засоби, що застосовуються в офтальмології.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має протимікробні і антиатеросклеротичні ефекти.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: діючою речовиною йодних очних крапель є йод у мікродозах, що впливає на метаболізм протеїнів та ліпідів, підвищуючи вміст ліпопрортеїну в крові та фібринолітичну активність; іони йоду спричиняють підвищення дисперсності колоїдів, що призводить до зниження в'язкості крові; зниження дисперсності колоїдів взаємопов'язане зі старінням та артеріосклерозом; на підставі вищезгаданих даних, а також тривалого використання йодидів у терапевтичній практиці, було підтверджено, що солі йоду сповільнюють чи послаблюють процес розвитку артеріосклерозу; вплив солей йоду на колоїди пов'язаний з розширенням судин і, внаслідок цього, з підвищенням перфузії тканин; якщо неможливо вплинути безпосередньо на осередок захворювання через те, що він не є доступним, застосування очних крапель, що містять йодиди, є єдиним можливим способом лікування; препарати йоду безпосередньо впливають на процес ресорбції, особливо у випадках виявлення захворювання на ранній стадії розвитку; за допомогою застосування йодидів навряд чи можливо зупинити розвиток катаракти, проте цей процес (поширення катаракти, зниження гостроти зору) можна сповільнити; після введення до кон'юнктивального мішка йодиди проникають до структур ока, про точний механізм розподілу йодидів у цих структурах не відомо; після введення до кон'юнктивального мішка йодиди також абсорбуються і соматичне, до досягнення певного рівня концентрації; через носослізні протоки (ductus nasalacrimalis) йодиди потрапляють у ніс і абсорбуються носовою слизовою оболонкою до системи кровообігу; йод виводиться з організму дуже повільно; калію йодид (неорганічна іонна сполука) не метаболізується;
одиничні іони (K+, I- ) виводяться нирками.
Показання для застосування ЛЗ: застосовується для підтримання процесів ресорбції в очах, особливо ексудату, при крововиливах до Corpus vitreum (скловидного тіла) та катарактах різної етіології, атеро- та артеріосклеротичних змінах судин сітківки та судинної оболонки очного яблука, міопіко-дегенеративних процесах сітківки, катарактах на початковій стадії, паренхіматозних кератитах та атрофії зорового нерва (внаслідок сифілісу), а також як допоміжний лікувальний засіб при лікуванні фунгозних кон'юнктивітів та кератитів. Препаратом можуть користуватися дорослі, підлітки та діти.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1-2 краплі 2-4 р./добу до кон'юнктивального мішка ока.
Побічна дія і ускладнення при застосуванні ЛЗ: звичайно дуже добре переноситься; відразу після закапування препарату може виникнути тимчасове легке печіння чи адгезія; неконтрольоване довготривале застосування препарату (у надмірних дозах) може призвести у чутливих до йоду пацієнтів до так званого "йодизму", проявами якого є подразнення та почервоніння кон'юнктиви, підвищена сльозоточивість, можливий також набряк повік (набряк Квінке) та набряк сльозової залози; також може виникнути еритема, акне, дерматит та пурпура.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; вагітність, лактація; хронічна піодермія шкіри обличчя, геморагічний діатез, порушення функції щитоподібної залози; період новонародженності.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 2% по 5 мл у фл. N 1
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C в місці, захищеному від світла; відкриту упаковку слід використати протягом 30 днів; термін придатності препарату - 2 роки.
Торгова назва:
I. Калію йодид, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
II. Калію йодид, "Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка
- Азапентацен (Azapentacen)
Фармакотерапевтична група: S01XA21** - засоби, що застосовуються в офтальмології. Інші офтальмологічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: похідний від феноксазону; його основна фармакологічна дія полягає у пригніченні реакції між похідними хінону та розчинними протеїнами, які, як вважають, відповідають за помутніння кришталика; має профілактичну дію щодо катаракти та може уповільнювати дегенерацію кришталика; існують численні теорії, що пояснюють патогенез катаракти; серед них "хіноїдна теорія", розроблена в Японії; згідно з цією теорією вважається, що SH-радикал розчинного протеїну, що міститься у кришталику ока, дегенерує та окислюється під дією хіноїдної речовини, утвореної при аномальному метаболізмі ароматичних амінокислот, таких як триптофан і тирозин; має велику спорідненість з SH-радикалом розчинного протеїну, пригнічуючи дію хіноїдної речовини на протеїн, який міститься у кришталику ока; крім того, було виявлено, що він здатний стимулювати дію протеолітичного ферменту, присутнього у внутрішньоочній рідині передньої камери ока.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: досліджень з фармакокінетики не проводили.
Показання до застосування ЛЗ: показаний при старечій катаракті, травматичній або природженій чи вторинній катаракті.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: закапувати по 2 крап. в око(чі) 3-5 р./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дані відсутні.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,015% по 15 мл у фл.- крап. Дроп-Тейнеро.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у темному місці при t 8-24 град.C; не використовувати більше 1 місяця після першого відкриття фл.; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Квінакс(R), "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія
Комбіновані препарати
- Цитохром C + аденозин + нікотинамід (Cytochrom C + Adenosin + Nicotinamid)
II. Офтан(R)катахром, крап. оч., 1 мл крапель містить цитохрому C 0,675 мг, аденозину 2 мг, нікотинаміду 20 мг, "Santen OY, manufacturing Ursopharm Arzneimittel GmbH", Фінляндія.
- Кальцію хлорид + магнію хлорид + нікотинова кислота + аденозин (Calcii chloridi + Magnesii chlorate + Aacidi nicotinici + Adenosin)
II. Віта-йодурол(R), крап. оч., 1 мл розчину містить кальцію хлориду дигідрату 0,002 г, магнію хлориду гексагідрату 0,003 г, нікотинової кислоти 0,0003 г, аденозину 0,001 г, "Excelvision" для "Novartis Pharma AG", Франція/Швейцарія.
Директор ДП "Державний фармакологічний центр" МОЗ України В.Т.Чумак