Парус Iнтернет-Консультант

Открытое тестирование

МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ

НАКАЗ
14.01.2009 N 12

(Наказ втратив чинність на підставі Наказу
Міністерства охорони здоров'я України
N 173 від 17.03.2009 )

Про затвердження Формулярного довідника
із використання лікарських засобів у урології,
андрології, сексопатології, нефрології

На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги наказую:

1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у урології, андрології, сексопатології, нефрології (додається).

2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.

3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.

Міністр В.М.Князевич

Затверджено
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
14.01.2009 N 12

Формулярний довідник
із використання лікарських засобів
у урології, андрології, сексопатології, нефрології

УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ,

НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

1. Урологія. Лікарські засоби

1.1. Запальні інфекційні захворювання нирки

1.1.1. Антибактеріальні засоби системного застосування

1.1.1.1. Аміноглікозиди

1.1.1.2. Глікопептиди

1.1.1.3. Карбопенеми

1.1.1.4. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни

1.1.1.5. Бета-лактамні антибіотики

1.1.1.6. Тетрацикліни

1.1.1.7. Цефалоспорини

1.1.1.8. Хінолони

1.1.1.9. Фторхінолони

1.1.1.10. Нітрофурани

1.1.1.11. Нітроімідазоли

1.1.1.12 Амфеніколи

1.1.2. Противірусні засоби

1.1.3. Протигрибкові засоби для системгного застосування

1.1.4. Антисептичні та дезінфікуючі засоби

1.1.5. Антимікробні засоби інших груп

1.1.6. Протизапальні засоби

1.1.7. Засоби, що діють на мікобактерії

1.2. Сечокам'яна хвороба

1.2.1. Засоби, що сприяють чи гальмують утворення сечових конкрементів

1.2.2. Анальгетичні засоби

1.2.3. Спазмалітичні засоби

1.2.4. М-холіноблокатори

1.2.5. Нестероїдні протизапальні засоби

1.3. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

1.3.1. Альфа¹ - адреноблокатори

1.3.2. Інгібітори 5-альфа-редуктази

1.3.3. Лікарські засоби інших груп

1.4. Рак нирки

1.5. Рак сечового міхура

1.6. Рак передміхурової залози

1.6.1. Гормональні препарати та їх аналоги

1.7. Рак яєчка

1.8. Рак статевого члена

1.9. Функціональні нейрогенні порушення сечовипускання

1.9.1. Вегетотропні лікарські засоби

1.9.1.1. Антихолінергічні засоби

1.9.1.2. Холіноміметики

1.9.1.3. Агоністи альфа-адренергічних рецепторів

1.9.1.4. Антагоністи альфа-адренергічних рецепторів

1.9.1.5. Агоністи бета-адренергічних рецепторів

1.9.1.6. Антагоністи бета-адренергічних рецепторів

1.9.2. Міотропні релаксанти

1.9.3. Міорелаксанти центральної дії

1.9.4. Трициклічні антидепресанти

1.9.5. Антидіуретичний гормон

1.10. Видільна функція нирок

1.11. Діагностичні (рентгенконтрасні) засоби

1.12. Засоби, що впливають на згортання крові

1.13. Інші фармакотерапевтичні групи

2. Андрологія, сексопатологія. Лікарські засоби

2.1. Протимикробні та антисептичні засоби

2.1.1. Антибіотики

2.1.2. Похідні хіноліну

2.1.3. Похідні імідазолу

2.1.4. Інші антимікробні та антисептичні засоби

2.2. Інші засоби, що застосовуються в андрології

2.2.1. Інгібітори пролактину

2.2.2. Інші засоби

2.3. Протизапальні засоби

2.4. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи

2.4.1. Андростенон та його похідні

2.4.2. Гонадотропні гормони

2.5. Антиандрогени

2.6. Інші статеві гормони та засоби, що впливають на статеву систему

2.7. Препарати для стимуляції статевої дисфункії

2.7.1.Адаптогени

2.7.2. Біостимулятори

2.7.3. Вітаміни

2.7.4. Психогенні стимулятори

2.8. Препарати для інтракавернозної терапії

2.9. Препарати, які використовуються для терапії передчасного сім'явиверження

2.10. Препарати для лікування еректильної дисфункції

2.11. Препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

2.11.1. Альфа адренроблокатори

2.11.2. Інгібітори - 5-альфаредуктази

2.11.3. Інші препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

3. Нефрологія. Лікарські засоби

3.1. Антибактеріальні засоби

3.1.1. Похідні фторхінолону

3.1.2. Цефолоспорини

3.1.3. Похідні нітрофурантоїну

3.1.4. Похідні сульфаметоксазолу і триметаприму

3.1.5. Препарати групи пеніциліну

3.1.6. Аміноглікозиди

3.1.7. Макроліди

3.1.8. Протигрибкові засоби

3.2. Антикоагулянти

3.2.1. Антикоагулянти прямої дії

3.2.2. Периферічні вазодилятатори

3.2.3. Похідні синтетичних пентасахаридів

3.2.4. Інгібітори тромбіну прямої дії

3.2.5. Антикоагулянти непрямої дії

3.2.5.1. Похідні кумаринів

3.2.5.2. Похідні індандіону

3.2.6. Антиагреганти

3.2.7. Фібринолітичні засоби

3.2.8. Антитромбічні засоби

3.3. Діуретики

3.3.1. Високоактивні діуретини

3.3.1. Тіазидні діуретики

3.3.3. Нетіазидні діуретини

3.3.4. Калійзберігаючі діуретики

3.4. Спазмолітики

3.4.1. Синтетичні спазмалітики та антихолінергічні засоби

3.4.2. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

3.4.3. Аналгетики та антипіретики, аніліди

3.4.4. Мінеральні домішки, комбінації

3.5. Імуносупресанти

3.5.1. Неселективні, загальної дії

3.5.1.1. Алкілуючи сполуки

3.5.1.2. Антиметаболіти

3.5.2. Селективні

3.6. Протималярійні препарати

3.7. Біологічні агенти

3.7.1. Анти СД-20 - агенти

3.8. Кортикостероїди для системного застосування

3.9. Антигіпертензивні лікарські засоби

3.9.1. Інгібітори ангіотензинперетворюючого фермента

3.9.2. Блокатори рецепторів ангіотензину II, комбіновані препарати

3.9.3. Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

3.9.3.1. Дигідропіридинові похідні

3.9.3.2. Бензодіазепіни, комбіновані

3.9.4. Бета-адреноблокатори

3.9.4.1. селективні бета-адреноблокатори

3.9.4.2. Неселективні бета-адреноблокатори

3.9.4.3. Комбіновані альфа- і бета-адреноблокатори

3.9.5. Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії

3.9.5.1. Агоністи центральних альфа-адреноблокаторів

3.9.5.2. Селективні альфа-адреноблокатори

3.10. Гіполіпідемічні лікарські засоби

3.10.1. Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензиму А, або статини

3.10.2. Похідні никотинової кислоти

3.10.3. Похідні фіброєвої кислоти

3.11. Лікарські засоби, що нормалізують процеси у стінці судин

3.11.1. Антиоксиданти

3.11.2. Альфа-адреноблокатори

3.11.2.1. Похідні никотинової кислоти

3.11.2.2. Похідні біфлаваноїдів

3.11.2.3. Похідні метилксантинів

3.11.2.4. Похідні барвінку малого

3.11.2.5. Похідні індолу

3.11.3. Ангіопротектори

3.12. Лікарські засоби для гіперфосфатемії

3.13. Препарати вітаміну Д та його аналоги

3.14. Антианемічні засоби

3.14.1. Еритропоетини

3.14.2. Вітаміни

3.14.3. Препарати заліза

Основні позначення та скорочення

AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"

C_макс - максимальна концентрація в плазмі

pH - водневий показник

Hb - рівень гемоглобіна

T_1/2 - період напівіснування

t - температура

а/б - антибіотик

АБЗ - антибактеріальний засіб

АГ - артеріальна гіпертензія

а/г - антиген

АДФ - аденозиндифосфат

АКТГ - адренокортикотропний гормон

АЛТ - аланінамінотрансфераза

амп. - ампула

АР - алергічні реакції

АСТ - аспартатамінотрансфераза

а/т - антитіло

АТФ - аденозинтрифосфат

АТ - артеріальний тиск

гостр - бронхіальна астма

в/в - внутрішньовенне введення

ВДШ - верхні дихальні шляхи

ВГА - вірусний гепатит A

ВГВ - вірусний гепатит B

ВГС - вірусний гепатит C

ВІЛ - вірус імунодефіциту людини

в/м - внутрішньом'язеве введення

ГК - глюкокортикоїди

г. - гострий

год - година

Гр(+) - грампозитивний

Гр(-) - грамнегативний

ГКС - глюкокортикостероїди

ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції

ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота

ЕКГ - електрокардіограма

ІМ - інфаркт міокарда

ІХС - ішемічна хвороба серця

КА - карбоангідраза

капс. - капсули

крап. - краплі

ЛДГ - лактатдегідрогеназа

ЛЗ - лікарський засіб

ЛФ - лужна фосфатаза

МО - міжнародні одиниці

м/о - мікроорганізм

МПД - максимально переносима доза

НДШ - нижні дихальні шляхи

НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби

ПРВЗ - протиретровірусні засоби

ПТП - протитуберкульозні препарати

п/ш - підшкірне введення

РА - ревматоїдний артрит

р/добу - кількість разів на добу

РНК - рибонуклеїнова кислота

р-н - розчин

с-м - синдром

СНІД - синдром набутого імунодефіциту

табл. - таблетки

фл. - флакон

хв - хвилина

хр. - хронічний

ЦД - цукровий діабет

ЦМВ - цитомегаловірус

ЦНС - центральна нервова система

ЧМТ - черепно-мозкова травма

ЧСС - частота серцевих скорочень

ШВЛ - штучна вентиляція легенів

ШКТ - шлунково-кишковий тракт

1. Урологія. Лікарські засоби

1.1. Запальні інфекційні захворювання нирки

1.1.2. Антибактеріальні засоби системного застосування

1.1.1.1. Аміноглікозиди

- Амікацин (Amikacin)* (див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Гентаміцин (Gentamicin)* (див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Нетилміцин (Netilmicin)* (див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.1.1.2. Глікопептиди

- Ванкоміцин (Vancomycin)* (див. п. 2.6. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Тейкопланін (Teicoplanin)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.1.1.3. Карбопенеми

- Іміпенем + циластатин (Imipenem + cilastatin)*

II. Ластінем, порошок для приготування р-ну для інфузій по 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг; 1 фл. містить іміпенему 500 мг та циластатину натрію еквівалентного циластатину 500 мг або іміпенему 1000 мг та циластатину натрію еквівалентного циластатину 1000 мг; виробництва Venus Remedies Limited для "American Norton Corporation" Індія/США.

II. Тієнам(R), порошок для приготування р-ну для в/м ін'єкцій та в/в інфузій у флаконах; 1 фл. містить іміпенему 500 мг, циластатину натрію 500 мг; виробництва Merck Sharp & Dohme B.V. для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc", Нідерланди/Швейцарія.

II. Препенем, Choongwae Pharma Corporation, Республіка Корея

- Меропенем (Meropenem)* (див. п. 2.1.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.1.1.4. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни

(див. п. 2.4. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Азитроміцин (Azithromycin)*

- Кларитроміцин (Clarithromycin)*

- Мідекаміцин (Midecamycin)*

- Рокситроміцин (Roxithromycin)*

- Еритроміцин (Erythromycin)*

- Спіраміцин (Spiramycin)*

- Джозаміцин (Josamycin)*

- Кліндаміцин (Clindamycin)*

- Лінкоміцин (Lincomycin)*

1.1.1.5. Бета-лактамні антибіотики

- Пеніциліни (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ампіцилін (Ampicillin)* (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Амоксицилін (Amoxicillin)* (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Тикарцилін + клавуланова кислота (Ticarcilin + clavulanate)*

II. Тиментин, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій 1,5 г/0,1 г або 3,0 г/0,2 г; 1 фл. містить тикарциліну 1,5 г та клавуланової кислоти 0,1 г або тикарциліну 3,0 г та клавуланової кислоти 0,2 г; виробництва SmithKline Beecham Pharmaceuticals для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія.

- Піперацилін + тазобактам* (Piperacilin +Tasobaktam)

II. Зоперцин, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 4,5 г у фл.; 1 фл. містить піперациліну натрію, еквівалентно піперациліну 4 г та тазобактаму натрію, еквівалентно тазобактаму 0,5 г; виробництва Orchid Healthcare (відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited"), Індія

1.1.1.6. Тетрацикліни

- Доксициклін (Doxycycline)* (див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Тетрациклін (Tetracycline)* (див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.1.1.7. Цефалоспорини

- Цефазолін (Cefazolin)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефалексин (Cefalexin)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефадроксил (Cefadroxil)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефуроксим (Cefuroxime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефамандол (Cefamandole) (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефотаксим (Cefotaxime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефоперазон (Cefoperazone)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефуроксим (Cefuroxime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефтазидим (Ceftazidime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефтріаксон (Ceftriaxone)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефепім (Cefepime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефпіром (Cefpirome)*

Фармакотерапевтична група: J01DA37 - антибіотики групи цефалоспоринів

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний відносно більшості Гр(+) і Гр(-) м/о, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: а/б групи цефалоспоринів IV покоління для парентерального застосування; діє бактерицидно; виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний відносно більшості Гр(+) і Гр(-) м/о, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів: Bordetella pertussis, E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseeria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila; до препарату помірно чутливі Acinetobacter spp., Enterococcus faccalis, Pseudomonas aeruginosa; до препарату стійкі Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus faccium, Listeria monocytoogenes, метицилінрезистентні Staphylococcus, Pseudomonas spp.; швидко всмоктується при в/м та в/в введенні; T_1/2 - 2 год; бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 12 год; добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, в малих концентраціях проходить крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко; з організму виводиться із сечею в незміненому вигляді (близько 96%) протягом 12 год.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату м/о: респіраторні інфекції та пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції вуха, горла, носа; септицемія, ендокардит; інфекції ЦНС, менінгіт; інфекції шкіри; уретральна та цервікальна гонорея; негонококові уретрити та цервіцити; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату і спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, її локалізації і від стану функції нирок; МДД - 4 г; дорослим при інфекціях сечовидільної системи, шкіри або м'яких тканин - разова доза 1 г; при інфекціях органів дихання - разова доза 1-2 г; при септицемії, бактеріємії і у випадку інфекції з нейтропенією - разова доза 2 г; препарат вводять кожні 12 год; при порушенні функції нирок дозу препарату підбирають залежно від показників кліренса креатинину - доза при першому введенні препарату становить 1-2 г, в подальшому при кліренсі креатиніну від 5 до 20 мл/хв. призначають по 0,5-1 г 1 р/добу, при кліренсі креатиніну 20-50 мл/хв призначають по 0,5-1 г 2 р/добу; пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, препарат призначають у добовій дозі 500 мг; крім того, після кожної процедури вводять додатково по 250 мг; звичайно дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1-2 г цефпірому кожні 12 год; введення цефпірому протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 12 год не призводить до кумуляції препарату в організмі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, дисфункції печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, лейкопенія, нейтропенія, головний біль, пропасниця, біль і подразнення у місці введення препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: період вагітності та лактації; тяжка ниркова недостатність; гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г in bulk у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Цефпіром, ТОВ "Авант"

1.1.1.8. Хінолони

(див. п. 2.11. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Налідиксова кислота (Nalidixic acid)*

- Піпемідова кислота (Pipemidic acid)

1.1.1.9. Фторхінолони

(див. п. 2.11. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)*

- Левофлоксацин (Levofloxacin)*

- Ломефлоксацин (Lomefloxacin)*

- Моксифлоксацин (Moxifloxacin)*

- Норфлосацин (Norfloxacin)*

- Офлоксацин (Ofloxacin)*

- Пефлоксацин (Pefloxacin)*

- Гатіфлоксацин (Gatifloxacin)*

- Спарфлоксацин (Sparfloxacin)*

1.1.1.10. Нітрофурани

(див. п. 2.12. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Нітрофурантоїн (Nitrofurantoin)*

- Фуразидин (Furazidin)*

1.1.1.11. Нітроімідазоли

(див. п. 2.9. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Метронідазол (Metronidazole)*

- Тінідазол (Tinidazole)*

- Орнідазол (Ornidazole)*

1.1.1.12. Амфеніколи

- Хлорамфенікол (Chloramphenicol)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.1.2. Противірусні засоби

- Ацикловір (Aciclovir)* (див.п. 4.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.1.3. Протигрибкові засоби для системного застосування

- Амфотерицин В (Amphotericin B)* (див. п. 3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ністатин (Nystatin)* (див. п. 3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Флуконазол (Fluconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Кетоконазол (Ketoconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ітраконазол (Itraconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Флуцитозин (Flucytosine)

Фармакотерапевтична група: J02AX01 - препарати для лікування грибкових захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє протигрибкові властивості при лікуванні низки системних мікозних інфекцій, має фунгістатичну та фунгіцидну дію in vitro та in vivo по відношенню до дріжджових грибків (кандид), а також збудників криптококозу (Cryptococcus neoformans) і хромобластомікозу;

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фторований піримідин, який виявляє протигрибкові властивості при лікуванні низки системних мікозних інфекцій; щодо м/о, які чутливі до дії препарату, флуцитозин відіграє роль конкурентного інгібітора в метаболізмі урацилу; клітини збудників поглинають флуцитозин і специфічною цитозиндезаміназою дезамінують його у 5-фторурацил; останній вбудовується в РНК збудника замість урацилу, порушуючи синтез білка, що зумовлює фунгіцидну активність препарату; поряд з цим пригнічується активність тимідилатсинтетази, що приводить до порушення синтезу грибкової ДНК; має фунгістатичну та фунгіцидну дію по відношенню до дріжджових грибків (кандид), а також збудників криптококозу (Cryptococcus neoformans) і хромобластомікозу; при аспергільозі препарат виявляє фунгістатичну активність; проведення курсу комбінованої терапії у поєднанні з амфотерицином В забезпечує клінічний ефект; ізольовані штами, які одержані від хворих з європейських країн, що до цього часу не проходили терапії, виявились чутливими до дії 5-ФЦ (93% з діагнозом кандидоз та 96% - криптококоз); мінімальна концентрація для пригнічення цих м/о звичайно знаходиться на рівні 0,03-12,5 мг/л; при лікуванні засобом у первинно чутливих до нього штамів поступово може виробитися стійкість; тому визначення чутливості рекомендується проводити до і під час лікування; для цього особливо підходять тести, розроблені Shadomy та Speller, а також відповідні поживні середовища, вільні від антагоністів; рекомендується використання дискових тестів з 5-ФЦ; добре розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму, дифундує в спинномозкову рідину; об'єм розподілу після в/в введення становить 0,8 л/кг; зв'язування з білками плазми - на мінімальному рівні (2-4%); концентрація препарату в лікворі та перитонеальній рідині становить приблизно 75% від рівня концентрації в сироватці;. концентрація в сироватці повинна становити не менше 20-25 мг/л (за винятком лікування кандидозу сечовивідних шляхів; уникати тривалої підтримки концентрації вище 100 мг/л через підвищення ризику розвитку побічних реакцій; 90% дози флуцитозину (5-ФЦ) виводиться нирками в незміненому вигляді; невелика кількість флуцитозину дезамінується у 5-фторурацил (5-ФУ); AUC і 5-ФЦ становить приблизно 4%; у дорослих з нормальною функцією нирок напіввиведення становить 3-6 годин, у недоношених дітей - 6-7 годин, концентрація речовин у сечі завжди набагато вище, ніж у сироватці; засіб виводиться через нирки практично в незміненому вигляді, тому порушення ниркової функції підвищує T_1/2 , що слід враховувати при визначенні дозування.

Показання для застосування ЛЗ: лікування системних інфекцій, спричинених дріжджовими та іншими грибковими збудниками, які чутливі до дії препарату: генералізованого кандидозу, криптококозу, хромобластомікозу, аспергільозу (тільки у поєднанні з амфотерицином В); інфекцій, спричинених м/о Torulopsis glabrata та Hansenula.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для інфузій вводиться в/в краплинно; добова доза для дорослих і дітей - 200 мг/кг маси тіла, розподілена на 4 дози, які вводяться протягом 24 год; для лікування кандидозу сечовивідних шляхів достатньо добової дози 100 мг/кг маси тіла, розподіленої на 4 дози, які вводяться протягом 24 год; для пацієнтів із захворюваннями, спричиненими високочутливими до засобу збудниками, достатньо введення добової дози 100-150 мг/кг маси тіла - при цьому введенням меншої дози досягається достатній ефект; разова доза при кандидозі та криптококозі становить 37,5-50 мг/кг маси тіла і вводиться шляхом коротких вливань (20-40 хв) за умови забезпечення балансу рідини в організмі хворого, при нормальній функції нирок інтервали між процедурами - 6 год; тривалість курсу лікування - 1 тиждень; при г. інфекціях типу кандидомікотичного сепсису - 2-4 тижні; у підгострих і хр. випадках необхідно більш тривале лікування і комбіноване застосування препарату та амфотерицину В; при лікуванні криптококового менінгіту курс лікування - 4 місяці; при порушенні функції нирок призначаються менші дози та збільшуються інтервали між процедурами; засіб видаляється з організму за допомогою гемодіалізу, перитонеального діалізу та гемофільтрації; при проведенні цих процедур досягається кліренс, який приблизно сягає рівня кліренсу креатиніну; тривалість курсу лікування визначається індивідуально; дозування для лікування новонароджених визначається так, як для дорослих і дітей; слід мати на увазі велику ймовірність порушення функції нирок, яка притаманна цьому віку або є наслідком проведення токсичної для нирок терапії; рекомендується регулярне проведення моніторингу рівня концентрації 5-ФЦ у сироватці та відповідна корекція режиму дозування; якщо порушення функції нирок не виявлено, але у сироватці відмічається перевищення рівня рекомендованої концентрації 5-ФЦ, слід зменшити дозу до мінімальної, а режим інтервалів між процедурами залишити на тому ж рівні; режим дозування та розвиток побічних ефектів у осіб похилого віку аналогічний тим, які встановлені для інших вікових груп; поєднання препарату з амфотерицином В справляє синергічну або адитивну дію; комбінація цих двох препаратів дає кращий терапевтичний ефект, ніж кожний з них як монотерапія, дозволяє зменшити терапевтичну дозу амфотерицину В і його токсичні побічні ефекти, скоротити тривалість курсу лікування, попередити або відстрочити розвиток вторинної стійкості збудників, який відбувається при монотерапії; комбінована терапія особливо ефективна при лікуванні криптококозу і при підгострих і хр. грибкових інфекціях, таких як менінгоенцефаліт, ендокардит, кандидозний увеїт та ін.; залежно від форми захворювання та індивідуальної переносимості курс лікування може бути до 6 тижнів, в окремих випадках і більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - інтоксикація міокарда, порушення вентрикулярної функції, зупинка серця; дихальна система - біль у груднині, задишка, зупинка дихання; шкіра - висип, свербіж, кропив'янка, світлочутливість, токсичний епідермальний некроз; ШКТ - нудота, блювання, біль у черевній порожнині, діарея, анорексія, сухість у роті, виразка ДПК, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт, підвищення рівня білірубіну; печінка та жовчовивідні шляхи - порушення функції печінки, жовтуха, підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові, у ослаблених хворих - г. печінкова недостатність, яка іноді призводила до летального кінця; сечовидільна система - азотемія, підвищення рівнів креатиніну/сечовини/азоту, кристалурія, г. ниркова недостатність; кровотворна система - анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, лейкоцитопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, у ослаблених хворих (на фоні існуючої іммуносупресії) - пригнічення кровотворення в кістковому мозку (панцитопенія, супресія кісткового мозку), які можуть мати необоротний характер; ЦНС - атаксія, втрата слуху, головний біль, парестезії, паркінсонізм, периферична невропатія, пірексія, запаморочення, седативний ефект, судоми, втрата чіткого сприйнятті дійсності, галюцинації, психози; інші - втомлюваність, слабкість, гіперчутливість, гіпоглікемія, гіпокаліємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до флуцитозину або компонентів препарату; вагітність, годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій, 10 мг/мл по 250 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Анкотил, ICN Switzerland AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland" AG, Швейцарія

- Каспофунгін (Caspofungin)

Фармакотерапевтична група: J02AX04 - препарати для лікування грибкових захворювань

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє активність проти різних патогенних грибів Aspergillus і Candida sp.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: напівсинтетична ліпопептидна сполука (ехінокандин), синтезована з продукту ферментації Glarea lozoyensis; пригнічує синтез b (1,3)-D-глюкану - найважливішого компонента клітинної стінки багатьох рифоміцетів і дріжджів; у клітинах ссавців b (1,3)-D-глюкан не присутній; виявляє активність in vitro проти різних патогенних грибів Aspergillus і Candida sp.; стандартизовані методи дослідження на чутливість для інгібіторів синтезу b-(1,3)-D-глюкану не визначені і результати вивчення чутливості можуть не корелювати з клінічним виходом; після одноразової одногодинної в/в інфузії концентрація каспофунгіну в плазмі знижується багатофазним способом - одразу після інфузії настає коротка a-фаза, за якою настає b-фаза з T_1/2 9-11 год, яка є головною характеристикою профілю і виявляє чітку логарифмічно-лінійну поведінку між 6-ю і 48-ю год після введення дози; за цей T_1/2 знижується на порядок; наявна додаткова g-фаза з T_1/2 27 год; механізм, який впливає на плазмовий кліренс, є більше розподіл, ніж екскреція чи біотрансформація; інтенсивно зв'язується з альбуміном (приблизно на 97%) при мінімальному розподілі на еритроцити; повільно метаболізується шляхом гідролізу та N-ацетилювання; додаткове метаболізування включає гідроліз до конститутивних амінокислот і їх похідних, включаючи дигідроксигомотирозин і N-ацетил-дигідроксигомотирозин; ці дві похідні тирозину виявляються лише в сечі, що вказує на їх швидкий нирковий кліренс; у дослідженнях з фармакокінетики із застосуванням разової дози з ізотопною міткою протягом 27 днів збирали плазму, сечу і фекалії; відновлювалось приблизно 75% радіоактивної мітки: 41% у сечі і 34% - у фекаліях; концентрації в плазмі мітки і каспофунгіну були однаковими протягом перших 24 - 48 год після введення дози, після чого рівень препарату знижувався швидше; радіоактивна мітка кількісно визначалась до 27-го дня, тоді як концентрація каспофунгіну падала нижче рівня кількісного визначення через 6-8 днів після введення дози; невелика кількість каспофунгіну виділялась у незміненому вигляді в сечі (приблизно 1,4% дози); нирковий кліренс батьківського препарату був низьким (приблизно 0,1 мл/хв). Характеристика різних груп хворих: Концентрація каспофунгіну в плазмі у здорових чоловіків і жінок в першу добу після введення разової дози 70 мг була однаковою; після 13 щоденних введень по 50 мг концентрація каспофунгіну в плазмі у деяких жінок була приблизно на 20% вище, ніж у чоловіків; концентрація каспофунгіну в плазмі у здорових чоловіків і жінок похилого віку (65 років і старше) була незначно підвищена (на 28% за AUC) порівняно з такою у здорових молодих людей; вік не є істотною детермінантою фармакокінетики каспофунгіну у хворих на грибкову інфекцію; концентрація каспофунгіну в плазмі хворих з легкою печінковою недостатністю (5-6 балів за Чайлд-П'ю) після разової дози 70 мг була підвищена приблизно на 55% порівняно з такою у здорових контрольних досліджуваних; у 14-денному дослідженні з багаторазовим введенням препарату (70 мг у 1-й день з наступним щоденним введенням по 50 мг) його концентрація в плазмі у хворих з легкою печінковою недостатністю була помірно підвищена (на 19-25%) на 7-й і 14-й день порівняно з такою ж у здорових контрольних досліджуваних.

Показання для застосування ЛЗ: емпірична терапія у хворих на фебрильну нейтропенію при підозрі на грибкові інфекції; інвазивний кандидоз, у тому числі кандидемія, у хворих на нейтропенію або без неї; езофагеальний кандидоз; орофарингеальний кандидоз; інвазивний аспергільоз у пацієнтів з резистентністю до інших видів терапії або їх непереносимістю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити шляхом повільної в/в інфузії приблизно 1 год; емпірична терапія - у перший день слід ввести разову навантажувальну дозу 70 мг з подальшим щоденним введенням по 50 мг; тривалість лікування залежить від клінічної реакції хворого; емпіричне лікування продовжувати до зникнення нейтропенії; пацієнтів з виявленою грибковою інфекцією лікувати мінімум 14 днів; після зникнення нейтропенії та клінічних симптомів, лікування слід продовжити принаймні 7 днів; якщо доза 50 мг добре переноситься, але не забезпечує адекватної клінічної відповіді, добову дозу можна збільшити до 70 мг; збільшення дози до 70 мг на день добре переноситься; інвазивний кандидоз - потрібно призначити навантажувальну дозу 70 мг у перший день, пізніше - 50 мг/добу; тривалість лікування визначається клінічною та мікробіологічною відповіддю пацієнта; протигрибкова терапія повинна продовжуватись принаймні 14 днів після останнього позитивного аналізу культури; при стійкій нейтропенії може потребуватися більш тривалий курс лікування, до зникнення нейтропенії; езофагеальний та орофарингеальний кандидоз - 50 мг/добу; інвазивний аспергильоз - потрібно призначити навантажувальну дозу 70 мг в перший день, пізніше - 50 мг/добу; тривалість лікування інвазивного кандидозу визначається основним захворюванням пацієнта, відновленням після імуносупресії та реакцією клінічної відповіді; дані про безпеку дозволяють припустити, що збільшення дози до 70 мг/добу може розглядатись у пацієнтів без ознак клінічної відповіді, в яких засіб добре переноситься; для хворих похилого віку (за 65 років), залежно від статі, раси або зниженої функції нирок корекція дози не потрібна; при одночасному призначенні засобу з метаболічними індукторами або змішаними індукторами/інгібіторами - ефавіренцем, нелфінавіром, невірапіном, рифампіном, дексаметазоном, фенітоїном або карбамазепіном - розглянути можливість застосування добової дози 70 мг; для хворих з легкою печінковою недостатністю (5-6 балів за Чайлд-П'ю) добір дозування не потрібний, з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за Чайлд-П'ю) рекомендована доза - 35 мг/добу; коли це необхідно, початкова навантажувальна доза в день 1 повинна становити 70 мг; клінічного досвіду застосування цього препарату для лікування хворих з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за Чайлд-П'ю) немає.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - пропасниця, головний біль, біль у животі, біль, застуда; ШКТ - нудота, діарея, блювання; печінкові - підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза, прямий і загальний білірубін); сечовидільна система - гіперкреатинінемія; система крові - анемія (зниження Hb і гематокриту); серцево-судинна система - тахікардія, флебіт/тромбофлебіт, постінфузійні венозні ускладнення, прилив крові; шкіра - свербіж, пітливість, висипання, почервоніння обличчя; відчуття тепла, бронхоспазм, анафілаксія; гепатобіліарні - рідкісні випадки печінкової дисфункції; серцево-судинні - набрякання і периферичні набряки; лабораторні порушення - гіперкальціємія, низький рівень альбуміну, низький рівень калію, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення кількості еозинофілів, низька кількість тромбоцитів, зниження кількості нейтрофілів, збільшення кількості еритроцитів у сечі, підвищення часткового тромбопластичного часу, зниження загального білка сироватки, підвищення білка в сечі, збільшення протромбінового часу, низький рівень натрію, збільшення кількості лейкоцитів у сечі і низький кальцій.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 50 мг, по 70 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: ліофілізований порошок зберігати при t 2-8 град.C; термін зберігання- 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Кансидаз(R), Merck Sharp & Dohme B.V. для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc", Нідерланди/Швейцарія

1.1.4. Антисептичні та дезінфікуючі засоби

- Хлоргексидин (Chlorhexidine)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Борна кислота (Boric acid)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Нітрофурал (Nitrofural)*

Фармакотерапевтична група: D08AF01 - похідні нітрофурану

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє подразнювальну дію на тканини, сприяє процесам грануляції і загоєння ран, активний відносно стафілококів, стрептококів дизентерійної і кишкової паличок, сальмонели, збудників газової гангрени.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відноситься до АБЗ, сильний антисептик, активний відносно стафілококів, стрептококів дизентерійної і кишкової паличок, сальмонели, збудників газової гангрени; виявляє подразнювальну дію на тканини, сприяє процесам грануляції і загоєння ран; механізм дії пов'язаний з його здатністю відновлювати нітрогрупу в аміногрупу, порушувати функцію ДНК, гальмувати клітинне дихання м/о; фармакокінетика для зовнішнього застосування не вивчалась

Показання для застосування ЛЗ: гнійні рани, пролежні, виразкові ураження, опіки II та III ступенів, остеомієліт, емпієма плеври, хр. гнійні отити, анаеробні інфекції; полоскання рота і горла.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують зовнішньо у вигляді водного 0,02% (1:5000) р-ну; при гнійних ранах, пролежнях, виразкових ураженнях, опіках II та III ступеня, для підготовки гранулюючої поверхні до пересадження шкіри і до вторинного шва зрошують рану водним р-ном фурациліну і накладають вологі пов'язки; після операції з приводу остеомієліту порожнини промивають водним р-ном після чого накладають вологу пов'язку; при емпіємі плеври гній відсмоктують, плевральну порожнину промивають загальноприйнятим методом, потім вводять 20-100 мл водного р-ну препарату; при анаеробній інфекції, крім стандартного хірургічного втручання, рану також оброблюють фурациліном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дерматити

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, алергічні дерматози.

Форми випуску ЛЗ: р-н для зовнішнього застосування, спиртовий 0,066% по 20 мл у фл.-крапельницях, мазь 0,2% по 25 г у банках; табл. для приготування р-ну для зовнішнього застосування по 20 мг; р-н для зовнішнього застосування, спиртовий, 1:1500 по 20 мл у фл.; аерозоль по 30 г у баллонах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Фурациліну розчин, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"; ТОВ "Тернофарм"

Фурацилінова мазь 0,2%, Фармацевтична фабрика - підприємство обласної комунальної власності

Фурацилін, АТ "Галичфарм", м. Львів; ВАТ "Київмедпрепарат"

Фурацилін, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"

Фурацилін, ЗАТ "Ліки Кіровоградщини"

- Повідон йод (Povidone-Iodine)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Йод (Iodine)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Перекис водню (Hydrogen peroxide)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Перманганат калію (Potassium Permanganate)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Етанол (Ethanol)* (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Діамантовий зелений (Viride nitens)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

1.1.5. Антимікробні засоби інших груп

- Діоксидин (Dioxydine*)*

Фармакотерапевтична група: J01XX10 - похідні хіноксаліну.

Основна фармакотерапевтична дія: ефективний при інфекціях, спричинених вульгарним протеєм, синьогнійною паличкою, паличкою Фрідлендера, кишковою та дизентерійною паличками, сальмонелами, стафілококами, стрептококами, патогенними анаеробами, включаючи збудників газової гангрени.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антибактеріальний препарат широкого спектру дії; ефективний при інфекціях, спричинених вульгарним протеєм, синьогнійною паличкою, паличкою Фрідлендера, кишковою та дизентерійною паличками, сальмонелами, стафілококами, стрептококами, патогенними анаеробами, включаючи збудників газової гангрени; активний відносно штамів бактерій резистентних до а/б, сульфаніламідів, нітрофуранів та інших препаратів; при місцевому застосуванні діоксидин частково всмоктується, не чинить місцевоподразнювальної дії, не зазнає метаболізму, не кумулюється, виводиться нирками.

Показання для застосування ЛЗ: гнійно-запальні процеси різної локалізації: гнійні плеврити, емпієма плеври, абсцес легенів, перитоніт, цистит, рани з глибокими порожнинами, абсцеси м'яких тканин, флегмони, післяопераційні рани сечо- та жовчовивідних шляхів, а також застосовується для профілактики інфекційних ускладнень після катетеризації сечового міхура.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають лише дорослим; перед початком курсу лікування проводять пробу на переносимість препарату, для чого у гнійну порожнину вводять 10 мл 1% р-ну; за відсутності протягом 3-6 год побічних явищ (запаморочення, ознобу, підвищення t тіла) розпочинають курсове лікування; р-н вводять у порожнину через дренажну трубку, катетер або шприц - 10-50 мл 1% р-ну; МДД - 70 мл 1% р-ну 1 або 2 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та переносимості препарату; при добрій переносимості курс лікування - 3 тижні і більше; за необхідності курс лікування повторюють через 1-1,5 місяця; застосовують також місцево, накладаючи на рану пов'язки, змочені 1% р-ном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, головний біль, озноб, гіперемія шкіри, диспепсія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, недостатність кори надниркових залоз в анамнезі, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: р-н, 10 мг/мл по 10 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Діоксидин, ВАТ "Фармак"

- Нітроксолін (Nitroxoline)*

Фармакотерапевтична група: J01XX07 - похідні 8-оксихіноліну

Основна фармакотерапевтична дія: діє на Гр(+) і на Гр(-) м/о, антибактеріальний і протигрибковий спектр охоплює більшість м/о, що спричинюють інфекції сечових шляхів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має антимікробну активність відносно широкого спектра Гр(+) та Гр(-) м/о і грибів; його антибактеріальний і протигрибковий спектр охоплює більшість м/о, що спричинюють інфекції сечових шляхів; після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ; виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуроніду та у невеликій кількості із жовчю.

Показання для застосування ЛЗ: г., хр. та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів (особливо у людей похилого віку з порушенням урокінетики), спричинені Гр(+) та Гр(-) м/о і грибами, чутливими до нітроксоліну; профілактика рецидивів інфекцій сечових шляхів, особливо у дітей.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. приймати під час або після їди; дорослі 400-800 мг/добу, розподілені на 4 прийоми, середня добова доза - 400 мг (по 100 мг 4 р/добу); у тяжких випадках добову дозу збільшують до 800 мг (200 мг 4 р/добу); діти 1-14 років звичайна середня добова доза - 200-400 мг (по 50-100 мг 4 р/добу) дітям 2-12 місяців добова доза 25 мг/кг/добу, розподілену на 4 прийоми; пацієнт може приймати препарат протягом 1 місяця; при хр. інфекціях нітроксолін можна призначати повторними курсами тривалістю 2 тижні з двотижневими перервами (курс лікування може тривати до декількох місяців); для пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) призначають половину звичайної добової дози; при печінковій недостатності слід призначати половину звичайної добової дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: розлади ШКТ (нудота), які можна попередити, приймаючи препарат під час їди; АР: почервоніння шкіри та висипу, які зникають після припинення терапії; алергічна тромбоцитопенія; зміни активності трансаміназ та рівня сечової кислоти у сироватці крові; у період прийому препарату сеча забарвлюється в жовтий колір.

Протипоказання до застосування ЛЗ: катаракта, гіперчутливість до нітроксоліну або іншого компонента препарату, гіперчутливість до хінолінів, тяжка ниркова недостатність, тяжка печінкова недостатність.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Нітроксолін, ЗАТ "Технолог"

Нітроксолін, ВАТ "Вітаміни"

Нітроксолін, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Нітроксолін, ВАТ "Київський вітамінний завод"

- Спектиноміцин (Spectinomycin)* (див. п. 8.4. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби" та п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Фосфоміцин (Fosfomycin)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Амінітрозол (Aminitrozole)*

Фармакотерапевтична група: J01XX09 - препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія: має протимікробну, адсорбуючу, обволікаючу дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нітазол, що входить до складу препарату, проявляє антимікробну дію щодо патогенних штамів - збудників кишкової інфекції: шигел, клебсієл, стафілококів, сальмонел, ентеробактера, патогенних штамів кишкової палички, неаглютинуючого холерного вібріона; нормальна мікрофлора кишечника помірно чутлива до полідеканіту; допоміжні речовини забезпечують адсорбуючі та обволікаючі властивості; має тривалий період всмоктування в ШКТ, що при пероральному застосуванні призводить до високих концентрацій його в кишечнику; C_макс виявляється через 5 год після прийому, час утримання в організмі - 6 год; характерна відсутність пресистемної елімінації; T_1/2 - 2,2 год.

Показання для застосування ЛЗ: г. шлункові інфекції, що супроводжуються профузною діареєю; хр. діарея в носіїв патогенних кишкових м/о, у тому числі стафілококів, кишкової палички, шігел, сальмонел, клебсієл, цитробактеру, йерсиній, холерного вібріона; дисбактеріози, що викликані антибіотикотерапією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим внутрішньо протягом дня через рівні часові інтервали за такою схемою: при г. діареї - у перший день лікування - 3 р/день; на другий день - 5 р/день; на третій день - 4 р/день; на четвертий день - 3 р/день; у разі хр. діареї та при дисбактеріозі, що викликаний антибіотикотерапією, розпочинати лікування із застосування одного пакета на добу; при відсутності ефекту дозу препарату підвищують до 2-3 пакетів на добу; тривалість лікування 5-7 днів; за необхідності курс лікування повторюють через 10-14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, нездужання, головний біль, часте сечовипускання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітазолу та інших компонентів препарату, дитячий вік до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: гранули по 3 г (15 мг) у пакетах або пакетах спарених.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Полідеканіт , ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

1.1.6. Протизапальні засоби

- Диклофенак (Diclofenac)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

- Кеторолак (Ketorolac)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

- Піроксикам (Piroxicam)*

Фармакотерапевтична група: M01AC01 - нестероїдні протизапальні препарати

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, жарознижуюча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів внаслідок пригнічення активності циклооксигенази; практично повністю абсорбується з ШКТ; біодоступність близько 100%; T_1/2 24-36 год; виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками.

Показання для застосування ЛЗ: остеоартроз, ревматоїдний артрит, ішіас, подагра, позасуглобові ревматичні захворювання, посттравматичні і післяопераційні болі, дисменорея, аднексит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих - 2 табл. Одночасно; при особливо г. запальних больових с-мах - 4 табл./добу за 2 прийоми; курс лікування - 2-3 тижні; МДД - 40 мг; для дорослих - 20 мг/добу одноразово; при необхідності досягнення швидкого ефекту в перші 2 дні призначають дозу насичення - 40 мг/добу в 1 чи 2 прийоми, а потім знижують до 20 мг/добу в 1 прийом; при г. нападі подагри протягом першого тижня по 40 мг/добу в 1 чи 2 прийоми; дітям залежно від маси тіла - менше 15 кг - 5 мг/добу (0,5 табл); 16-25 кг - 10 мг/добу (1 табл); вагою 25-45 кг - 15 мг/добу (1,5 табл); 45 кг і вище - 20 мг/добу (2 табл); курс лікування залежить від захворювання, стадії і клінічного перебігу; при г. приступах подагри може скласти кілька тижнів; при постопераційному і посттравматичному болючому с-мі може бути від 1-2 до 5-6 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому застосуванні - порушення ШКТ: нудота, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, діарея; набряки гомілок і стоп, зміни складу периферичної крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність і період лактації, виразкова хвороба шлунка і ДПК, БА, алергічні захворювання, діти віком до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг, по 20 мг; супозиторії ректальні по 0,02 г in bulk; капс. по 10 мг, по 20 мг; гель 0,5% по 35 г або 50 г у тубах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С,термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Піроксикам, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

Піроксикам, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"

Піроксикам-В, ВАТ "Монфарм"

Піроксикам-Дарниця , ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Піроксикам-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"

II. Федин-20 , Synmedic Laboratories, Індія

Брексін(R), Chiesi Farmaceutici S.p.A., Італія

Фіналгель(R), C.P.M. ContractPharma GmbH & Co.KG для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина

Піроксикам, Sopharma JSC, Болгарія

- Мелоксикам (Meloxicam)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

- Німесулід (Nimesulid)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

1.1.7. Засоби, що діють на мікобактерії

- Парааміносаліцилова кислота (Acidum paraaminosalicylicum)* (див. п. 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Циклосерин (Cycloserinum)* (див. п. 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Рифампіцин (Rifampicin)* (див. пп. 2.8. та 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Рифабутин (Rifabutinum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Рифапентин (Rifapentinum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Капреоміцин (Capreomycinum)* (див. пп. 2.3. та 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ізоніазид (Isoniazidum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Фтивазид (Ftivazide)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Етіонамід (Ethionamidum)* (див. п. 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Піразинамід (Pyrazinamidum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Етамбутол (Ethambutolum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

1.2. Сечокам'яна хвороба

1.2.1. Засоби, що сприяють чи гальмують утворення сечових конкрементів

- Алопуринол (Allopurinol)*

Фармакотерапевтична група: M04AA01 - засоби, які гальмують утворення сечових конкрементів і полегшують їх виділення з сечею.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібує фермент ксантиноксидазу, яка бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин та ксантину в сечову кислоту, внаслідок знижується вміст уратів в сироватці крові, що запобігає їх відкладенню у тканинах та нирках.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: структурний аналог гіпоксантину; порушує синтез сечової кислоти, має уростатичні властивості, які базуються на здатності алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу, що каталізує окислення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової кислоти, це призводить до зменшення концентрації сечової кислоти і сприяє розчиненню уратів; після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується в кров; абсорбція в шлунку практично відсутня; найсприятливіші умови для всмоктування у ДПК та у верхній частині порожньої кишки; при застосуванні препарату у звичайній терапевтичній дозі 300 мг C реєструються приблизно через год і

макс становлять 1-2,6 мкг/мл (у середньому 1,8 мкг/мл); внаслідок метаболічних перетворень утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол; відповідні максимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3-4 год і становлять 5-11 мкг/мл (у середньому 8,4 мкг/мл); швидкість утворення залежить від ступеня і швидкості індивідуального передсистемного метаболізму; алопуринол і оксипуринол практично не зв'язуються з білками крові; T_1/2 алопуринолу - 40 хв, оксипуринолу - 17-21 год; майже у третини пацієнтів T_1/2 оксипуринолу становить 9-16 год; 80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20% - через кишечник; при нирковій недостатності T_1/2 оксипуринолу зростає.

Показання для застосування ЛЗ: для дорослих: гіперурикемія (з рівнями сечової кислоти в сироватці крові 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) та вище і не контрольована дієтою); захворювання, викликані підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам'яній хворобі; вторинна гіперурикемія різної етіології; первинна та вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (г. лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі); цитостатична та променева терапія пухлин; псоріаз; терапія ГКС; для дітей: уратна нефропатія, в результаті лікування лейкемії; вторинна гіперурикемія (різної етіології); вроджена ферментативна недостатність, зокрема с-м Леша-Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води (не менше 200 мл); дітям у віці 3-6 років призначають у добовій дозі 5 мг/кг маси тіла, 6-10 років - по 10 мг/кг маси тіла; кратність прийому 3 р/добу; дорослим та дітям старше 10 років добову дозу визначають індивідуально залежно від рівня сечової кислоти в сироватці крові; зазвичай добова доза становить 100-300 мг/добу; при необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту; підтримуюча доза становить 200-600 мг/добу; в окремих випадках доза препарату може бути підвищена до 600-800 мг/добу; якщо добова доза перевищує 300 мг, її слід розподілити на 2-4 рівних прийоми; максимальна разова доза становить 300 мг, МДД - 800 мг; при підвищенні дози необхідно проводити контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові; у пацієнтів з нирковою недостатністю лікування починають з добової дози 100 мг, яку підвищують тільки у випадку недостатньої ефективності препарату; при підборі дози слід керуватись величиною кліренсу креатиніну: кліренс креатиніну більше 20 мл/хв - добова доза алопуринолу 100-300 мг; КК 10-20 мл/хв - 100-200 мг; КК менше 10 мл/хв - 100 мг або вищі дози з більшими інтервалами між прийомами (1-2 та більше днів залежно від стану пацієнта та функціональної здатності нирок; у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, кожний сеанс гемодіалізу (2-3 рази на тиждень) може супроводжуватися застосуванням 300 мг алопуринолу; для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин препарат призначають по 400 мг/добу; препарат слід приймати за 2-3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжувати прийом протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування; тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початку курсу лікування може виникнути г. напад подагри через мобілізацію сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо; з боку ШКТ та печінки - нудота, блювання, діарея, оборотне підвищення рівня трансаміназ та лужної фосфатази в крові, гепатит, стоматит, г. холангіт; система кровотворення - лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія; тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; серцево-судинна система - брадикардія, гіпертензія; ЦНС - запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, периферичний неврит, міалгія; органи чуття: порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів; сечовивідна система - інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія, ксантогенні камені; АР - еритема, кропив'янка, свербіж, лихоманка, озноб, артралгії, ексудативна мультиформна еритема, с-м Лайєлла; інші - алопеція, імпотенція, гінекомастія, ЦД; у пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо доза не знижена, може розвинутися васкуліт із шкірними змінами, потім процес може поширитись на нирки та печінку; при виникненні васкуліту застосування препарату негайно припинити.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до алопуринолу або інших компонентів препарату; виражені порушення функцій печінки або нирок; період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг, 300 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Алопуринол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

II. Аллогексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина

- Гідрохлортіазид (Hydrochlorothiazid)* (див. п. 2.9. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

Комбіновані препарати

- Кислота лимонна + тринатрію цитрат + калію гідрокарбонат

II. Блемарен, гранули по 200 г у пакетах; 100 г гранул містять кислоти лимонної безводної - 39,9 г, тринатрію цитрату безводного - 27,85 г, калію гідрокарбонату - 32,25 г; Esparma GmbH, Німеччина

- Дідимокарпус стебловий + ломикамень язичковий + марени серце листа + смикавець плівчастий + соломоцвіт шорсткуватий + оносма приквіткова + вернонія попеляста + вапно кремнієве + смола мінеральна очищена + васильки справжні + якірці сланкі + мімоза сором'язлива + доліхос двоквітковий + півонія запашна + хвощ польовий + дерево тикове

II. Цистон(R), табл.; 1 табл. містить екстрактів квіток дідимокарпусу стеблового - 65,0 мг, стебел ломикаменя язичкового - 49,0 мг, стебел марени серцелистої - 16,0 мг, ризоми смикавця плівчастого - 16,0 мг, насіння соломоцвіту шорсткуватого - 16,0 мг, надземної частини оносми приквіткової - 16,0 мг, вернонії попелястої - 16,0 мг; порошків: вапна кремнієвого - 16,0 мг, смоли мінеральної очищеної - 13,0 мг (оброблених водним екстрактом із: трави васильків справжніх, плодів якірців сланких, насіння мімози сором'язливої, насіння доліхосу двоквіткового, півонії запашної, хвоща польового, насіння дерева тикового); виробництва Hymalaja Drug Company, Індія

- Олія ялиці + олія м'яти перцевої + олія рицинова + морква дика + хміль + материнка

I. Уролесан(R), рідина по 25 мл у фл.-крапельницях; 100 мл рідини містять олії ялиці - 6,76 г, олії м'яти перцевої - 1,69 г, олії рицинової - 9,295 г, плодів моркви дикої екстракту рідкого - 19,435 г, шишок хмелю екстракту рідкого - 27,88 г, трави материнки екстракту рідкого - 19,295 г; виробництва АТ "Галичфарм"

- Пирій + цибуля + береза + пажитник + петрушка + золотарник + хвощ польовий + любисток + горець пташиний + олія шавлієва + олія соснова + олія м'ятна + олія апельсинова

I. Фітолізин плюс, 100 г пасти містять фітоекстракту густого (вміст сухого залишку 70%) - 12,0 г, олії шавлії - 1,0 г, м'яти олії - 0,5 г, олії сосни гірської - 0,2 г; виробництва ВАТ "Фармак"

II. Фітолізин, паста для приготування суспензії; 100 г пасти містять екстракту згущеного (що складається із кореневища пирію, лушпиння цибулі, листя берези, насіння пажитнику, коріння петрушки, трави золотарнику, трави хвоща польового, коріння любистку, трави горця пташиного) - 67,2 г, ефірної олії шавлієвої - 1,0 г, ефірної олії соснової - 0,2 г, ефірної олії м'ятної - 0,5, ефірної олії апельсинової - 0,15 г; виробництва Herbapol The Warsaw Herb Company, Польща

1.2.2. Анальгетичні засоби

- Трамадол (Tramadole)* (див. п. 8.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Тримеперидин (Trimeperidine)* (див. п. 3.5. розділу "Анестезіолгія, реаніматологія. Лікарські засоби")

- Метамізол натрію (Metamizole sodium)* (див. п. 3.5. розділу "Анестезіолгія, реаніматологія. Лікарські засоби")

Комбіновані препарати

- Метамізол натрій + пітофенон + фенпівериній (Metamizole sodium + pitophenone + fenpiverinium) (див. п. 3.5. розділу "Анестезіолгія, реаніматологія. Лікарські засоби")

1.2.3. Спазмолітичні засоби

- Дротаверин (Drotaverine)* (див. п. 2.2.3. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

1.2.4. М-холіноблокатори

- Атропін (Atropine)* (див. п. 2.3.1. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

- Платифілін (Platyphylline)* (див. п. 2.2.4. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

1.2.5. Нестероїдні протизапальні засоби

- Диклофенак (Diclofenac)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

- Лорноксикам (Lornoxicam)*

Фармакотерапевтична група: M01AC05 - нестероїдні протизапальні препарати

Основна фармакотерапевтична дія: має значну знеболюючу та протизапальну дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має складний механізм дії, в основі якого - пригнічення синтезу простагландинів, що зумовлено пригніченням активності ізоферментів циклооксигенази; пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню із активованих лейкоцитів; аналгетичний ефект не пов'язаний з наркотичною дією, він не спричиняє опіатоподібної дії на ЦНС і не пригнічує дихання, не призводить до лікарської залежності; швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ; C_макс досягається через 1-2 год після прийому препарату; абсолютна біодоступність 90-100%; лорноксикам присутній у плазмі в основному в незміненому вигляді і меншою мірою - у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності; зв'язування з білками плазми, переважно альбуміновою фракцією, становить 99% і не залежить від його концентрації. T1/2 - 4 год і не залежить від концентрації препарату; лорноксикам повністю метаболізується, 1/3 метаболітів виводиться з організму нирками і 2/3 - печінкою; в осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики.

Показання для застосування ЛЗ: помірно або значно виражений больовий с-м, біль у хребті, біль, пов'язаний з г. нападом люмбаго/ішалгії, післяопераційний біль, міалгії, симптоматичне лікування болю і запалення при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при помірно або значно вираженому больовому с-мі рекомендується доза 8-16 мг/добу, поділена на 2-3 прийоми; МДД - 16 мг; при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза 12 мг, стандартна доза 8-16 мг/добу, залежно від стану пацієнта; тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем; при захворюваннях ШКТ, хворим з порушенням функції нирок або печінки, особам похилого віку (старше 65 років) рекомендується МДД 12 мг, поділена на 3 прийоми; р-н для ін'єкцій вводиться в/в не менше 15 сек, в/м - не менше 5 сек; початкова доза може становити 8 або 16 мг; при недостатньому знеболюючому ефекті дози 8 мг можна додатково ввести аналогічну дозу; підтримуюча терапія - 8 мг 2 р/добу; МДД - 16 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ і печінка - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, сухість у роті, гастрит, езофагіт, утворення пептичних виразок і/або кровотеч у ШКТ (у т.ч. ректальні кровотечі), стоматит, глосит, коліт, дисфагія, гепатит, панкреатит, порушення функції печінки; АР - висипання на шкірі, реакції підвищеної чутливості, що супроводжуються задишкою, тахікардією, бронхоспазмом, с-м Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, ангіїт, пропасниця, алергічний риніт, лімфаденопатія; ЦНС - запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, шум у вухах, зниження слуху, дизартрія, галюцинації, мігрень, периферична нейропатія, синкопальні стани, асептичний менінгіт. органи чуття: порушення зору, кон'юнктивіт; периферична кров і система згортання - лейкопенія, тромбоцитопенія; порушення обміну речовин - посилення потовиділення, озноб, зміни маси тіла серцево-судинна система - АГ, тахікардія, периферійні набряки; сечовидільна система - дизурія, гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний с-м з переходом у г. ниркову недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, поліурія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату; гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (ібупрофен, індометацин); геморагічний діатез або порушення згортання крові; виразкова хвороба шлунка і ДПК у фазі загострення; неспецифічний виразковий коліт; значні порушення функції печінки; помірні або тяжкі порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну > 300 мкмоль/л); гіповолемія або зневоднення; підтверджений або припустимий крововилив у мозок; БА; серцева недостатність; зниження слуху; дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; вагітність і годування груддю; дитячий вік до 18 років; з обережністю використовувати при АГ та анемії; хворим з переліченими нижче захворюваннями препарат можна використовувати тільки після ретельної перевірки співвідношень "користь/ризик" - кровотечі із ШКТ, виразкові ураження ШКТ в анамнезі; ЦД із зниженою функцією нирок.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 8 мг, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 8 мг у фл., по 8 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Ксефокам, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed", Австрія

II. Ксефокам Рапід, Nicomed Danmark ApS для "Nycomed", Данія/Австрія

1.3. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

1.3.1. Альфа¹ - адреноблокатори

- Альфузозин (Alfuzosin)*

Фармакотерапевтична група: G04CA01 - альфа-адреноблокатори

Основна фармакотерапевтична дія: знижує непрохідність нижнього відділу сечовипускального тракту, полегшує випорожнення міхура, знижує тиск виділення та підвищує об'єм сечі, викликаючи позив до сечовипускання, знижує залишковий об'єм сечі.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне хіназоліну, є вибірковим антагоністом постсинаптичних a₁ -адренорецепторів. Фармакологічні дослідження in vitro показали селективну дію альфузозину на a₁ -адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в сечовипускальному каналі; діє безпосередньо на гладку мускулатуру передміхурової залози, знижує непрохідність нижнього відділу сечовипускального тракту; поліпшує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшує випорожнення міхура; у хворих на доброякісну гіпертрофію передміхурової залози (ДГПЗ) альфузозин: збільшує максимальну швидкість току у середньому у 30% хворих з Q 15 мл/сек,

max поліпшення спостерігається, починаючи з першої дози; знижує тиск виділення та підвищує об'єм сечі, викликаючи позив до сечовипускання; знижує залишковий об'єм сечі, що приводить до поліпшення стану нижнього відділу сечовипускального тракту: симптомів наповнення (подразливих) та виділення (обструктивних) і не впливають на сексуальну функцію; C_макс досягається приблизно через 3 год після введення, T_1/2 - 8 год; фармакокінетичний профіль не змінюється при прийомі препарату разом з їжею; метаболізується в печінці, тільки 11% незміненого альфузозину виділяється із сечею, більшість метаболітів виділяється із калом (75-90%); у хворих старше 75 років всмоктування відбувається швидше, а максимум концентрації - вище; біодоступність може бути підвищеною, у деяких хворих - знижений об'єм розподілу; T_1/2 не змінюється; у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки T_1/2 та біодоступність збільшені; об'єм розподілу та кліренс креатиніну альфузозину підвищуються при нирковій недостатності (з діалізом або без нього) через збільшення вільної фракції; хворим з порушеннями функції нирок із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв зміни дозування не потребується; фармакокінетичний профіль альфузозину при хр. серцевій недостатності не змінюється.

Показання для застосування ЛЗ: лікування функціональних розладів при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано по 1 табл. 2 р/добу - вранці та увечері; хворим похилого віку та хворим, які застосовують гіпотензивні засоби, рекомендується починати лікування з 1 табл. увечері, підвищуючи дозу відповідно до клінічної відповіді до 1 табл. 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - легке запаморочення, загальне нездужання, головний біль, сонливість; зниження гостроти зору; серцево-судинна система - ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, синкопе; ШКТ - нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті; шкіра - висип, свербіж; загальне - астенія, приливи, набряк, біль у грудній клітці, риніт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ортостатична гіпотензія; тяжка недостатність функції печінки (клас С за класифікацією Child-Pugh); тяжка недостатність функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); кишкова непрохідність (через вміст у складі препарату рицинової олії).

Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Дальфузин, ВАТ "Фармак"

II. Дальфаз(R) Ретард, Дальфаз(R) СР, Sanofi-Winthrop Industrie, Франція

Дальфаз(R) Ретард Sanofi-Winthrop Industrie для "Sanofi-Synthelabo", Франція

- Доксазозин (Doxazosin)* (див. п. 8. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Празозин (Prazosin)* (див. п. 8. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Тамсулозин (Tamsulosin)*

Фармакотерапевтична група: G04CA02 - альфа-адреноблокатори

Основна фармакотерапевтична дія: вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1 А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, приводить до зниження тонусу їх гладкої мускулатури, та поліпшення виділення сечі.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зменшує симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози; терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату; альфа1 А-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа1 А-адренорецепторами, розташованими в гладких м'язах судин; завдяки такій високій селективності препарат не спричинює клінічно значущого зниження системного АТ як у хворих на артеріальну гіпертонію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ; після прийому внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ; біодоступність його - близько 100%; після одноразового прийому внутрішньо 400 мкг C_макс досягається через 6 год; у стані рівноважної концентрації (через 5 днів курсового прийому) значення C_макс крові на 60-70% вище, ніж після одноразового прийому препарату; зв'язування з білками плазми - 99%. Об'єм розподілення незначний - до 0,2 л/кг; не піддається ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1 А-адренорецепторів; більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді; виводиться нирками, 9% дози виділяється в незміненому вигляді; T_1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, остаточний T_1/2 - 22 год.

Показання для застосування ЛЗ: функціональні розлади при доброякісній гіперплазії простати.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза для дорослих - 1 капс. щоденно, після сніданку.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - запаморочення, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття; ЦНС - головний біль, астенія; ШКТ - діарея; респіраторна система - риніт; статева система - ретроградна еякуляція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Форми випуску ЛЗ: капс. з модифікованим вивільненням, тверді по 0,4 мг , табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, по 0,4 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Аденорм, ВАТ "Київський вітамінний завод"

Омікс, ЗАТ "Технолог"

Омніпрост,ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"

II. Омнік Окас, Омнік(R), Astellas Pharma Europe B.V., Нідерланди

Омнік(R), Yamanouchi Europe B.V.,Нідерланди

Омнімакс, Intas Pharmaceuticals Ltd для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія

Ранопрост, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Тамекс, пакування: "Walmark a.s." виробництво in bulk: "Eczacibasi", Чеська Республіка/Туреччина

Тамекс(R), Gedeon Richter Romania SA для "Gedeon Richter Plc.", Румунія/Угорщина

Тамсонік, Cipla Ltd, Індія

Таніз, KRKA d.d. Novo mesto, Словенія

Тулозин(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Урофрін, Ameda Pharma Pvt.Ltd, Індія

Флосін(R), весь виробничий процес, або виробництво капсул "in bulk", або кінцеве пакування: "Famar S.A.", Греція; виробництво капсул "in bulk": "Rottendorf Pharma GmbH", Німеччина; кінцеве пакування: "Menarini-V"

Фокусин, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Базетам, Actavis Ltd; FAMAR S.A."; "Rottendorf Pharma GmbH"; "LTD "PLIVA Croatia", Мальта/Греція/Німеччина/Хорватія

- Теразозин (Terazosin)*

Фармакотерапевтична група: G04CA03 - альфа-адреноблокатори

Основна фармакотерапевтична дія: викликає розслаблення гладеньких м'язів шляхом блокади альфа1-адренорецепторів у передміхуровій залозі, капсулі простати та шийці сечового міхура, збільшує відтік сечі, полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофії простати, викликає зниження кров'яного тиску, зменшує загальний периферичний судинний опір.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний антагоніст постсинаптичних альфа1-адренорецепторів тривалої дії; альфа1-адренорецептори знаходяться у гладеньких м'язах артеріол і вену; блокуючи їх, запобігає звуженню судин, викликає зниження АТ, зменшує загальний периферичний судинний опір; симптоми, зумовлені доброякісною гіпертрофією простати, частково пов'язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура; позитивна дія спостерігається через 2-4 тижні лікування; відсутній вплив на скоротливість сечового міхура; незважаючи на те, що блокада альфа1-адренорецепторів викликає зниження тиску у хворих на АГ, лікування теразозином пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати, але з нормальним тиском не спричиняє клінічно значущого зниження у них АТ; позитивно впливає на профіль ліпідів крові: знижує рівень тригліцеридів, загального холестерину, холестерину низької та дуже низької щільності та підвищує рівень холестерину високої щільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності до рівня загального холестерину; метаболічно нейтральний, тому може застосовуватись пацієнтами, які страждають на ЦД, подагру, пацієнтам із захворюваннями периферичних артерій та хворим на БА; лікування теразозином призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка; після прийому внутрішньо теразозин швидко і повністю всмоктується в ШКТ; метаболізується у печінці та виводиться переважно через жовчні шляхи; C_макс досягається протягом 1 год після перорального застосування; максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 3 год після приймання внутрішньо і зберігається протягом 24 год після прийому останньої дози. T_1/2 теразозину - 12 год. Їжа не впливає на метаболізм теразозину; фармакокінетика препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю, осіб похилого віку, пацієнтів з АГ слабкої або середньої тяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров'яним тиском.

Показання для застосування ЛЗ: АГ (у вигляді монотерапії та у комбінації з іншими засобами); симптоматична терапія доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч; добову дозу рекомендується підвищувати поступово, подвоюючи з тижневими перервами до досягнення підтримуючої дози; підтримуюча доза - 1-5 мг і призначається 1 р/добу. МДД - 20 мг; доброякісна гіперплазія простати - початкова добова доза - 1 мг і призначається на ніч; підтримуюча доза - 5-10 мг і призначається 1 р/добу. МДД - 20 мг; хворим з нирковою недостатністю та особам похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: постуральна гіпотензія після прийому першої дози або перших кількох доз, запаморочення, астенія, закладеність носа, периферичні набряки, сонливість, нудота, посилення серцебиття, порушення зору, головний біль, задишка, міалгія, артралгія, АР, дизурія; пацієнти з гіповолемією або дефіцитом натрію можуть бути чутливішими до ортостатичного ефекту теразозину; даний ефект може бути більш вираженим при фізичних навантаженнях.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-яких інгредіентів, що входять до складу препарату, вагітність, лактація, дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 2 мг, по 5 мг, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Теразозин-здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Альфатер, ABC Farmaceutici S.p.A., Італія

Корнам, Lek Pharmaceutical Company d.d., Словенія

Сетегис(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Теразозин, Kniss Laboratories Pvt. Ltd., Індія

1.3.2. Інгібітори 5-альфа-редуктази

- Фінастерид (Finasteride)*

Фармакотерапевтична група: G04CB01 - препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: конкуруючий антагоніст тестостерону, через пригнічення функції ферменту альфа-редуктази, терапія фінастеридом відзначалася зниженням рівня ПСА (простато-специфічного антигену), який є специфічним маркером раку передміхурової залози.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: це синтетичний 4-азастероїд, є специфічним інгібітором ферменту альфа-редуктази, яка перетворює тестостерон у дигідротестостерон (ДГТ); в організмі людини відомо два види (I і II) ферменту альфа-редуктази: фермент II типу перебуває в передміхуровій залозі, у яєчках і в придатках яєчка, у препуції, у мошонці, у сім'яному пухирці, у печінці й у шкірі грудної клітки; фермент I типу перебуває в шкірі голови, у сальних залозах, у шкірі грудної клітки, у печінці, в надниркових залозах та нирках; блокує в основному ізофермент II типу; цей фермент відповідає за більшу частину рівня дигідротестостерону (ДГТ), який знаходиться в крові; разова доза фінастериду значно й сильно впливає на рівень ДГТ у крові; разова доза 5 мг фінастериду на 75% знижує рівень ДГТ у плазмі крові; найменша концентрація ДГТ визначається через 24 год після прийому препарату; концентрація ДГТ відновлюється на початковий рівень протягом 7 днів. Має тривалу дію фінастерид. Також фінастерид знижує рівень ДГТ у передміхуровій залозі на 15% або менше і відповідно підвищує рівень тестостерону в передміхуровій залозі; при порівнянні дії фінастериду з хірургічною або хімічною кастрацією визначили, що фінастерид більш виражено знижує рівень ДГТ у крові, ніж інші втручання; у більшості чоловіків через декілька місяців терапії фінастеридом відзначалося різке зниження рівня ПСА (простато-специфічного антигену), який є специфічним маркером раку передміхурової залози, після чого рівень ПСА стабільно залишався на новому значенні; при застосуванні фінастериду протягом року у дозі 5 мг/добу рівень ПСА знизився в середньому на 50%; фінастерид не проявляє аффінності до андрогенних рецепторів, не має іншої гормональної дії; ДГТ відповідає за гіперплазію; передміхурова залоза чоловіків, що мають дефіцит ферменту альфа-редуктази, атрофічна, незалежно від того, що рівень тестостерону у них нормальний або високий; у здорових осіб рівновагу між проліферацією й апоптозом клітин передміхурової залози підтримує складне взаємовідношення між факторами росту й факторами, що перешкоджають росту; специфічні інгібітори ферменту альфа-редуктази II типу здатні знизити рівень ДГТ у передміхуровій залозі й зменшити розміри гіпертрофованої передміхурової залози; швидко всмоктується зі ШКТ, C_макс приблизно 37 нг/мл через 2 год після прийому препарату; немає достовірної різниці між часом напіввиведення й часом досягнення C_макс у період або після введення повторних доз препарату; після сьомого дня прийому немає кумуляції фінастериду, що означає, що стійка концентрація (steady state) встановлюється після четвертої дози препарату; прийом їжі не впливає на всмоктування або на концентрацію фінастериду в плазмі; біологічна доступність фінастериду - 80%; 90% фінастериду зв'язується з білками плазми крові; це значення не залежить від зниженої ниркової функції; його можна виявити в лікворі і в еякуляті; об'єм розподілу фінастериду, введенного шляхом вливання в дозі 5 мг, протягом однієї години - 76 +- 14 л; фінастерид екстенсивно метаболізується в печінці шляхом окисної біотрансформації; з п'яти метаболітів два є активними з ефективністю менше ніж 20% по відношенню до фінастериду; T_1/2 залежно від введеної дози - 4,7-7,1 год, але біологічна дія фінастериду проявляється протягом 4 діб після введення однієї дози; кліренс із плазми - 164 +- 55 мл/хв.; у середньому 39% (32-46%) препарату виділяється із сечею у формі метаболітів, і приблизно 57% (51-64%) препарату виділяється з калом; у незмінному стані 0,04 +- 0,02% фінастериду виділяється із сечею й 0,01% з калом; концентрація фінастериду в сім'яній рідині коливається в межах від рівня, що не виявляється (це нижче 1 нг/мл), до 21 нг/мл; при порівняльному випробуванні фармакокінетики між віковими групами 45-60 років і більше 70 років визначили, що фармакокінетика фінастериду у хворих, віком понад 70 років відхилялася від лінійної моделі; у старшій популяції виявили помірне підвищення концентрації фінастериду в плазмі крові, але це підвищення клінічно незначне; при введенні фінастериду в дозі по 10 мг у групах хворих із кліренсом креатиніну 90 мл/хв або більше, а також з кліренсом креатиніну 30-50 мл/хв і кліренсом креатиніну 30 мл/хв або менше, виявили, що у визначальних фармакокінетичних параметрах: T_1/2, AUC і C_макс, різниці між групами не було.

Показання для застосування ЛЗ: доброякісна гіперплазія передміхурової залози з метою зниження розмірів передміхурової залози і відповідно зменшення симптомів дизурії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується винятково для лікування чоловіків; загальноприйнята доза - 5 мг/добу, незалежно від прийому їжі, як мінімум протягом 6 місяців; при лікуванні хворих літнього віку, немає необхідності в зниженні дози, хоча елімінація фінастериду трохи вповільнюється (приблизно 8 год); при захворюванні нирок немає необхідності в зниженні дози препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імпотенція, зниження лібідо, зменшення об'єму еякуляту; напруженість і збільшення молочних залоз, ознаки гіперчутливості (набрякання губів, шкірний висип).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, діти і жінки.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Аденостерид-здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Пенестер, Lechiva a.s., Чеська Республіка

Пенестер, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Проскар(R), Merck Sharp & Dohme B.V. корпорації "Merck Sharp & Dohme" для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc.," Нідерланди/США/Швейцарія

Простерид, Gedeon Richter Plc., Угорщина

Фінаст, Dr. Reddy's Laboratories Limited, Індія

Фінпрос, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

1.3.3. Лікарські засоби інших груп

- Serenoa repens (Serenoa repens)**

Фармакотерапевтична група: G04CX02 - препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: стримує проліферацію клітин передміхурової залози, стимульовану факторами росту, неконкурентно інгібує 5альфа-редуктазу (типу 1 і 2), фермент, який трансформує тестостерон у активний метаболіт дигідротестостерон.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: неконкурентно інгібує 5альфа-редуктазу (типу 1 і 2), фермент, який трансформує тестостерон у його активний метаболіт дигідротестостерон, інгібує утворення простагландинів і лейкотрієнів (що продемонстровано на полінуклеарних клітинах), стримує проліферацію клітин передміхурової залози, стимульовану факторами росту; після перорального введення поміченого радіоактивним ізотопом препарату найвищі концентрації радіоактивності спостерігаються у тканинах передміхурової залози; оскільки діюча речовина препарату є рослинним екстрактом, який містить суміш декількох компонентів, проведення традиційних фармакокінетичних досліджень на людях неможливе.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірних розладів сечовипускання, спричинених доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо по 4 табл./добу під час їжі, тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, біль у животі; шкіра - висипання, набряк шкіри; репродуктивна система і молочні залози - гінекомастія оборотна.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або будь-яких інших компонентів препарату, включаючи клейковину.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Перміксон, Pierre Fabre Medicament Production для "Pierre Fabre Medicament", Франція

Проста Ургенін Уно, MADAUS GmbH, Німеччина; наповнення та пакування: "MADAUS GmbH", Німеччина; виробництво in bulk: "Scherer GmbH & Co. KG", Німеччина

Простакур, R.P. Scherer GmbH, Німеччина

Простамол(R) Уно, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP) та "RP Scherer GmbH & Co KG", Німеччина

Простаплант, Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. Cg, Німеччина

- Слива африканська (Pygeum africanum)**

Фармакотерапевтична група: G04CX01 - різні біогенні препарати

Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує проліферацію фібробластів передміхурової залози, стимульованих b-FGF (основний фактор росту фібробластів), пригнічує розростання сполученої тканини в передміхуровій залозі і запобігає її фіброзу.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: екстракт кори сливи африканської пригнічує проліферацію фібробластів передміхурової залози, стимульованих b-FGF (основний фактор росту фібробластів), якому останнім часом відводиться суттєва роль в етіології і патогенезі аденоми передміхурової залози, тому що клітини передміхурової залози проліферують тільки в присутності фактора росту. Інгібуючи проліферацію фібробластів, екстракт сливи африканської пригнічує розростання сполученої тканини в передміхуровій залозі і запобігає її фіброзу, екстракт сливи африканської не впливає на активність гормонів статевої системи чоловіків.

Показання для застосування ЛЗ: лікування помірних порушень сечовипускання, спричинених доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають перорально по 50 мг 2 р/добу вранці і ввечері, бажано перед їжею; добова доза - 100 мг; курс лікування - 6 тижнів, його можна подовжити до 8 тижнів або призначати повторний курс лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, запори, діарея; існує ризик реакцій гіперчутливості (анафілактичний шок, кропив'янка).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою; капс. по 25 мг, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Польданен, Poznan Herbal Company "Herbapol" S.A. Польща

Таденан(R), Laboratoires Fournier група "Solvay Pharmaceuticals ", Франція

Тріанол, Lek Pharmaceutical Company d.d., Словенія

- Зозулинець чоловічий + латук дикий + астераканта довголиста + доліхос звичайний + суварнаванг (золота мозаїка) + пармелія звичайна + аргірея видна + якірці сланків + лептаденія сітчаста

II. Спеман(R), табл.; 1 табл. містить зозулинцю чоловічого - 65,0 мг, латуку дикого - 16,0 мг, астераканти довголистої - 32,0 мг, доліхосу звичайного - 16,0 мг, суварнавангу (золота мозаїка) - 16,0 мг, пармелії звичайної - 16,0 мг, аргіреї видної - 32,0 мг, якірці сланків - 32,0 мг, лептаденії сітчастої - 32,0 мг; виробництва Hymalaja Drug Company, Індія

1.3. Рак нирки

- Гемцитабін (Gemcitabine)* (див. п. 2.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Бевацизумаб (Bevacizumab)* (див. п. 1.5. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Інтерферон 2бета (Interferon 2beta)* (див. п. 1.5. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Фторурацил (Fluorouracil)* (див. п. 4.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

1.4. Рак сечового міхура

- Доксорубіцин (Doxorubicin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Мітоміцин (Mitomycin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Паклітаксел (Paclitaxel)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Іфосфамід (Ifosfamide)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Месна (Mesna)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Гемцитабін (Gemcitabine)* (див. п. 1.5. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

1.6. Рак передміхурової залози

1.6.1. Гормональні препарати та їх аналоги

- Бікалутамід (Bicalutamide)* (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Ципротерон (Cyproteron)* (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Етинілестрадіол (Ethinylestradiol)* (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Естрамустін (Estramustine)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Доцетаксел (Docetaxel)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Лейпролелін (Leuprorelin)* (див. п. 3.1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Трипторелін (Triptorelin)* (див. п. 3.1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Флутамід (Flutamide)* (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Золендронова кислота (Zoledronic acid)* (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Ібондронова кислота (Ibondronic acid) (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Гексестрол (Hexestrol) (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

1.7. Рак яєчка

- Карбоплатин (Carboplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Етопозид (Etoposide)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Блеоміцин (Bleomycin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Іфосфамід (Ifosfamide)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Месна (Mesna)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Паклітаксел (Paclitaxel)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Вінбластін (Vinblastine)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Гемцитабін (Gemcitabine)* (див. п. 1.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

1.8. Рак статевого члена

- Метотрексат (Methotrexate)* (див. п. 1.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Блеоміцин (Bleomycin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

1.9. Функціональні нейрогенні порушення сечовипускання

1.9.1. Вегетотропні лікарські засоби

1.9.1.1. Антихолінергічні засоби

- Оксибутинін (Oxybutynin)*

Фармакотерапевтична група: G04BD04 - спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів та інших внутрішніх органів

Основна фармакотерапевтична дія: знижує скорочувальну здатність детрузора і зменшує вираженість та частоту скорочень сечового міхура, тиск у сечовому міхурі.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спазмолітик антихолінергічного типу; після перорального застосування оксибутинін швидко всмоктується в ШКТ (t_max = 0,5-1,4 год); дослідження показали, що C_макс складає 8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими особами; спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові; через ефект першого проходження через печінку абсолютна системна біодоступність оксибутиніну складає 6,2%; основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін; утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони не активні; менше 0,02% застосованої дози виділяється із сечею; зв'язування оксибутиніну з альбуміном плазми складає 83-85%; T_1/2 - 2 год; при тривалому застосуванні акумуляція препарату низька.

Показання для застосування ЛЗ: нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора; нічний енурез у дітей (віком старше 5 років).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується перорально; для дорослих початкова доза - 2,5 мг 3 р/добу; дозу можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект; звичайна доза - 5 мг 2-3 р/добу, а МДД - 5 мг 4 р/добу; в осіб літнього віку T_1/2 може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 р/добу; її можна підвищити, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект; звичайно достатньою є доза 5 мг 2 р/добу, принаймні в пацієнтів із невеликою масою тіла; діти старше 5 років:початкова доза - 2,5 мг 3 р/добу; її можна підвищити, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект; рекомендована доза - від 0,3 до 0,4 мг/кг/добу; максимальні дози для дітей віком 5-9 років - доза 2,5 мг 3 р/добу; 9-12 років - 5 мг 2 р/добу; 12 років і старше - 5 мг 3 р/добу; дітям молодше 5 років - застосування препарату не рекомендовано.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження дози зменшує частоту виникнення побічних ефектів; ШКТ - нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту в ділянці живота, діарея і шлунково-стравохідний рефлекс; ЦНС і психічна сфера - неспокій, головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, делірій) і судоми; серцево-судинна система - тахікардія і серцеві аритмії; очі - нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток вузькокутової глаукоми і сухість кон'юнктиви; нирки і сечовивідні шляхи - утруднення сечовипускання і затримка сечі; шкіра - припливи крові до обличчя (більше виражені в дітей), сухість шкіри; АР - шкірні висипи, кропив'янка і ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до оксибутиніну або одного з наповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов'язаний із захворюваннями уретри і передміхурової залози; непрохідність кишечнику, токсичний мегаколон, атонія кишечнику, тяжкий виразковий коліт; міастенія; вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Дримтан-А.ПО, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Сибутин, ВАТ "Київський вітамінний завод"

II. Дриптан(R), Laboratoires Fournier група "Solvay Pharmaceuticals", Франція

- Толтеродин (Tolterodine)*

Фармакотерапевтична група: G04BD07 - спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів та інших внутрішніх органів.

Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний антагоніст холінергічних мускаринових рецепторів, які локалізуються у сечовому міхурі і слинних залозах.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічення цих рецепторів веде до зниження скорочувальної функції сечового міхура і зменшення слиновиділення; є селективність толтеродину відносно рецепторів сечового міхура у порівнянні з такою відносно рецепторів слинних залоз; після прийому 6,4 мг препарату відмічалося неповне спорожнення сечового міхура, збільшення кількості залишкової сечі і зменшення тиску детрузору; після прийому внутрішньо толтеродин метаболізується у печінці і перетворюється в 5-гідроксиметильне похідне, що є основним фармакологічним активним метаболітом, який має близькі до толтеродину фармакологічні властивості і в осіб з підвищеним обміном речовин істотно посилює дію препарату; терапевтичний ефект толтеродину досягається через 4 тижні; як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне високоспецифічні відносно мускаринових рецепторів і не чинять істотного впливу на інші рецептори; швидко абсорбується; C_макс досягається через 1-3 год після прийому;

значення C_макс підвищується пропорційно дозі толтеродину в інтервалі від 1 до 4 мг; в основному метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6, що веде до утворення фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту; системний кліренс толтеродину в осіб з підвищеним метаболізмом - приблизно 30 л/год, а кінцевий T_1/2 - від 2 до 3 год; у осіб зі зниженим метаболізмом (недостатність CYP2D6) толтеродин зазнає дезалкілування ізоферментами CYP3A, внаслідок чого утворюється N-дезалкілований толтеродин; цей метаболіт не має фармакологічної активності; зниження кліренсу і подовження T_1/2 (близько 10 год) вихідної сполуки в осіб зі зниженим метаболізмом веде до підвищення концентрації толтеродину на фоні концентрацій 5-гідроксиметильного метаболіту, що не піддається виявленню; внаслідок цього експозиція AUC незв'язаного толтеродину в осіб зі зниженим метаболізмом близька до суми експозицій незв'язаного толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту у пацієнтів з активним CYP2D6 при однаковому дозуванні; безпека, переносимість і клінічний ефект однакові, незалежно від фенотипу; стаціонарні концентрації досягаються протягом 2 днів; абсолютна біодоступність толтеродину - 65% в осіб зі зниженим метаболізмом (які залишилися без CYP2D6) і 17% - в осіб з підвищеним метаболізмом (більшість пацієнтів); їжа не впливає на експозицію незв'язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту в осіб з підвищеним метаболізмом, хоча рівень толтеродину підвищується, коли його приймають під час їди; також не відмічається клінічно значущих змін і в осіб зі зниженим метаболізмом; толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом; незв'язані фракції становлять 3,7% і 36% відповідно; об'єм розподілу толтеродину дорівнює 113 л; після введення [ ¹⁴С]-толтеродину приблизно 77% радіоактивності виводиться із сечею і 17% - з калом; менше 1% дози виводиться у незміненому стані і близько 4% - у вигляді 5-гідроксиметильного метаболіту; карбоксильований метаболіт і відповідний йому дезалкілований метаболіт становлять приблизно 51% і 29% від того, що виводиться із сечею; експозиція незв'язаного толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту підвищується приблизно у 2 рази у хворих на цироз печінки.

Показання для застосування ЛЗ: лікування гіперактивності сечового міхура, що виявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендується доза по 2 мг 2 р/добу, за винятком пацієнтів із порушенням функції печінки і нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв), для яких рекомендується доза по 1 мг 2 р/добу; у випадку появи побічних проявів дозу також слід знижувати до 1 мг 2 р/добу; прийом препарату не залежить від прийому їжі; через 6 місяців слід оцінити необхідність подальшого лікування; не рекомендується призначати дітям (до 18 років), оскільки в них безпека і ефективність препарату ще не вивчена.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анти-М-холінергічні ефекти легкої і середньої тяжкості - сухість шкіри і слизових оболонок, диспепсія і зменшення сльозовиділення; імунна система - АР; психічні порушення - нервозність, порушення свідомості, галюцинації; ЦНС - парестезія, запаморочення, сонливість; зір - ксерофтальмія, порушення зору, порушення акомодації; серцево-судинна система - тахікардія; ШКТ - диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання; нирки і сечовидільна система - затримка сечі; загальні прояви - стомлюваність, головний біль, біль у грудях, периферичні набряки; інше - анафілактичні реакції з ангіоневротичним набряком і серцева недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: затримка сечовипускання; закритокутова глаукома, що не піддається лікуванню; міастенія gravis; гіперчутливість до толтеродину або інших компонентів препарату; тяжкий виразковий коліт, токсичний мегаколон, вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 1 мг , по 2 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Детрузитол, Pfizer Italia S.r.l.; "Pharmacia & Upjohn S.p.A" для "Pfizer Inc", Італія/США

II. Детрузитол, Pharmacia Italy S.p.A. компанія групи "Pfizer"; "Pharmacia & Upjohn S.p.A." для "Pfizer Inc" Італія/США/Італія.

- Соліфенацин (Solifenacin)*

Фармакотерапевтична група: G04BD08 - спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів та інших внутрішніх органів

Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний, специфічний антагоніст холінергічних рецепторів переважно M₃ підтипу.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має слабку спорідненість з іншими рецепторами і тестованими іонними каналами; ефективність препарату, спостерігалась вже на першому тижні лікування і стабілізувалась протягом наступних 12 тижнів лікування; максимальний ефект препарату виявляється вже через 4 тижні; після прийому таблеток C_макс досягається через 3-8 год; значення часу досягнення C_макс не залежить від дози препарату; значення C_макс і AUC збільшуються пропорційно дозі в проміжку 5 мг - 40 мг; абсолютна біодоступність - приблизно 90%.; процес прийняття їжі на значення C й AUC соліфенацину не впливає; об'єм розподілу соліфенацину макс після в/в введення становить приблизно 600 л; значною мірою (майже 98%) він зв'язується з білками плазми, головним чином з a1-кислим глікопротеїном; значною мірою метаболізується в печінці, головним чином, цитохромом P450 3A4 (CYP3A4); системний кліренс соліфенацину становить приблизно 9,5 л/год і термінальний T_1/2 - 45-68 год; після введення оральної дози препарату у плазмі крові, крім соліфенацину, був ідентифікований один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину); після одноразового введення 10 мг [¹⁴C-міченого]-соліфенацину через 26 днів приблизно 70% радіоактивної мітки виявляється в сечі і 23% у фекаліях; у сечі приблизно 11% радіоактивної мітки виводиться у вигляді незміненої активної субстанції; приблизно 18% - у вигляді метаболіту N-оксиду, 9% - у вигляді метаболіту 4R-гідрокси-N-оксид і 8% - у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт); у проміжку терапевтичних доз фармакокінетика препарату є лінійною; немає необхідності коригувати дозу залежно від віку хворих; експозиція соліфенацину ( 5 і 10 мг), яка виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових людей літнього віку (від 65 до 80 років) і у здорових людей молодого та зрілого віку (< 55 років); середня швидкість абсорбції, яка виражена у вигляді t_max, була дещо нижчою, а кінцевий T_1/2 на 20% триваліше у людей літнього віку; фармакокінетика соліфенацину не вивчалась у дітей та підлітків; фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі, раси пацієнта; AUC та C_max соліфенацину у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців; у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл за хв) експозиція соліфенацину значно вища - збільшення C_max становить приблизно 30%, AUC - понад 100% та t_1/2 - більше 60%; відмічений статистично значущий взаємозв'язок між кліренсом креатиніну і кліренсом соліфенацину; фармакокінетика у пацієнтів, що проходили гемодіаліз, не вивчалась; у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (показник Child-Pugh 7-9) значення C_max не змінюється, AUC зростає на 60% та T_1/2 збільшується вдвічі; фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалась.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ургентного нетримання сечі, частого сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання, які характерні для пацієнтів із с-мом гіперактивного сечового міхура.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих - 5 мг препарату 1 р/добу незалежно від прийому їжі; якщо необхідно, доза може бути підвищена до 10 мг 1 р/ добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - запор, нудота, диспепсія, біль у животі, сухість глотки, гастро-езофагеальний рефлюкс, товстокишкова непрохідність,копростаз; зір - нечіткість зору (порушення акомодації), сухість очей; ЦНС - сонливість, порушення смаку; загальні - втома, набряк нижніх кінцівок; дихальна исстема - сухість носової порожнини; шкіри - сухість; нирки та сечовивідні шляхи - утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або до кожної з допоміжних речовин; затримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; проведення гемодіалізу; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості, що перебувають на лікуванні активними інгібіторами цитохрому CYP3A4, наприклад, кетоконазолом.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Везикар(R), Astellas Pharma Europe B.V., Нідерланди

1.9.1.2. Холіноміметики

- Метоклопрамід (Metoclopramide)* (див. п. 2.6. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

- Неостигмін (Neostigmine)*

Фармакотерапевтична група: N07AA01 - антихолінестеразні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику, сечового міхура, бронхіальних м'язів; сприяє посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини, відновленню нервово-м'язової провідності.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетична антихолінестеразна речовина, яка містить четвертинну амонієву групу; виражений оборотний блокатор холінестерази; важко проникає через гематоенцефалічний бар'єр; переважно впливає на периферичну нервову систему і сприяє посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини, відновленню нервово-м'язової провідності; за периферичними ефектами подібний до фізостигміну і галантаміну: він спричиняє брадикардію, є антагоністом антидеполяризуючих курареподібних препаратів; у великих дозах він може спричиняти порушення нервово-м'язової провідності як результат накопичення ацетилхоліну і стійкої деполяризації в ділянці нервових синапсів; після в/м' введення швидко абсорбується і виводиться; у хворих на міастенію C_макс досягає через 30 хв, T становить 51-90 хв; гідролізується

1/2 холінестеразою і метаболізується мікросомальними ферментами печінки, приблизно 80% препарату виводиться з сечею - 30% у вигляді метаболітів і 50% виводиться у незміненому вигляді; терапевтичний ефект проявляється через 20-30 хв і триває 2,5-4 год; при в/в введенні препарату T становить 47-60 хв.

1/2

Показання для застосування ЛЗ: міастенія, рухові порушення після травм мозку, параліч, у відновному періоді після перенесених менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; атрофія зорового нерва, неврити, профілактика та лікування атонії кишечнику і сечового міхура, стимуляція пологової діяльності, для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, як антидот антидеполяризуючих міорелаксантів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують п/ш, в/м, в/в; п/ш дорослим вводять по 0,5 мг (1 мл 0,05% р-ну) 1-2 р/добу; вища п/ш разова доза - 2 мг, МДД - 6 мг; при розвитку міастенічного кризу у дорослих вводять в/в по 0,5 - 1 мл 0,05% р-ну, потім п/ш у вказаних вище дозах з невеликими інтервалами; для потенціювання дії іноді п/ш додатково вводять ефедрин (1 мл 5% р-ну); в деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, ГКС, анаболічними гормонами; недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню "холінергічного кризу", розладу дихання; для стимулювання пологів можна вводити п/ш по 1 мл 0,05% р-ну 1-2 рази з проміжками в 1 год; одночасно з першою ін'єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% р-ну атропіну сульфату; в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску застосовують 0,5% р-н (закапують у кон'юнктивальний мішок 1-2 крап. 1-4 р/добу); якщо неостигмін блокує дію міорелаксантів, то попередньо в/в вводять атропіну сульфат у дозі 0,5-0,7 мл 0,1% р-ну, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5-2 хв вводять в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р-ну) неостигміну; при недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій же дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну); максимально можлива кількість неостигміну, яка може бути введена, становить 5-6 мг, тобто 10-12 мл 0,05% р-ну (загальна тривалість введення - 20-30 хв); п/ш дітям до 1 року - 0,009 мг/кг маси тіла; 1-5 років - 0,08 мг/кг маси тіла; 6-10 років - 0,07 мг/кг маси тіла; 11-14 років - 0,06 мг/кг маси тіла; як правило, дітям препарат призначають 1 р/добу, однак за необхідності добову дозу можна розподілити на 2 - 3 прийоми; курс лікування триває 25-30 діб, за необхідності препарат призначають повторно після 3-4-тижневої перерви; при міастенії препарат призначають в/м у добовій дозі 0,5 мг або 15 мг внутрішньо і п/ш, курс лікування є подовженим, зі зміною шляхів уведення.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - спастичне скорочення і посилення перистальтики ШКТ, метеоризм, діарея, нудота, блювання; ЦНС і периферична нервова система - головний біль, запаморочення, загальна слабкість, втрата свідомості, сонливість, судоми, дизартрія, міоз, тремор, спазми і посмикування м'язів скелетної мускулатури і м'язів язика, частіше сечовиділення, почервоніння обличчя, гіперсалівація; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму у вигляді тахі- і брадикардії, атріовентрикулярної блокади вузлового ритму, екстрасистолічної аритмії, раптової зупинки серця; дихальна система - посилення секреції фарингеальних і бронхіальних залоз, задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання навіть до його зупинки; АР у вигляді свербежу, висипань, анафілактичного шоку.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; механічна обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів; епілепсія; гіперкінези; БА; стенокардія; виражений атеросклероз; вагітність і лактація; ослабленим дітям у період г. захворювань, інтоксикацій; з обережністю застосовувати у хворих літнього віку.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5 мг/мл по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки

Торгова назва ЛЗ:

I. Прозерин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Прозерин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

- Дистигмін (Distigmine)

Фармакотерапевтична група: G04BC - інгібітори холін естерази.

Основна фармакотерапевтична дія: підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера, сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: інгібітор ацетилхолін естерази; ацетилхолін - медіатор, що вивільняється у парасимпатичних і деяких симпатичних нервових синапсах, а також у нервово-м'язових з'єднаннях, після вивільнення нервовими закінченнями ацетилхолін розщеплюється специфічною ацетилхолінестеразою і тим самим інактивується; дистигмін утворює оборотні комплекси з холінестеразою і подсилює дію ацетилхоліну, підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера, сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури, має від'ємний хронотропний ефект; є четвертинною амонієвою сполукою; ці речовини погано проникають крізь клітинні мембрани, непрохідні крізь гематоенцефалічний бар'єр і не впливають на медіатор ацетилхолін у ЦНС; не спричиняє значного впливу на передачу імпульсів у гангліях вегетативної нервової системи; маючи дві четвертинні амонієві групи, його зв'язування з ацетилхолінестеразою є більш стійким, і виділення з сечею після ензиматично обумовленого гідролітичного розщеплення - більш повільним, ніж в інгібіторів холінестерази з однією амонієвою групою; C_макс досягається через 1-8 год після прийому препарату; біодоступність препарату - 4,65%. 94,46% препарату виводиться з сечею.

Середня ниркова екскреція становить 6,5%.

Показання для застосування ЛЗ: післяопераційна атонія кишечника, післяопераційна атонія сечового міхура і сечоводів, функціональна недостатність сфінктера сечового міхура і гіпотонія сечовивідних шляхів міхура, хр. гіпотонічна затримка випорожнень, мегаколон, периферичний параліч поперечносмугастих м'язів (myastenia gravis pseudoparalitica).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: на початку лікування приймати по 5 мг/добу; залежно від позитивної або негативної динаміки симптоматики першого тижня лікувальна доза може бути збільшена до 10 мг/добу або зменшена до 5 мг 1 раз у 2 або 3 дні; тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально у кожному випадку залежно від показань і тяжкості захворювання; добову дозу приймати за 1 раз натщесерце з невеликою кількістю води за півгодини до сніданку; якщо внаслідок попереднього або одночасного прийому їжі дія дистигміну не проявилась, то ні в якому разі протягом кількох год не можна повторювати прийом препарату в цей день, так як це може призвести до неконтрольованої кумуляції; препарат у дітей не застосовується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, пронос, спазми кишечнику, підвищення моторики шлунка або кишечнику, бронхоспазми, брадикардія (менше 60 уд/хв), звуження зіниці, підсилене потовиділення, м'язові спазми, тремор, м'язова слабкість, утруднене ковтання; у жінок при тимчасовій дисменореї може викликати вагінальну кровотечу; явища звикання не описані.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, алергії на бром; значна ваготонія (переважання парасимпатичного тонусу нервової системи), що супроводжується зниженням артеріального тиску, уповільненням серцевої діяльності, збільшенням шлункового соку, підвищенням моторики ШКТ, значним слиновиділенням; розлади периферичного кровообігу; гіпертонус кишечнику, жовчних і сечових шляхів; виразкова хвороба шлунка і запалення кишечнику; виражена гіпотонія; підвищення м'язового тонусу, тетанія, епілепсія, хвороба Паркінсона, післяопераційні судинні кризи і шок, хр. серцева недостатність, ІМ, БА.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 0,5 мг/мл по 1 мл в амп., табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С: термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Убретид, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed", Австрія

- Іпідакрин (Ipidakrin)*

Фармакотерапевтична група: N07AA - інгібітори холінестерази

Основна фармакотерапевтична дія: відновлює і стимулює нервово-м'язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, поліпшує пам'ять і здатність до навчання.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фармакологічну активность засобу становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних ефектів - блокади калієвої проникності мембрани і оборотного інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м'язовому синапсі і ЦНС; при цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону; це супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього - посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини; підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини; засіб діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження, посилює дію на гладкі м'язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча й істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю, з цим ефектом частково пов'язана наявність у засобу слабких седативних та аналгетичних властивостей; іпідакрин відновлює і стимулює нервово-м'язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників (травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів); посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам'ять і здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту; виявляє аналгетичний, антиаритмічний ефект; після п/ш або в/м введення препарат швидко всмоктується; C_макс відзначають через 25-30 хв; з крові надходить до тканин і в стадії стабілізації в сироватці крові виявляють лише 2% препарату; T_1/2 в фазі становить 40 хв; приблизно 40-50% препарату зв'язується з білками; елімінація засобу з організму здійснюється за рахунок об'єднання ниркових та позаниркових механізмів (біотрансформація, екскреція з жовчю), при цьому переважає виведення з сечею; екскреція нирками відбувається за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації; 34,8% виділяється в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм в організмі

Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи - нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам'яті різного генезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого генезу, які супроводжуються порушенням пам'яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія і різні міастенічні синдроми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи; в акушерській практиці для збудження пологової діяльності після амніотомії або допологового виливу навколоплідних вод; у разі атонії кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін'єкцій вводять п/ш або в/м; дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м міастенії: п/ш або в/м 1мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) р/ну 1-2 р/добу, курс лікування - 1-2 місяцлікування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м'язової передачі - 1,5% р/ну для ін'єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу (1-2 табл. 5-6 р/добу); лікування курсове з чергуванням з класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. мононевритів - 1 мл 0,5% р/ну 1-2 р/добу у сполученні з протизапальними і протинабряковими засобами; курс лікування 10-15 днів; при хр. невритах та за відсутності повного терапевтичного ефекту від попередньої терапії - 2 мл 0,5% р/ну 1-2 р/добу або в табл. по 20 мг 2-3 р/добу, курс лікування 20-30 днів; в разі необхідності курс лікування повторюють 2-3 рази з інтервалом 2-4 тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим синдромом - 15-20 мг в ін'єкціях або всередину 2-3 р/добу протягом 30-40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою 1-2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи - 20 мг 3-5 р/добу протягом 60 днів 2-3 р/рік; при хворобі Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120-200 мг/день, тривалість лікування 4-12 місяців; можлива курсова терапія протягом 4-5 місяців з перервою 1-2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку призначають у дозі від 5-10 мг 3 р/добу до 60-100 мг/добу; у разі ЧМТ в г. періоді через 3-5 днів від моменту травмування призначають по 1-2 мл 0,5% р/ну 1-2 р/день, через 5-6 днів доза може бути збільшена до 30-45 мг - 1 мл 1,5% р/ну 1-3 р/день; в разі тяжких порушень можливо в/в введення на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально і варіює в межах 30-40 днів; у віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам'яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2-3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120-160 мг /добу; тривалість курсу 30-40 днів, по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. стадіях порушення мозкового кровообігу по 1-2 мл 0,5% р-ну 2-3 р/день, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді - курс ін'єкцій по 1-2 мл 0,5% р-ну 2 р/день тривалістю 30-40 днів; у віддалених періодах по 60-120 мг курсом 40-60 днів з повторенням через 1-2 місяці; для стимуляції пологової діяльності - 20 мг 1-3 рази з годинним інтервалом; у разі первинної і вторинної слабкості пологової діяльності - по 2 мл 0,5% р-ну 1-3 рази з інтервалом в 1 год; для лікування і профілактики атонії кишечнику - 10-20 мг 2-3 р/добу протягом 1-3 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, шкірно-алергічні реакції (свербіж, висипи); у цих випадках зменшують дозу або роблять коротку (1-2 дні) перерву в лікуванні.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до іпідакрину або допоміжних речовин препарату, епілепсія, екстрапірамідні захворювання з гіперкінезами, стенокардія, виражена брадикардія, БА, схильність до вестибулярних розладів, обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5%, 1,5% по 1 мл в амп.; табл. по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Нейромідин(R), АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія

1.9.1.3. Агоністи альфа-адренергічних рецепторів

1.9.1.4. Антагоністи альфа-адренергічних рецепторів

- Празозин (Prazosin)* (див 1.3.1.)

- Альфузозин (Alfuzosin)* (див 1.3.1.)

- Тамсулозин (Tamsulosin)* (див. 1.3.1.)

1.9.1.5. Агоністи бета-адренергічних рецепторів

1.9.1.6. Антагоністи бета-адренергічних рецепторів

- Пропранолон (Propranolol)* (див. п. 1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

1.9.2. Міотропні релаксанти

- Дицикламін (Dicyclomine)*

Фармакотерапевтична група: A03AA07 - антихолінергічні засоби, які блокують переважно периферичні холінореактивні системи

Основна фармакотерапевтична дія: спричиняє розслаблення гладких м'язів, проявляючи спазмолітичний ефект при спазмах гладких м'язів шлунка, кишечнику, жовчних шляхів, урогенітальної і судинної системи.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: третинний амін, що має антихолінергічну активність і знижує тонус гладкої мускулатури, усуває біль, має властивості блокуючої дії антагоністичної активності, вибірково паралізує М-холінореактивні структури, блокуючи передачу імпульсів постгангліонарних холінергічних нервів на іннервуючі ними ефекторні органи; спричиняє розслаблення гладких м'язів, проявляючи спазмолітичний ефект при спазмах гладких м'язів шлунка, кишечнику, жовчних шляхів, урогенітальної і судинної системи; після в/м введення швидко абсорбується і накопичується у необхідній концентрації в плазмі крові через 60-90 хв; екскретується нирками (79,5%), через кишечник - 8,4% препарату; виводиться з організму через 9-10 хв.

Показання для застосування ЛЗ: кишкова, ниркова, жовчна коліки, дисменорея, с-м подразненої кишки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м одноразово по 2 мл (еквівалентно 20 мг дицикломіну гідрохлориду), дозу можна повторити через 4-6 год, тривалість лікування - не більше 1-2 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспепсія, нудота, сухість у роті, запаморочення, сонливість, запор, анорексія, розширення зіниць із втратою акомодації, фотофобія, підвищення внутрішньоочного тиску, АР, почервоніння шкіри, короткочасна брадикардія, тахікардія, аритмія, нетримання сечі, порушення смаку, спрага, похитування.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дицикломіну та інших компонентів препарату, печінкова та ниркова недостатність, гіпертрофія простати, закритокутова глаукома, обструктивні захворювання ШКТ, жовчних та сечових шляхів, паралітична кишкова непрохідність, пептична виразка шлунка та ДПК, тяжка міастенія, рефлюкс-езофагіт, гіповолемічний шок. вагітність і годування груддю, вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С; термін придатності- 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Триган, Cadila Pharmaceuticals Ltd, Індія

1.9.3. Міорелаксанти центральної дії

- Баклофен (Baclofen)* (див. розділ "Неврологія. Лікарські засоби")

- Діазепам (Diazepam)* (див. п. 1. розділу "Психіатрія. Лікарські засоби")

- Оксазепам (Oxazepam)* (див. п. 1. розділу "Психіатрія. Лікарські засоби")

1.9.4. Трициклічні антидепресанти

- Іміпрамін (Imipramine)* (див. п. 3. розділу "Психіатрія. Лікарські засоби")

1.9.5. Антидіуретичний гормон

- Десмопресин (Desmopressin)* (див. п. 6.2.4. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")

1.10. Видільна функція нирок

- Гідрохлортіазид (Hydrochlorothiazid)* (див. п. 2.9. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Леспедеза головчаста (Lesoedaza capitata)*

Фармакотерапевтична група: G04BX50 - різні діуретичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: збільшує діурез, зменшує азотемію, підвищує виділення натрію і меншою мірою калію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: комплекс біологічно активних речовин пагонів і листя Леспедези головчастої (Lesoedaza capitata) збільшує діурез, зменшує азотемію, підвищує виділення натрію і меншою мірою калію.

Показання для застосування ЛЗ: у складі комплексної терапії латентної і компенсованої стадії хр. ниркової недостатності у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослі 1-2 ч.л. 2-3 р/добу до їди, перед застосуванням розвести в невеликій кількості (1/4 склянки) води; курс лікування 3-4 тижні; проведення повторного курсу лікування можливе через 2-3 тижні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, тахікардія, запаморочення, слабкість, головний біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, вагітність, грудне вигодовування, вік до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: р-н для перорального застосування, спиртовий по 120 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Леспенефрил, USB Healthcare, Франція

- Спіронолактон (Spironolactone)* (див. п. 9.5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Фуросемід (Furosemide)* (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

1.11. Діагностичні (рентгенконтрасні) засоби

- Йогексол (Iohexol)

Фармакотерапевтична група: V08AB02 - рентгеноконтрастні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: йодвмісний неіонний мономірний водорозчинний рентгеноконтрастний засіб.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при в/в введенні розподіляється в позаклітинній рідині, близько 100% екскретується шляхом клубочкової фільтрації у незмінному виді за 24 год; C_макс відзначається відразу після введення; С_max у сечі - через 1 год після введення; T_1/2 у першій фазі становить близько 20 хв, внутрішньо- та позасудинна концентрація вирівнюються протягом 10 хв, потім експоненційно відбувається зниження концентрації з T_1/2 близько 2 год; нирковий кліренс (Cl) - 120 мл/хв, загальний Cl - 131 мл/хв, об'єм розподілу - 165 мл/кг; швидко накопичується в нирках: контрастування ниркового пасажу починається через 1 хв після в/в ін'єкції і досягає оптимуму через 5-15 хв; незначною мірою зв'язується з білками плазми та цереброспінальної рідини; проникає через плацентарний бар'єр шляхом простої дифузії, але не проходить через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр; при інтратекальному введенні абсорбується з цереброспінальної рідини у кровообіг і цілком виводиться нирками (близько 88% протягом першої доби) у незміненому виді; нирковий CL - 99 мл/хв, загальний CL - 109 мл/хв; C_макс досягається через 2-6 год і становить близько 119 мкг/мл; об'єм розподілу - 157 мл/кг, T_1/2 - 3-4 год; час досягнення максимальної рентгеноконтрастності при звичайній мієлографії - до 30 хв (через 1 год вже не візуалізується); при КТ візуалізація контрасту в грудному відділі можлива протягом 1 год, шийному відділі - 2 год, у базальних цистернах - близько 3-4 год.

Показання для застосування ЛЗ: ангіокардіографія, включаючи вентрикулографію та селективну коронарну артеріографію; аортографія, включаючи дослідження кореня та дуги аорти, висхідної аорти, черевної аорти і її розгалуджень; ангіографія легень, голови, шиї, мозку, черевної порожнини, нирок; дослідження колатерального кровообігу; флебографія; екскреторна урографія; мієлографія (поперекова, грудна, шийна, загальна); контрастне посилення при КТ голови, тулуба і черевної порожнини; КТ-мієлографія, цистернографія, вентрикулографія, ретроградна ендоскопічна панкреато-холангіорентгенографія, гістеросальпінгографія, цистоуретрографія, герніографія, рентгенографія ШКТ, артрографія, сіалографія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у дорослих і дітей в/в, внутрішньоартеріально, інтратекально, інтраутерально, трансутерально, інтраперитонеально, в/суглобово, перорально, ректально; концентрації р-нів і дози залежать від виду дослідження, віку і маси тіла пацієнта, показника серцевого викиду, загального стану його здоров'я, а також методики і техніки виконання діагностичного дослідження; урографія: дорослі - концентрація йоду 300 або 350 мг/мл; об'єм препарату 40-80 мл (в окремих випадках можливе введення більше 80 мл), діти (маса тіла менше 7 кг): 240 мг/мл, - 4 мл/кг; 300 мг/мл, - 3 мл/кг; діти (маса тіла більше 7 кг) 240 мг/мл - 3 мл/кг; 300мг/мл - 2 мл/кг (максимально 40 мл); флебографія (нижні кінцівки): 240 або 300 мгмл - 20-100 мл (на одну кінцівку); цифрова субтракціонна ангіографія: 300 або 350 мгмл - 20-60 мл (на одну ін'єкцію); посилення при КТ: дорослі - Конц.I. 240 мгмл - Об.100-250 мл; К.I. 300 мгмл - Об.100 - 200 мл; К.I. 350 мгмл - Об. 100-150 мл, загальна кількість йоду становить 30-60 г; діти - 240 мгмл - 2-3 мл/кг (до 40 мл); 300 мгмл - 1-3 мл/кг (до 40 мл), в окремих випадках можливе введення до 100 мл; ангіографія: внутрішньоартеріально - грудна аорта: 300 мгмл - 30-40 мл, об'єм на одну ін'єкцію залежить від місця введення, селективна церебральна ангіографія: 300 мгмл - 5-10 мл (на одну ін'єкцію), аортографія: 350 мгмл - 40-50 мл (на одну ін'єкцію), ангіографія стегнових артерій: 300 або 350 мгмл - 30-50 мл (на одну ін'єкцію), інші види: 300 мгмл - залежить від виду дослідження; кардіоангіографія: дорослі: лівий шлуночок, корінь аорти: 350 мгмл - 30-60 мл (на одну ін'єкцію), селективна коронарографія 350 мгмл - 4-8 мл (на одну ін'єкцію), діти: 300 або 350 мгмл - максимально 8 мл/кг, доза залежить від віку, маси тіла та захворювання; цифрова субтракціонна ангіографія 240 або 300 мгмл - 1-15 мл (на одну ін'єкцію), залежно від місця введення можуть бути використані об'єми до 30 мл; інтратекальне введення: поперекова та грудна мієлографія: 240 мгмл - 8-12 мл; люмбальне введення шийна мієлографія - 240 мгмл - 10-12 мл, 300 мгмл - 7-12 мл, люмбальне введення; 240 мгмл - 6-10 мл,300 мгмл - 6-8 мл, цервікальне введення КТ цистернографія - 240 мгмл - 4-12 мл, люмбальне введення внутрішньопорожнинне введення - артрографія: 240 мгмл - 5-20 мл, 300 мгмл - 5-15 мл, 350 мгмл - 5-10 мл; ретроградна панкреатохолангіографія: 240 мгмл - 20-50 мл; герніографія: 240 мгмл - 50 мл, об'єм введення залежить від об'єму грижі; гістеросальпінгографія: 240 мгмл - 15-50 мл, 300 мгмл - 15-25 мл; сіалографія: 240 мгмл або 300 мгмл - 0,5-2 мл; пероральне застосування дослідженння ШКТ: дорослі: 240 або 350 мгмл - 50-100 мл, вибирається індивідуально, діти: 300 або 350 мгмл - 2-4 мл/кг, максимальна доза 50 мл, недоношені діти - 350 мгмл - 2-4 мл; посилення при КТ: дорослі 240 або 300, або 350 мгмл, розвести водою до концентрації близько 6 мг йоду/мл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття тепла у всьому тілі, присмак металу у роті, відчуття дискомфорту, жар, гіперемія шкіри, порушення ритму серця, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія або тахікардія, серцева недостатність, асистолія, головний біль, запаморочення, болі в епігастральній ділянці, у спині та шиї, скутість, невралгія, судоми, зниження апетиту, порушення смаку, нудота, блювання, пітливість, слабкість, фотофобія, біль у місці введення, АР (гарячка, озноб, профузний пронос, шкірний свербіж, висип, еритема, висипи за типом кропив'янки, закладеність носа, задишка, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Гійєна-Барре, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок); явища йодизму або "йодна свинка"; при в/артеріальному введенні можливе підвищення креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність, порушення моторної функції, функції органів чуття; при проведенні периферичної ангіографії - дистальний біль; при ін'єкціях у коронарні, мозкові і ниркові артерії - артеріальний спазм, що призводить до транзиторної ішемії; зниження скорочувальної функції міокарда, ішемія міокарда; може проникати через гематоенцефалічний бар'єр та візуалізуватися в корі головного мозку при КТ протягом 1-2 днів, спричиняючи короткочасні порушення орієнтації та кортикальну сліпоту; при в/в введенні - тромбофлебіт, тромбоз, артралгія; при субарахноїдальному введенні - головний біль, парестезії, корінцеві болі в місці пункції, судоми, біль у спині, шиї та кінцівках, нудота, блювання, хімічний або асептичний менінгіт; прояви порушень орієнтування, рухової і чутливої дисфункції, зміни ЕЕГ; при введенні у порожнини тіла - локальний біль і набряк, запалення і некроз тканин; при проведенні ендоскопічної ретроградної панкреатохолангіографії - підвищення активності амілази, некротизуючий панкреатит; при артрографії - артрит, ризик розвитку інфекційного артриту; при пероральному прийомі шлунково-кишкові розлади.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, у тому числі до інших йодвмісних препаратів, виражений тиреотоксикоз, місцеві або системні інфекції; в разі технічної невдачі субарахноідального введення при проведенні мієлографії негайне повторне введення протипоказане; епілепсія та підвищена судомна активність; вагітність, годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 180 мг або 240 мг або 350 мг йоду/мл по 10 мл у скляних фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Томогексал, ВАТ "Фармак"

II. Юніпак, Unique Pharmaceutical Laboratories (відділення фірми "J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія

Омніпак, Amersham Health для "Nycomed", Ірландія/Австрія

- Йопромід (Iopromide)

Фармакотерапевтична група: V08AB05 - рентгеноконтрастні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: неіонний, розчинний у воді рентгеноконтрастний засіб, похідний трийодзаміщеної ізофталевої кислоти, у якому міцно зв'язаний йод поглинає рентгенівські промені.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: контрастна речовина у різних дозах є похідним трийодзаміщеної ізофталевої кислоти, у якому міцно зв'язаний йод поглинає рентгенівські промені; йопромід молекулярна маса 791,12; після внутрішньосудинного введення швидко розподіляється в екстрацелюлярному просторі з T_1/2 - 3 хв; зв'язування з протеїнами

плазми при концентрації 1,2 мг йоду на мл плазми становить 0,9 +- 0,2%; не проходить ч/з гематоенцефалічний бар'єр, малі кількості речовини проникають через плацентарний бар'єр; через 5 хв після в/в болюсного введення (що триває 1-5 хв) йопроміду 300, 28 +- 6% дози було виявлено у загальному об'ємі плазми, незалежно від величини дози; після інтратекального введення C_макс йоду, що становить 4,5% від введеної дози, у загальному об'ємі плазми спостерігалися через 3,8 год; після введення клінічно значущих доз не були виявлені будь-які метаболіти; T_1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок - 2 год незалежно від дози; при дозах, які рекомендовані для діагностичних задач, фільтрація йопроміду є виключно клуб очковою; екскреція нирками - 18% від дози у межах 30 хв після ін'єкції, майже 60% - у межах 3 год після ін'єкції і 92% - у межах 24 год після ін'єкції; загальний кліренс становить 110 і 103 мл/хв при нижчому (150 мг йоду/мл) і найвищому (370 мг йоду/мл) рівні дози відповідно; після люмбальної мієлографії практично повністю екскретується нирками у межах 72 годин з пролонгованим напіввиведенням; спостерігалися значні відхилення напіввиведення із плазми; у пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевої стадії неіонні контрастні речовини можна виводити шляхом діалізу; елімінація у пацієнтів зі зниженою функцією печінки не зазнає впливу, тому що тільки 1,5% дози екскретується з фекаліями через 3 дні.

Показання для застосування ЛЗ: для контрастування при проведенні КТ голови, артеріографії та флебографії, включаючи внутрішньоартеріальну цифрову субтракційну ангіографію (ЦСА); в/в урографії, дослідження субарахноїдального простору та інших порожнин тіла.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: до 2 год перед дослідженням може підтримуватися нормальний режим харчування, протягом останніх 2 год пацієнт повинен утримуватися від їжі; перед і після внутрішньосудинного та інтратекального введення контрастної речовини необхідно забезпечити відповідну гідратацію; це стосується пацієнтів з множинною мієломою, ЦД, поліурією, олігурією, гіперурикемією, а також новонароджених, грудних дітей, малих дітей і пацієнтів похилого віку; новонароджені (до 1 місяця) та грудні діти (1 місяць - 2 роки) - грудні діти (віком до 1 року) і особливо новонароджені сприйнятливі до електролітичного дисбалансу і гемодинамічних змін; слід приділяти увагу щодо: дози контрастної речовини, що повинна вводитись, технічного виконання радіологічної процедури і стану пацієнта; виражені стани збудження, стривоженості і біль можуть збільшити ризик виникнення побічних ефектів і посилити пов'язані з введенням контрастної речовини реакції організму (цим пацієнтам призначити заспокійливий засіб); контрастна речовина, нагріта до t тіла перед введенням, краще переноситься і може легше вводитись через знижену в'язкість; внутрішньосудинне введення контрастної речовини треба при можливості проводити у положенні лежачи; для пацієнтів, які страждають від вираженої ниркової, серцево-судинної недостатності, із загальним тяжким станом необхідно застосовувати якомога нижчу дозу контрастної речовини; у них рекомендується контролювати функцію нирок протягом принаймні 3 днів після проведення дослідження; при дозуванні слід враховувати вік, масу тіла, задачі, поставленої перед клініцистом, і техніку дослідження; наведені нижче дозування є тільки рекомендаціями і представляють загальні дози для середньостатистичної дорослої людини вагою 70 кг; дози наводяться для одноразових ін'єкцій або на кілограм (кг) маси тіла (МТ), як зазначено нижче; добре переносяться дози, що становлять до 1,5 г йоду/кг маси тіла; між окремими ін'єкціями слід надавати тілу достатній час для притоку внутрішньотканинної рідини з метою нормалізації підвищеної осмоляльності сироватки; у разі необхідності, особливо при перевищенні загальної дози 300-350 мл у дорослого, необхідно вводити додаткову воду і, можливо, електроліти; ангіографія дуги аорти Ультравіст 300 50-80 мл; селективна ангіографія - Ультравіст - 300 6-15 мл; грудна аортографія - Ультравіст-300/370 50-80 мл; черевна аортографія - Ультравіст - 300 40-60 мл; артеріографія - верхні кінцівки Ультравіст-300 8-12 мл, нижні кінцівки Ультравіст-300, 20-30 мл; ангіокардіографія - шлуночки серця Ультравіст-370 40-60 мл; коронарна ангіографія Ультравіст-370 5-8 мл; флебографія верхні кінцівки Ультравіст-240, 50-60 мл або Ультравіст-300 15-30 мл, нижні кінцівки Ультравіст-300 30-60 мл або Ультравіст-240 50-80 мл; в/в цифрова субтракційна ангіографія (ЦСА) - для отримання контрастних зображень великих судин тіла рекомендується болюсна внутрішньовенна ін'єкція 30-60 мл Ультравісту 300 або 370 (швидкість введення у ліктьову вену 8-12 мл/сек, у нижню полу вену - 10-20 мл/сек); кількість контрастної речовини, що залишається у вені, можна зменшити і використати діагностично за допомогою болюсної ін'єкції ізотонічного розчину натрію хлориду, яку слід зробити одразу ж після введення контрасту; для внутрішньоартеріальної ЦСА дозування і концентрації, які використовуються у звичайній ангіографії, можуть бути знижені; комп'ютерна томографія (КТ) - при можливості Ультравіст слід вводити болюсною в/в, бажано за допомогою ін'єкційної системи (ін'єктора); тільки для повільних сканерів приблизно половина загальної дози повинна вводитися болюсною ін'єкцією і залишок протягом 2-6 хв, щоб гарантувати відносно постійну - хоча не максимальну - концентрацію в крові; спіральна КТ, а, особливо багатошарова КТ дозволяє швидко накопичувати масив даних протягом одноразової затримки дихання; для оптимізації ефекту введеної в/в болюсної ін'єкції (80-150 мл Ультравісту 300) у ділянку, що досліджується (пік, час і тривалість накопичення), наполегливо рекомендується використовувати автоматичну ін'єкційну систему (ін'єктор) і контроль за болюсною ін'єкцією; при комп'ютерній томографії всього тіла необхідні дози контрастної речовини і швидкість її введення залежать від того, які органи досліджуються, від діагностичної задачі і особливо від часу сканування і формування знімків сканером, який використовується; КТ голови: дорослі - Ультравіст 240 1,5-2,5 мл/кг маси тіла або Ультравіст 300: 1,0-2,0 мл/кг маси тіла або Ультравіст 370: 1,0-1,5 мл/кг маси тіла; в/в орографія - фізіологічна гіпостенурія недозрілих нефронів дитячих нирок потребує відносно високих доз контрастної речовини - новонародженим 1,2 г йоду/кг маси тіла, дітям грудного віку (1 місяць - 2 роки) 1,0 г йоду/кг маси тіла, дітям віком 2-11 років 0,5 г йоду/кг маси тіла, підліткам і дорослим 0,3 г йоду/кг маси тіла; збільшувати дозу для дорослих можна за наявності особливих показань; зазвичай перший знімок рекомендується виконувати вже через 2-3 хв після введення контрастної речовини; у новонароджених, грудних дітей і пацієнтів зі зниженою функцією нирок пізні знімки можуть покращити візуалізацію сечовивідних шляхів; дозування для інтратекального введення у дорослих може відрізнятися залежно від клінічної ситуації, методу дослідження і ділянки, яка досліджується; у випадку, якщо рентгенівська установка дозволяє робити знімки у всіх необхідних проекціях при незмінному положенні пацієнта, а також забезпечує рентгеноскопічний контроль за введенням контрасту, достатньо застосувати менші об'єми контрасту; мієлографія - Ультравісту 240 до 12,5 мл для мієлографії (не слід перевищувати дозу, що відповідає 3 г йоду, для одного дослідження); протягом артрографії, гістеросальпінгографії і ЕРХП ін'єкції контрастної речовини повинні контролюватись рентгеноскопічним методом; артрографія - 5-15 мл Ультравісту 240/300/370; гістеросальпінгографія - 10-25 мл Ультравісту 240; ЕРХП - дозування зазвичай залежить від задачі, поставленої клініцистом, і розміру структури, для якої слід отримати зображення.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імунологічна система - анафілактичні реакції/гіперчутливість, анафілактичний шок (включаючи летальні випадки); ендокринна система - зміни показників функції щитоподібної залози, тиреотоксична криза; нервова система, психічні розлади - запаморочення, стурбованість, парестезія/гіпостезія, сплутаність свідомості, стан збудженості, стривоженості, амнезія, порушення мовлення, сонливість, непритомність, кома, тремор, конвульсії, парез/параліч, ішемія головного мозку/ інсульт, ІМ, транзиторна коркова сліпота; зір - зниження гостроти зору/порушення зору, кон'юнктивіт, сльозотеча; слух - порушення слуху; серцево-судинна система - аритмія, вазодилатація, посилене серцебиття, біль/відчуття стиснення у грудях, брадикардія, тахікардія, зупинка серця, серцева недостатність, ішемія/ІМ, ціаноз, гіпотензія, гіпертензія, шок, вазоспазм, тромбоемболічні явища; дихальна система - чхання, кашель, риніт, задишка, набрякання слизової оболонки, БА, хрипота, набряк гортані/глотки/язика/обличчя, бронхоспазм, спазм гортані/глотки, набряк легенів, порушення дихання, зупинка дихання; ШКТ - нудота, блювання, порушення смаку, подразнення горла, дисфагія, набрякання слинних залоз, абдомінальний біль, діарея; шкіра та підшкірні тканини - кропив'янка, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк, шкірно-слизові порушення (напр., с-м Стівенса-Джонсона або с-м Лайєлла); нирки та сечові шляхи - ниркова недостатність, г. ниркова недостатність; загальні розлади та стан місця ін'єкції - відчуття жару або болю, головний біль, нездужання, лихоманка, посилене потовиділення, вазовагальні реакції, блідість, зміни t тіла, набряк, локальний біль, помірне відчуття теплоти і набряк, запалення і ушкодження тканин у випадку екстравазації (виходу за межі судини); при інтратекальному застосуванні додатково спостерігаються невралгія, менінгіт, параплегія, психоз, асептичний менінгіт, зміни ЕКГ, болісні поклики до сечовипускання, біль у спині, біль у кінцівках, біль у місці ін'єкції; окрім вищезазначених небажаних ефектів при ЕРХП можуть спостерігатися підвищення рівня ферментів підшлункової залози, панкреатит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: абсолютних протипоказань немає.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій та інфузій, 240 мг/мл по 50 мл у фл.; р-н для ін'єкцій та інфузій, 300 мг/мл по 10 мл, або по 20 мл, або по 50 мл, або по 100 мл у фл.; р-н для ін'єкцій та інфузій, 370 мг/мл по 30 мл або по 50 мл, або по 100 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Ультравіст 240, Ультравіст 300, Ультравіст 370, Schering AG Німеччина

- Амідотризоат натрію (Amidotrizoate sodium)*

Фармакотерапевтична група: V08AA01 - рентгеноконтрастні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: підвищує контрастність зображення за рахунок поглинання рентгенівських променів йодом, що входить до складу амідотризоату.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: у разі перорального прийому абсорбція рентгеноконтрастного компонента - амідотризоату, практично дорівнює нулю; після внутрішньосудинного введення швидко розподіляється в міжклітинній речовині; не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр; при в/в введенні препарату його зв'язок з білками плазми не перевищує 10%; амідотризоат не проникає в еритроцити; через 5 хв після в/в болюсного введення амідотризоату 60% у дозі 1 мл на кг маси тіла досягається концентрація препарату в плазмі, що відповідає 2-3 г/л; протягом 3 год після введення спостерігається порівняно швидке зниження концентрації за 30 хв, потім поступове зниження з T_1/2 - 1-2 год;

при введенні в діагностичних дозах амідотризоат піддається гломерулярній фільтрації у нирках; майже 15% уведеного препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею вже протягом 30 хв після введення, а більше 50% - протягом 3 год; у хворих із порушенням функції нирок амідотризоат також може елімінуватися печінкою, хоча й у невеликих кількостях; лише в мінімальних кількостях елімінується з грудним молоком.

Показання для застосування ЛЗ: в/в та ретроградна орографія; ангіографія, а також для амніографія, артрографія, інтраопераційна холангіографія, фістулографія, гістеросальпінгографія, спленопортографія, везикулографія та інших.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при внутрішньосудинному введенні рентгеноконтрастного засобу бажано, щоб пацієнт лежав; після ін'єкції слід протягом 30 хв спостерігати за пацієнтом, оскільки, як свідчить практика, більшість тяжких ускладнень настає саме у перші півгодини після ін'єкції; в/в орографія - швидкість внутрішньосудинного введення становить зазвичай 20 мл/хв.; для хворих на серцеву недостатність, котрим призначена доза 100 мл або більше, рекомендується збільшити час введення мінімум до 20-30 хв; для дорослих доза Урографіну 76% - 20 мл, Урографіну 60% - 50 мл, збільшення дози Урографіну 76% до 50 мл суттєво підвищує ймовірність більш точного діагнозу (подальше збільшення дози можливе, якщо це необхідно через особливі показання); через понижену фізіологічну концентраційну здатність ще незрілого нефрону нирок дітям необхідні порівняно високі дози Урографіну 76%: дітям до 1 року - 7-10 мл, від 1 до 2 років - 10-12 мл, від 2 до 6 років - 12-15 мл, від 6 до 12 років - 15-20 мл; старше 12 років - як для дорослих; ниркова паренхіма відображується найкраще, якщо робити знімок відразу після закінчення введення контрастного засобу; для зображення ниркової миски й сечовивідних шляхів перший знімок роблять через 3-5 хв, а другий - через 10-12 хв після введення контрастного засобу, причому для молодих пацієнтів слід орієнтуватися на нижню, а для пацієнтів похилого віку - на верхню межу вказаного діапазону часу; для дітей грудного та молодшого віку перший знімок рекомендується робити уже через 2 хв після введення контрастного засобу; якщо зображення виявляються малоконтрастними, може виникнути необхідність у пізніших знімках; ретроградна орографія - можна застосувати Урографін 60%; ангіографія - Урографін може застосовуватися також для ангіографічних досліджень, перевагу 76% розчину надають у тих випадках, коли важливе значення має особливо висока концентрація йоду, наприклад, для аортографії, ангіокардіографії або коронарографії; дозу встановлюють залежно від віку, маси, хвилинного об'єму серця, загального стану, клінічної постановки питання, методики дослідження, виду та об'єму досліджуваної судинної ділянки.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: внутрішньосудинне введення - нудота, блювання, почервоніння шкіри, відчуття жару, а також відчуття болю, озноб, гарячка, пітливість, головний біль, запаморочення, блідість, слабкість, нудота та відчуття задухи, утруднене дихання, підйом або пониження АТ, свербіж, кропив'янка та інші шкірні реакції, набряк, судоми, м'язовий тремор, чхання й сльозовиділення; якщо контрастний засіб випадково вводиться паравазально, то лише у поодиноких випадках розвивається значна тканинна реакція; церебральна ангіографія та інші процедури, протягом яких контрастна речовина потрапляє у мозок з артеріальною кров'ю, - неврологічні порушення (кома, тимчасове порушення свідомості й сонливість, минаючі парези, пониження зору, ослаблення м'язів обличчя, а також, особливо у пацієнтів з епілепсією та з вогнищевими ураженнями мозку - епілептичними нападами); у деяких випадках- ниркова недостатність, що минає через деякий час; судинна недостатність і шок; зупинка серця (асистолія); фібриляція шлуночків; набряк легенів; віддалені реакції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: не застосовувати для мієлографії, вентрикулографії та цистернографії, виражений гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, вагітність, г. запальні процеси у порожнині таза - не можна проводити гістеросальпінгографію.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 60%, 76% по 20 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Тріомбраст(R), ВАТ "Фармак"

II. Урографін, Bayer Schering Pharma AG; "BerliMed S.A."; "Schering AG" для "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина/Іспанія/Німеччина

1.12. Засоби, що впливають на згортання крові

- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Етамзилат (Etamsylate)* (див. п. 7.4. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

1.10. Інші фармакотерапевтичні групи

- УРО-БЦЖ (URO-BCG)* (див. п. 7. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Дифенгідрамін (Diphenhydramine)* (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

- Прокаїн (Procaine)* (див. п. 2.1.1. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")

2. Андрологія, сексопатологія. Лікарські засоби

2.1. Протимикробні та антисептичні засоби

2.1.1. Антибіотики

- Натаміцин (Natamycin)* (див. також п. 3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Хлорамфенікол (Chloramphenicol)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Кліндаміцин (Clindamycin)* (див. п. 2.4. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

2.1.2. Похідні хіноліну

- Хлорхінальдол (Chlorquinaldol)* (див. п. 1.2. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Декваліній (Dequalinium) (див. п. 1.2. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

2.1.3. Похідні імідазолу

- Метронідазол (Metronidazole)* (див. пп. 2.9, 5.2, 5.3., 5.9. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Клотримазол (Clotrimazole)*, ** (див. п. 1.3. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Міконазол (Miconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Еконазол (Econazole)** (див. п. 1.3. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Ізоконазол (Izoconazole)** (див. п. 1.3. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Кетоконазол (Ketoconazole)** (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Фентіконазол (Fenticonazole)

Фармакотерапевтична група: D01AC12 - препарати для лікування грибкових захворювань

Основна фармакотерапевтична дія: протигрибковий засіб широкого спектра дії, активний відносно дерматофітів, дріжджових грибів родини Candida і пліснявих грибів, збудників системних мікозі.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: чинить антибакетиріальну дію відносно Гр(+) м/о; абсорбція фентиконазолу нітрату із вагіни незначна.

Показання для застосування ЛЗ: кандидози слизової оболонки жіночих статевих органів (вагініти, вульвовагініти, піхвові білі).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: капс. 200 мг - вводять інтравагінально у положенні лежачи, перед сном, одноразово, курс лікування - 3 дні; капс. 600 мг: вводять інтравагінально у положенні лежачи перед сном, одноразово; якщо симптоми зберігаються, то через 3 дні можна ввести ще 1 капс.; не припиняти лікування під час менструації; з метою уникнення повторного інфікування рекомендується, щоб партнер у цей самий час користувався препаратом фентіконазолом у формі крему.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття печіння, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: капс. вагінальні по 600 мг; капс. вагінальні по 200 мг; крем 2% по 30 г у тубах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Ломексин, Recordati Chemical and Pharmaceutical Company S.p.A., Італія

- Бутоконазол (Butoconazole)

Фармакотерапевтична група: G01AF15 - препарати для лікування грибкових захворювань

Основна фармакотерапевтична дія: фунгіцидна активність стосовно грибів Candida, Trichophiton, Micosporum, Epidermaphzton, ефективний відносно деяких Гр(+) бактерій.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: бутоконазолу нітрат, похідний імідазолу, має фунгіцидну активність стосовно грибів Candida, Trichophiton, Micosporum, Epidermaphzton; ефективний при інфекціях, спричинених грибами Candida, і відносно деяких Гр(+) бактерій; впливає на клітинну мембрану грибкової клітини, де він пригнічує перетворення леностеролу в ергостерол, що приводить до зміни ліпідного складу клітинних мембран грибків; проникність клітинної мембрани порушується і знижується осмотична стійкість і життєздатність клітин грибків; крем має високе співвідношення емульсії води в олії, що забезпечує високі біоадгезивні властивості, після введення дози препарату, крем виявляється на слизовій піхви протягом 4,2 дня, вивільнення бутоконазолу відбувається протягом 6 днів, у той час як існуючі аналоги вивільняють бутоконазол швидше (протягом 6 годин); після введення у піхву адсорбується в середньому 1,7% застосованої дози; пікові концентрації препарату і його метаболітів у плазмі досягаються протягом 13 годин; бутоконазол піддається інтенсивному метаболізму, частково виводиться із сечею, частково - з жовчю.

Показання для застосування ЛЗ: для лікування грибкових захворювань піхви, спричинених Candida albicans.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза для дорослих - у піхву ввести однократно вміст одного аплікатора (приблизно 5 г), що містить 100 мг бутоконазолу нітрату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття печії, свербежу, больові відчуття, набряк піхви, біль у ділянці малого таза, живота, спазми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: крем вагінальний, 20 мг/г по 5 г у поліпропіленовому аплікаторі

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Гінофорт, KV Pharmaceutical Co. для "Richter Gedeon Ltd", США/Угорщина

- Омоконазол (Omoconazole)

Фармакотерапевтична група: G01AF16 - препарати для лікування грибкових захворювань

Основна фармакотерапевтична дія: має антифунгальні та антибактеріальні властивості, забезпечує фунгістатичну активність у випадку основних патогенних грибкових захворювань шкіри і слизових оболонок

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нітрат омоконазолу є похідним імідазолу, має антифунгальні та антибактеріальні властивості, забезпечує фунгістатичну активність у випадку основних патогенних грибкових захворювань шкіри і слизових оболонок: дріжджові грибки (Candida albicans, Candida glabrata та інші види роду Candida), дерматофіти (Trichophiton, Epidermophyton, Microsporum), Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale та види Aspergilus;препарат ефективний проти деяких Гр(+) бактерій; механізм - блокування процесів біосинтезу в клітині грибка, що приводить до дезорганізації клітинної мембрани і т.ч. перешкоджає отриманню грибком необхідних речовин; при застосуванні вагінальних супозиторіїв один р/день протягом 6 днів вимірювання концентрації у плазмі крові після введення, проведене після 1, 3 і 6 дня курсу лікування, не виявило концентрацій омоконазолу, що піддавалися б виявленню (25 нг/мл або 2-3% від застосованої дози); незважаючи на слабку вагінальну абсорбцію, при застосуванні підвищених доз може акумулюватись в організмі; ступінь всмоктування при запаленні слизової оболонки може збільшуватись; препарат швидко і в значній кількості метаболізується, більшість метаболітів кон'югують з глюкуронідом або сульфатом, основний шлях метаболізму - спиртова гідроксіоксинація.

Показання для застосування ЛЗ: г., хр. рецидивуючі вульвовагініти, спричинені грибками роду Candida, в т.ч. в сполученні з супутньою Гр(+) флорою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вагінальні супозиторії 150 мг - 6 днів поспіль перед сном вводити 1 супозиторій у піхву; вагінальні супозиторії 300 мг - 3 дні поспіль перед сном вводити 1 супозиторій у піхву; вагінальні супозиторії 900 мг - перед сном ввести 1 супозиторій глибоко у піхву одноразово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: локальне печіння, свербіж.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні по 150 мг, 300 мг, 900 мг , крем 1% по 20 г у тубах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Мікогал, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd на заводі "TEVA Pharmaceutical Works Co. Ltd", Ізраїль/Угорщина

Мікогал, TEVA Pharmaceutical Works Со. Ltd для "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Угорщина/Ізраїль

- Сертаконазол (Sertaconazol)

Фармакотерапевтична група: D01AC14 - протигрибкові препарати для місцевого застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протигрибкова.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має сильну фунгіцидну дію і широкий спектр активності проти патогенних дріжджжів (Сапdida albicans, С. tropicalis, С. ssp. Pityrosporum orbiculare), дерматофітів (Trichophiton, Epidertophyton і Microsporum), а також при інфекціях слизових оболонок спричинених Гр(+) збудниками (Staph. і St.).

Показання для застосування ЛЗ: дерматофітія, епідермофітія стопи, пахова епідермофітія (екзема Хебра), дерматомікоз гладкої шкіри, трихофітія ділянки бороди та вусів, дерматомікоз кистей, кандидоз, висівкоподібний лишай.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: наносити 1-2 рази кожного дня (бажано на ніч або зранку та ввечері) м'яко та рівномірно на уражену ділянку шкіри, намагаючись захопити приблизно 1 см здорової шкіри навколо ураженої ділянки; тривалість лікування до загоєння - різна для кожного пацієнта і залежить від функції етіологічної речовини та розміщення місця інфекції; рекомендується лікування протягом 4 тижнів, щоб гарантувати завершене клінічне та мікробіологічне загоєння та запобігти рецидиву, але в багатьох випадках клінічне загоєння відбувається раніше - між другим і четвертим тижнем терапії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: невелика, місцева та минуща еритематозна реакція протягом перших днів лікування.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: крем 2%

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище ЗО град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Залаїн, "Ferrer International S.A." для "Egis" Pharmaceutical Ltd, Іспанія/Угорщина

2.1.4. Інші антимікробні та антисептичні засоби

- Ніфурател (Nifuratelum) (див. п. 1.4. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Фуразолідон (Furazolidone)* (див. п. 2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Хлоргексидин (Chlorhexidine)* (див. також п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби та п.1.4. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Флуренізид (Flurenizide)* (див. п. 1.4. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Повідон-йод (Povidone-iodine)* (див. також п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби та п. 1.4. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

2.2. Інші засоби, що застосовуються в андрології

2.2.1. Інгібітори пролактину

- Бромокриптин (Bromocriptinum)* (див. п. 5.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Каберголін (Cabergolinum) (див. п. 5.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

2.2.2. Інші засоби

- Бета-аланін (Beta-alanin)

Фармакотерапевтична група: G02CX - засоби, що застосовують в гінекології.

Основна фармакотерапевтична дія: протидіє різкому вивільненню гістаміну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: чиста амінокислота, з хімічною структурою, яка повністю відрізняється від структури гормону; однак препарат не має антигістамінної активності (відсутність блокування Н₁ -рецепторів); має прямий вплив виключно на шкірну периферичну вазодилатацію, що зумовлює вегетативні припливи, відчуття тепла, жару, головний біль; на фізіологічному рівні вазомоторні припливи спричинені залучанням терморегуляторних центрів у гіпоталамусі, що призводить до периферичної шкірної вазодилятації; це є результатом механізму, що вступає в дію при порушенні балансу церебральних нейротрансмітерів, який настає після припинення секреції гормонів яєчниками; препарат сприяє насиченню периферичних рецепторів нейротрансмітерів, що беруть участь у процессі.

Показання для застосування ЛЗ: при передменопаузах, при природних менопаузах і постменопаузах, при ятрогенних (що спричинені лікувальними заходами) менопаузах і постменопаузах, якщо за певних причин (протипоказання, небажання пацієнта) лікар не може призначити замісну гормонотерапію; перед замісною гормонотерапією; у комбінації із замісною гормонотерапією за наявності припливів, що не припиняються.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають від 1 до 2 табл./добу (перед основним прийомом їжі), доза може бути збільшена до 3 табл./добу; курс лікування - від 5 до 10 днів (до припинення припливів); при поновленні припливів лікування може здійснюватися протягом усього періоду клінічних вазомоторних розладів, без обмеження часу застосування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарат або непереносимість глютену, так як препарат містить крохмаль пшеничний.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 3 роки.

Торгова назва:

II. Аб'юфен, "Laboratories Bouchara-Recordati", Франція

2.4. Протизапальні засоби

- Ібупрофен (Ibuprofen)*, ** (див. п. 7.1.2 розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

- Напроксен (Naproxen)*

Фармакотерапевтична група: M01AE02 - нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: аналгетична, протизапальна, жарознижуюча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії препарату обумовленний пригніченням синтезу простогландинів; після перорального застосування дуже швидко розчиняється у ШКТ; C_макс спостерігається через 1-2 год після прийому препарату; концентрація в плазмі збільшується пропорційно збільшенню дози препарату; біля 99,5% напроксену зв'язується з альбумінами плазми при концентрації препарату до 50 мюг/мл; 70% напроксену виводиться у незмінному вигляді і приблизно 30% - у вигляді не активного метаболіту 6-диметил-напроксен; 95% препарату виводиться з сечею та 5% з калом; біологічний T_1/2 не залежить від концентрації в плазмі та дози і становить 12-15 год.

Показання для застосування ЛЗ: головний та зубний біль; лікування та профілактика мігрені; біль у м'язах, суглобах і спинному хребті; менструальний біль; біль у м'язах та суглобах при застуді й грипі, післяопераційний біль.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, людям літнього віку призначають по 1 табл. кожні 8-12 год (максимальна добова доза 3 табл.) протягом періоду, коли спостерігаються симптоми; на початку лікування призначають подвійну дозу, або 2 табл. разом, або другу табл. через 1 год після першої; тривалість лікування не повинна перевищувати 3 днів без консультації лікаря.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль у животі, нудота, диспепсія, діарея; інші - запаморочення, втома, порушення сну, шум у вухах, набряк стоп; шлунково-кишкова кровотеча, набряк обличчя, кропив'янка, астматичний напад або непритомність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до напроксену або інших інгредієнтів препарату, а також до інших НПЗЗ; виразка шлунка або ДПК, кишково-шлункова кровотеча; діти до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 275 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, по 550 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігайте при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва:

II. Налгезін, Налгезін форте, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Промакс, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія

- Бензидаміне (Benzydamine)

Фармакотерапевтична група: A01AD02 - різні препарати, які мають протизапальну дію

Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальний, протизапальний, антиексудативний та аналгезуючий засіб, має гістопротекторну активність.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нестероїдний протизапальний препарат, належить до групи індозолів; механізм дії пов'язаний із стабілізацією клітинних мембран і пригніченням синтезу простагландинів, впливає як антибактеріальний засіб за рахунок швидкого проникнення крізь мембрани м/о з подальшим ушкодженням клітинних структур, порушенням метаболічних процесів, лізисом клітини; гістопротекторна активність препарату підвищує резистентність епітелія до патогенної дії і сприяє рубцюванню, швидкому загоюванню ерозивно-виразкових ушкоджень зіва та шийки матки; покращує процес загоювання ран у п/о періоді; при спринцюванні р-ном абсорбується в цервікальній і вульво-вагінальній частинах піхви, легко проникає в тканини; через 30 хв виявляється в плазмі крові; пікове значення в плазмі - 10 нг/мл, концентрація в тканинах піхви 9 мкг/г; максимальний T_1/2 - 7,5 год; трансформується в організмі в полярні метаболіти (бензидамін-N-оксид і ряд похідних глюкуронової кислоти) і виводиться, в основному, з сечею; фармакологічно активна концентрація препарату в тканинах і мала концентрація в крові при локальному застосуванні дозволяє уникнути побічних системних впливів при високій терапевтичній ефективності.

Показання для застосування ЛЗ: бактеріальний вагіноз, профілактика та лікування неспецифічних вагінітів різного походження (в тому числі після радіо- та хіміотерапії); комплексна терапія при лікуванні інфекційних вульвовагінітів змішаної етіології, ерозивно-запальні процеси в ділянці зіва матки (ектопії та ерозії шийки матки), у хірургічній гінекології для прискорення репаративних процесів та оптимального рубцювання хірургічної рани, для попередження застійних явищ і профілактики постопераційних запальних ускладнень,як засіб особистої гігієни жінок (у тому числі у післяпологовому періоді).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується для вагінальних спринцювань, фл. з р-ном є одноразовою спринцівкою, готовою для застосування; вміст фл. підігріти на водяній бані, процедуру проводити лежачи, рідина повинна залишатися у піхві декілька хв, для разового зрошення використовують весь об'єм фл. 140 мл; при бактеріальному вагінозі - зрошення проводять 1-2 р/добу - 7-10 днів; при неспецифічних вульвовагінітах та цервіковагінітах будь-якої етіології, включаючи вторинно розвинуті на фоні хіміотерапії і радіотерапії, при специфічних вульвовагінітах, у складі комплексної терапії - 2 р/добу не менше 10 діб; при профілактиці перед- та постопераційних ускладнень в оперативній гінекології та в післяпологовому періоді в якості гігієнічного засобу 1 р/добу 3-5 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: р-н для місцевого застосування 0,15% по 120 мл у фл.; спрей для місцевого застосування, дозований, 255 мкг/дозу по 30 мл (176 доз) у фл.; порошок по 500 мг для приготування р-ну вагінального по 9,44 г (500 мг) у пакетиках; р-н вагінальний 0,1% по 140 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Тантум Верде, Тантум Роза, Angelini Francesco Acraf S.p.A., Італія

2.4. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи

- Тестостерон (Testosterone)*

Фармакотерапевтична група: G03BA03 - препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени) та їх синтетичні аналоги

Основна фармакотерапевтична дія: зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів, антагоніст естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок, проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, вторинних статевих ознак у чоловіків.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків, бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез; зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів; антагоніст жіночих статевих гормонів - естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок, має анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м'язової маси; при достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину; після в/м або п/ш введення повільно абсорбується з місця ін'єкції; циркулюючи в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-a-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. 98% препарату в плазмі крові зв'язується з білками, в основному з глобулінами; метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, які виводяться з організму із сечею. 6% препарату виводиться кишечником в незмінному стані.

Показання для застосування ЛЗ: замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастраційний с-м, чоловічий клімакс; неплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, викликаний недостатністю андрогенів, акромегалія, початкові стадії гіпертрофії передміхурової залози, гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок; функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, з передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки; лікування анемії у чоловіків та жінок при неефективності етіотропної терапії (як доповнення до етіотропного лікування); як анаболічний засіб при різноманітних патологічних станах, що супроводжуються посиленим розпадом білків (хронічні інфекції, виснаження, хірургічні втручання, важкі травми, переважно у чоловіків).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, при акромегалії призначають препарат в/м або п/ш 25-50 мг ч/з день або ч/з 2 дні, тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання; після поліпшення клінічної картини вводять в підтримуючих дозах 5-10 мг щодня або ч/з день; при імпотенції ендокринного генезу, чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами, призначають 10 мг щодня або 25 мг 2-3 р/тиждень протягом 1-2 міс; для лікування чоловічої неплідності застосовують в дозах 10 мг 2 р/тиждень протягом 4-6 міс або 50 мг ч/день протягом 10 днів; при патологічному чоловічому клімаксі препарат призначають 25 мг 2 р/тиждень протягом 2-х міс з місячною перервою; на початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози вводять 10 мг 1 раз в 2 дні протягом 1-2 міс; жінкам віком понад 45 років при дисфункціональних маткових кровотечах призначають 10-25 мг ч/з день протягом 20-30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пріапізм, підвищене статеве збудження, посилення лібідо і часта ерекція, гінекомастія; набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота, передчасне статеве дозрівання хлопчиків зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток, тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфераз, болісність в місці введення, почервоніння і свербіж; у жінок - явища маскулінізації (вірилізму), огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість препарату, рак передміхурової залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізація хворих, похилий вік чоловіків, препубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності, лактації

Форми випуску ЛЗ: капс. по 40 мг; гель для зовнішнього застосування, 0,01 г/1 г по 5,0 г у дозованих пакетах; р-н для ін'єкцій (олійний), 250 мг/мл по 1 мл, 4 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 1%, 5% в етилолеаті по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Тестостерону пропіонат, ВАТ "Фармак"

Тестостерону пропіонат - Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

II. Андріол, Андріол ТК(ТМ), N.V. Organon, Нідерланди

Андрожель, Laboratoires Besins International; "Besins International Belgique", Франція/Бельгія

Небідо, Jenahexal Pharma GmbH; "Schering AG"; "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина

Омнадрен(R) 250, Jelfa Pharmaceutical Works S.A., Польща

2.4.2. Андростенон та його похідні

- Местеролон (Mesterolone)*

Фармакотерапевтична група: G03BB01 - препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени) та їх синтетичні аналоги.

Основна фармакотерапевтична дія: компенсує недостатність андрогенів, утворення яких з віком знижується.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: компенсує недостатність андрогенів, утворення яких з віком поступово знижується, забезпечує лікування станів, що спричинені недостатністю або повною відсутністю вироблення андрогенів, не знижує сперматогенез, добре переноситься печінкою; після перорального прийому швидко і повністю абсорбується в діапазоні доз 25-100 мг; C - 3,1 +- 1,1 нг/мл, досягається

макс через 1,6 +- 0,6 год після прийому. Зважаючи на це, рівень діючої речовини у сироватці знижується з кінцевим T , що становить

1/2 12-13 год; 98% местеролону зв'язується з білками сироватки; 40% зв'язано із альбуміном і 58% - із глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС); швидко метаболізується, швидкість метаболічного

-1 -1 кліренсу із сироватки становить 4,4 +- 1,6 мл x хв x кг ; головними метаболітами є 1альфа-метил-андростерон, який у кон'югованій формі, становить 55-70% метаболітів, що екскретуються нирками; співвідношення глюкоронідів основного метаболіту до сульфатів становило приблизно 12,1; іншим метаболітом є 1альфа-метил-5альфа-андростан-3альфа,17бета-діол, який становить приблизно 3% метаболітів, що виділяються нирками; не спостерігається жодного метаболічного перетворення у естрогени або кортикоїди; приблизно 80% дози местеролону екскретується у вигляді метаболітів із сечею, і приблизно 13% дози - з фекаліями; у межах 7 днів 93% дози було виявлено у випорожненнях, половина якої екскретувалась з сечею протягом 24 год; абсолютна біодоступність становить приблизно 3% пероральної дози; пероральний денний прийом призводить до підвищення рівня речовини у сироватці приблизно на 30%.

Показання для застосування ЛЗ: порушення потенції - усуває обумовлені недостатністю андрогенів порушення потенції; гіпогонадизм - стимулює ріст, розвиток і функціонування андрогензалежних цільових органів; недостатність андрогенів у передпубертатному періоді - сприяє розвитку чоловічих вторинних статевих ознак, усуває симптоми недостатності андрогенів при зниженні функції статевих залоз після досягнення статевого дозрівання; чоловіче безпліддя: підвищує або нормалізує кількість та якість сперматозоїдів, концентрацію фруктози в еякуляті, що збільшує вірогідність запліднення; зниження функціональної активності в середньому і літньому віці - усуває обумовлені недостатністю андрогенів скарги: знижена працездатність, швидка стомлюваність, послаблення пам'яті, здатності зосереджуватися, порушення лібідо, потенції, дратівливість, розлади сну, депресивні стани, психовегетативні порушення.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у випадку зниженння функціональної активності і порушень потенції - на початку лікування 3 р/день по 1 табл., при досягненні задовільного поліпшення стану можна зменшити цю дозу; подальше лікування - 1-2 р/день по 1 табл. залежно від виду та інтенсивності порушення функції дозу для подальшого лікування підбирати індивідуально; рекомендується безперервне продовження лікування кілька місяців; у випадку гіпогонадизму необхідне тривале лікування - для розвитку вторинних статевих ознак протягом декількох місяців 3 р/день приймають 1-2 табл., як підтримуючу дозу нерідко достатньо приймати 2-3 р/день по 1 табл.; у разі безпліддя для підвищення кількості і якості сперматозоїдів - протягом повного циклу сперматогенезу (тобто протягом 90 днів) 2-3 р/день приймати по 1 табл; у разі потреби повторити цикл лікування після перерви в декілька тижнів; для підвищення концентрації фруктози в еякуляті у випадку недостатності клітин Лейдига в постпубертатний період протягом декількох місяців 2 р/день приймають по 1 табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часті або дуже тривалі ерекції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: рак передміхурової залози, пухлини печінки, гіперчутливість до діючої речовини або компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Провірон(R), Bayer Schering Pharma AG; "Schering AG", Німеччина

- Метандієнон (Metandienone)

Фармакотерапевтична група: A14AA03 - анаболічні стероїди

Основна фармакотерапевтична дія: виражені анаболічні і слабкі андрогенні властивості

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний стероїд, стимулює синтез білка в організмі, викликає затримку азоту, кальцію, натрію, калію, сірки, хлоридів і фосфору, що призводить до збільшення м'язової маси і прискорення росту кісток, затримки води в організмі; швидко і повністю всмоктується із ШКТ, низька біодоступність обумовлена наявністю ефекту першого проходження через печінку, в крові із специфічними глобулінами-переносниками зв'язується на 90%, піддається кінцевій біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів, екскретується нирками, тривалість дії - до 14 год.

Показання для застосування ЛЗ: кахексія різного генезу; порушення білкового обміну після тяжких травм, інфекційних захворювань, опіків, хірургічних операцій, променевої терапії; остеопороз різного генезу; прогресуюча м'язова дистрофія; профілактика міопатії та остеопорозу на фоні лікування глюкокортикостероїдами; уповільнене утворення кісткового мозоля після переломів, в педіатричній практиці при затримці росту, с-мі Шерешевського-Тернера, анорексії та недостатності харчування.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, перед їжею, початкова доза для дорослих - 10-15 мг/добу, в окремих випадках доза може бути збільшена до 30 мг/добу, підтримуюча доза - 5-10 мг/добу. Максимальна разова доза - 10 мг, МДД - 50 мг, курс лікування - 4-8 тижнів; перерва між курсами - 1-2 міс; дітям 6-14 років призначають в дозах 2,5 мг (1/2 табл) - 5 мг/добу щоденно або ч/з день, курс лікування не перевищує 4 тижні; перерви між курсами - 6-8 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні розлади, нудота, блювання, діарея, біль у животі; гепатоцелюлярна карцинома, жовтуха; підвищена кровоточивість; АР; депресія, порушення сну; м'язові судоми; аденома та аденокарцинома передміхурової залози; ущільнення молочної залози; гінекомастія у чоловіків; симптоми вірилізації у жінок (гірсутизм, облисіння, необоротне зниження тембру голосу, порушення менструального циклу, пригнічення функції яєчників, збільшення клітора); поліурія і частішання сечовипускання; набряки; лейкемоїдна реакція; передчасне закриття зон росту у дітей та підлітків.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, період годування груддю; рак, аденома передміхурової залози; г. або хр. простатит; рак грудної залози у чоловіків; тяжке ураження печінки, печінкова недостатність; ІХС, ІМ, серцева недостатність; ЦД; гіперкальціємія.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: при t не вище 25 С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Метандростенолон, ВАТ "Хіміко-фармацевтичний комбінат "АКРИХІН", Російська Федерація

2.4.3. Гонадотропні гормони

- Хоріотичний гонадотропін (Chorionic gonadotropin)* (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Менопаузальний гонадотропін людини (Human menopausal gonadotrophin) (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Урофолітропін (Urofollitropin) (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Фолітропін альфа (Follitropin alfa)* (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Фолітропін бета (Follitropin beta)* (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

2.5. Антиандрогени

- Ципротерон* (також див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень" та п. 6.5. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

2.6. Інші статеві гормони та засоби, що впливають на статеву систему

- Даназол (Danazol)* (див. п. 6.6.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

- Препарати циміцифуги (див. п. 6.6.2. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")

2.7. Препарати для стимуляції статевої дисфункії

2.7.1. Адаптогени

- Женьшень (Panax ginseng)** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

- Лимонник китайський* (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

- Препарати елеутерокока** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

2.7.2. Біостимулятори

- Алое (Aloe)**

Фармакотерапевтична група: A16AX10 - біогенні стимулятори

Основна фармакотерапевтична дія: стимулює обмін речовин, підвищує резистентність організму до дії надзвичайних подразнень, інфекційних захворювань.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стимулює обмін речовин, підвищує резистентність організму до дії надзвичайних подразнень, навантажень, інфекційних захворювань, нормалізує фізіологічні функції організму, сприяє процесам регенерації; не вивчена.

Показання для застосування ЛЗ: простатит (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін'єкцій вводять п/ш; дорослим вводять щоденно по 1 мл; МДД при необхідності становить 3-4 мл; дітям віком до 5 років вводять 0,2-0,3 мл, старшим 5 років - 0,5 мл; курс лікування становить 30-50 ін'єкцій; повторний курс терапії - після 2-3-місячної перерви; при туберкульозних ураженнях дихальних шляхів введення препарату починають з 0,2 мл, поступово підвищуючи дозу; при БА вводять по 1-1,5 мл протягом 10-15 днів щоденно, а у подальшому - 1 раз у 2 дні; на курс лікування - 30-35 ін'єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні висипання, підвищення t, відчуття приливу крові до органів малого тазу, посилення менструальних кровотеч, можлива диспепсія, болі у животі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі серцево-судинні захворювання, АГ, ускладнені форми нефрозо-нефриту, г. розлади ШКТ, діарея, геморой, порушення прохідності кишечника, хвороба Крона, виразковий коліт, апендицит, болі у животі неясного ґенезу; тяжкі захворювання серцево-судинної системи, порушення функції печінки, дифузний гломерулонефрит; дитячий вік до 5 років.

Форми випуску ЛЗ: екстракт рідкий для ін'єкцій по 1 мл в ам.; р-н для ін'єкцій по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Алое екстракт, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

Алое екстракт, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ

Алое екстракт рідкий-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

II. Алое сік, ЗАТ "ВІФІТЕХ", Російська Федерація

- Екстракт плаценти*

Фармакотерапевтична група: L03AX15 - біогенні стимулятори.

Основна фармакотерапевтична дія: підвищує резистентність організму при різних захворюваннях, прискорює процеси регенерації та розсмоктування в патологічно змінених тканинах, нормалізує процеси обміну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить карбонові, нуклеїнові та амінокислоти, глікозаміноглікани, ацетилхолін та ацетилхоліноподібні речовини, 17-кетостероїди та естріол; підвищує резистентність організму при різних захворюваннях, прискорює процеси регенерації та розсмоктування в патологічно змінених тканинах, нормалізує процеси обміну; діє як індуктор біосинтезу білків, зокрема, ферментів; підвищує активність найважливіших ферментів вуглеводного обміну та антиоксидантного захисту; стимулює гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну систему, активізує кіркові процеси збудження та гальмування; фармакокінетика не вивчалась.

Показання для застосування ЛЗ: запальні захворювання жіночої статевої сфери.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: п/ш дорослим по 1-2 мл щоденно або через день; у дітей також щоденно або через день - віком від 3 до 5 років - 0,2-0,3 мл; після 5 років - 0,5 мл; курс лікування - 25-30 ін'єкцій; при необхідності після 2-3 місяців перерви введення повторюють.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: туберкульозні захворювання очей, скрофульоз, некомпенсована глаукома, тяжкі захворювання нирок і серцево-судинної системи, друга половина вагітності.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Інфламафертин, ТОВ "НІР"

Плаценти екстракт, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

2.7.3. Вітаміни

- Токоферол (Tocopherol)* (див. розділ "Неврологія. Лікарські засоби")

Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalicylic acid)*, ** (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

2.7.4. Психогенні стимулятори

- Йохімбе (Yohimbine)

Фармакотерапевтична група: G04BE04 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку.

Основна фармакотерапевтична дія: викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції, йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe yohimbe; блокує альфа2-адренорецептори і збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральній нервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції; впливає на серотонінергічні, допамінергічні та холінергічні системи передачі нервових імпульсів; точний механізм дії при еректильній дисфункції невідомий; дослідження, проведені на тваринах, показали, що йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність, а введення йохімбіну в артерію статевого члена відновлює поруше викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції ння ерекції, викликане активацією альфа-адренорецепторів; терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на ЦНС; можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, які беруть участь в ерекції; поясненням частих затримок появи ефекту на 2-3 тижні може бути накопичування активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну; повністю абсорбується протягом 1 год; C_макс - 45-75 хв; AUC як параметр біодоступності демонструє виражені коливання; це викликано не неповним усмоктуванням зі ШКТ, а обумовлено ефектом першого проходження через печінку; C_макс і AUC залежать від дози; при пероральному застосуванні доз від 5,4 до 21,6 мг 3 рази на день протягом 7 днів акумуляції не відбувається; широко розповсюджується в тканинах; у плазмі 82% йохімбіну зв'язані з білком; тільки невелика частина йохімбіну і активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2% від плазмової концентрації) проникає в міжклітинну рідину; йохімбін метаболізується печінкою і позапечінково; виявлено два гідроксильованих метаболіти - активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін; T_1/2 йохімбіну після застосування одноразової дози відрізняється в різних дослідженнях і становить від 0,25 до 2,5 год; T_1/2 11-гідроксийохімбіну більш тривалий - приблизно 6 год; після багаторазового застосування йохімбін виводиться в діапазоні часу від менше 1 год до більше 8 год.

Показання для застосування ЛЗ: еректильна дисфункція, чоловічий клімакс.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза - 1-2 табл. 1-3 р/добу перорально; через виражені коливання біодоступності активного інгредієнта дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з прийому 1/2 табл. 3 р/добу і поступово збільшуючи дозу максимально до 2 табл. 3 р/добу; ефект часто настає із запізненням на 2-3 тижні; у разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози, після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання; для точної оцінки терапевтичного ефекту необхідно приймати препарат протягом не менше 8 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення АТ і збільшення ЧСС; порушення сну, нервовість, збудженість, тремор, пітливість, почервоніння шкіри і головний біль; шлунково-кишкові симптоми - нудота і блювання, втрата апетиту і пронос; порушення регуляції за гіпотонічним типом.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; тяжка гіпотензія; діти, жінки.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Йохімбіну гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Йохімбекс-Гармонія, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

II. Йохімбін "Шпігель"(R), Solvay Pharmaceuticals GmbH, Німеччина

2.8. Препарати для інтракавернозної терапії

- Альпростадил (Alprostadil)* (див. п. 12.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Папаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridi)*, ** (див. п. 7.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

2.9. Препарати які використовуються для терапії передчасного сім'явиверження

- Сертралін (Sertralin)* (див. розділ "Психіатрія. Лікарські засоби")

- Пароксетин (Paroxetine)* (див. розділ "Психіатрія. Лікарські засоби")

- Магнію сульфат (Magnesium sulfate)*, ** (див. п. 5.7. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")

2.10. Препарати для лікування еректильної дисфункції

- Папаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridi)*, ** (див. п. 7.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Сильденафіл (Sildenafil)*

Фармакотерапевтична група: G04BE03 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку.

Основна фармакотерапевтична дія: значно підвищує релаксуючий ефект закису азоту (NO) шляхом пригнічення ФДЕ5, яка відповідальна за розщеплення цГМФ у кавернозних тілах.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пероральний препарат, що застосовується для лікування порушень ерекції у чоловіків; являє собою цитратну сіль сильденафілу, селективний інгібітор циклічної гуанозинмонофосфат(цГМФ)специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5); не має безпосереднього релаксуючого ефекту на ізольовані кавернозні тіла людини, але значно підвищує релаксуючий ефект закису азоту (NO) шляхом пригнічення ФДЕ5, яка відповідальна за розщеплення цГМФ у кавернозних тілах; при активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, пригнічення ФДЕ5 сильденафілом приводить до підвищення концентрації цГМФ у кавернозних тілах; для того, щоб сільденафіл виявив свою позитивну фармакологічну дію, необхідно сексуальне збудження; дослідження in vitro продемонстрували, що сильденафіл є селективним відносно ФДЕ5; його вплив на ФДЕ5 сильніший, ніж інших відомих фосфодіестераз (вдесятеро сильніший, ніж ФДЕ6, у 80 разів - ніж ФДЕ1, у 700 разів - ніж ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11); сильденафіл має у 400 разів кращу селективність відносно ФДЕ5, ніж ФДЕ3, цГМФспецифічної ізоформи фосфодіестерази, яка бере участь у процесах регуляції серцевих скорочень; у здорових добровольців при разовому прийомі сильденафілу 100 мг препарат не спричинював клінічно суттєвих змін ЕКГ; вживання сильденафілу приводило до легкого або помірного зниження АТ, яке у більшості випадків не впливало на клінічний ефект; середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні на спині після прийому перорально 100 мг препарату становило 8,4 мм рт.ст.; відповідна зміна діастолічного АТ у положенні на спині становила 5,5 мм рт.ст.; такі зниження АТ пояснюються судинорозширювальним ефектом сильденафілу, який, можливо, зумовлюється підвищеними концентраціями цГМФ у гладких м'язах судин; більше, ніж звичайно, АТ знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати; сильденафіл швидко всмоктується після вживання внутрішньо з абсолютною біодоступністю близько 40% (25%-63%); середня концентрація в плазмі після вживання сильденафілу у дозі 100 мг є близько 18 ng/mL або 38 nM; C_макс реєструвались через 30-120 хв (у середньому 60 хв) після перорального прийому натщесерце; у випадках, коли препарат приймають разом із дуже жирною їжею, швидкість всмоктування зменшується і затримка T_max дорівнює в середньому 60 хв, а зменшення C_макс - в середньому 29%; середній об'єм розподілу сильденафілу у рівноважному стані (Vss) дорівнює 105 л, що свідчить про його проникнення у тканини; як сильденафіл, так і його головний циркулюючий N-дисметиловий метаболіт, приблизно на 96% зв'язаний з білками плазми; зв'язування з білками не залежить від загальних концентрацій препарату; у здорових добровольців, які отримували сильденафіл (1 раз у дозі 100 мг), через 90 хв після прийому препарату в еякуляті було зареєстровано менше ніж 0,0002% речовини (у середньому 188 нг) від прийнятої дози; сильденафіл метаболізується, головним чином, ізоферментами печінки, локалізованими в мікросомах, CYP3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях); головний циркулюючий метаболіт утворюється в результаті N-диметиляції сильденафілу і характеризується селективністю до ФДЕ5, подібною до сильденафілу, але його активність відносно ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% від селективності вихідного препарат; концентрації цього метаболіту в плазмі становлять приблизно 40% від відповідних концентрацій сильденафілу; N-дисметиловий метаболіт метаболізується і далі, його кінцевий T_1/2 приблизно 4 год;

загальний кліренс сильденафілу становить 41 л/год, із кінцевим терміном напівжиття 3-5 год; при пероральному застосуванні сильденафіл екскретується у вигляді метаболітів, головним чином з фекаліями (приблизно 80% прийнятої дози), і меншою мірою з сечею (приблизно 13% прийнятої дози); здорові добровольці похилого віку (65 років і більше) мали знижені показники кліренсу сильденафілу, а концентрації сильденафілу та його N-дисметилового метаболіту були приблизно на 40% більшими, ніж у здорових молодих добровольців (18-45 років); у добровольців з легкою та помірною (кліренс креатиніну = 30-80 мл/хв) недостатністю функції нирок фармакокінетика сильденафілу не змінювалась після його прийому внутрішньо в разовій дозі 50 мг; у добровольців з тяжкою (кліренс креатиніну - 30 мл/хв) недостатністю функції нирок кліренс сильденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100%) та C (88%), у порівнянні з добровольцями, такими ж за віком, які макс не мали порушень функції нирок; у добровольців з легким та помірним цирозом печінки (Чайлд-Пьюдж А і В) кліренс сильденафілу зменшувався, що було причиною збільшення AUC (84%) та C_макс (47%), у порівнянні з такими ж добровольцями, однаковими за віком, у яких не діагностована печінкова недостатність; фармакокінетика сильденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась.

Показання для застосування ЛЗ: лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. призначені для перорального прийому; рекомендована доза дорослим (чоловікам старше 18 років) становить 50 мг, дозу приймають за необхідності, приблизно за годину до сексуальних дій; враховуючи ефективність і переносимість, дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг; максимальна рекомендована доза становить 100 мг, максимальна рекомендована частота використання - 1 р/добу; активність може виявлятися через більший строк при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце; пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30-80 мл/хв) режим дозування не змінюється; оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс сильденафілу знижений, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг; оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс сильденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг; препарат не показаний для використання особами, молодше 18 років; для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна; для того, щоб препарат почав діяти, необхідне сексуальне збудження.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система - головний біль, запаморочення; серцево-судинні - почервоніння шкіри, відчуття серцебиття; ШКТ - диспепсія; розлади зору - затуманення зору, підвищена чутливість до світла, хроматопсія; респіраторні - риніт (закладеність носа); у деяких пацієнтів через 1 год після прийому 100 мг препарату виявлено легке й тимчасове порушення кольорового зору (синій/зелений) за допомогою 100-кольорового тесту Farnsworth-Munsell, причому через 2 год після прийому препарату жодних змін не спостерігалось (можливий механізм цих відмінностей у розпізнаванні кольорів зумовлений пригніченням ФДЕ6, яка входить до фотоперетворюючого каскаду сітківки); імунна система - реакції гіперчутливості (включаючи шкірні висипи); серцево-судинні - тахікардія, гіпотензія, синкопи, носові кровотечі; шлунково-кишкові - блювання; розлади зору - біль в очах, почервоніння очей; репродуктивна система - пролонгована ерекція та/або пріапізм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до будь-якого компонента; спільне призначення з донорами оксиду азоту (такими як, амілнітрити) або нітратами у будь-якій формі; для пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, пацієнти з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність).

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Потенціале, ЗАТ "Технолог"

Супервіга 100, Супервіга 50, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Еро-лайф, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"

Ергос(R), АТЗТ "Фармацевтична фірма ФарКоС"

Еректил, ТОВ "Стиролбіофарм"

II. Алти-Мет, Orchid Healthcare відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited", Індія

Віагра(R), Pfizer P.G.M. та "Pfizer S.A." для "Pfizer Inc.", Франція/США

Віафіл, Pharmacare Int. Co./BPC для "Parmacare Int.Co./German Palestinian Joint Venture", Палестина

Віаграмакс, Ibn Hayyan Pharmaceuticals Сірія

Вігранде, Eczacibasi-Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Eczacibasi-Zentiva) Туреччина

Дженагра(R) 25, Дженагра(R) 50, Дженагра(R) 100, Genom Biotech Pvt.Ltd. Індія

Екстра, Tulip Lab. Privat Limited, Індія

Ерасмо-25, Ерасмо-50, NPI Co. для "Mepha Ltd", Оман/Швейцарія

Еректра, Procaps S.A., Колумбія

Конегра, FDC Limited, Індія

Новігра, NABROS PHARMA PVT. LTD., Індія

Лавекс, АТ "Фармако", Молдова

Новагра, Novachem Industries Limited; "Shijiazhuang Great Pharmaceutical Co., Ltd." для "Novachem Industries Limited"., Великобританія/Китай

Пенігра, Cadila Healthcare Limited Індія

Пенімекс(R), Unique Pharmaceutical Laboratories (відділення фірми "J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія

Ревацио, Pfizer PGM для "Pfizer Inc." Франція/США

Сілагра 100, Сілагра 50, Cipla Ltd, Індія

- Тадалафіл (Tadalafil)

Фармакотерапевтична група: G04BE08 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку

Основна фармакотерапевтична дія: є селективним інгібітором ФДЕ5, інгібування ФДЕ5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ в печеристому тілі.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5); коли сексуальна стимуляція спричинює локальне вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ в печеристому тілі; це приводить до релаксації гладких м'язів і припливу крові до тканин статевого члена, створюючи тим самим ерекцію; тадалафіл не діє без сексуальної стимуляції; дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ5; ФДЕ5 є ферментом, який був знайдений у гладких м'язах печеристого тіла, судинних і вісцеральних гладких м'язах, скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку; вплив тадалафілу на ФДЕ5 є сильнішим, ніж на інші фосфодіестерази; дія тадалафілу на ФДЕ5 у 10000 разів перевищує його вплив на ферменти ФДЕ1, ФДЕ2, ФДЕ4 і ФДЕ7, що є наявними у серці, мозку, кров'яних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетній мускулатурі та інших органах; тадалафіл у 10000 разів потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що є ферментом, наявними у серці та кров'яних судинах; ця селективність щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3 є важливою тому, що ФДЕ3 є ферментом, який відіграє певну роль у скороченні серцевого м'яза; крім того, тадалафіл приблизно у 700 разів потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ6, що є ферментом, наявним у сітківці і відповідальним за фото трансдукцію; тадалафіл також у 9000 разів потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ8, ФДЕ9 і ФДЕ10, а також у 14 разів потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ11; розподіл в тканинах та фізіологічні ефекти ФДЕ8 через ФДУ11 не висвітлювались; препарат діє протягом 36 год; ефект виникає вже через 16 хв після прийому дози за наявності сексуального збудження;препарат, введений здоровим суб'єктам, не викликав істотної різниці порівняно з плацебо за показниками систолічного та діастолічного АТ у лежачому положенні (середнє максимальне зниження 1,6/0,8 мм рт.ст., відповідно), систолічного та діастолічного АТ стоячи (середнє максимальне зниження 0,2/4,6 мм рт.ст., відповідно) та істотної зміни ЧСС; тадалафіл не погіршує розпізнавання кольорів (синій/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю тадалафілу щодо ФДЕ6 порівняно з ФДЕ5; крім того, не спостерігається вплив тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці; прийом тадалафілу протягом 6 місяців, не виявив клінічно значущого впливу на характеристики сперми; у чоловіків тадалафіл не впливав на рівень тестостерону, лютенізуючого, чи фолікулостимулюючого гормону в крові; тадалафіл добре всмоктується після прийому внутрішньо; середня C_макс досягається в середньому через 2 год після прийому; швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від прийому їжі; таким чином, Сіаліс можна приймати з їжею чи без неї; час введення дози (ранок проти вечора) не мав клінічно значущого ефекту на швидкість і ступінь всмоктування; середній об'єм розподілу становить близько 63 л; при терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язано з протеїнами; менше ніж 0,0005% введеної дози було виявлено в спермі здорових суб'єктів; переважно метаболізується ізоформою 3A4 цитохрому P450 (CYP); основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід; цей метаболіт має активність відносно ФДЕ5 у 13000 разів менше, ніж тадалафіл; очікується, що метаболіт не буде виявляти клінічної активності у концентраціях, що спостерігаються; середній T_1/2 - 17,5 год у здорових суб'єктів; виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, більшою мірою з фекаліями (приблизно 61% дози) і в меншою - із сечею (приблизно 36% дози).

Показання для застосування ЛЗ: лікування еректильної дисфункції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована максимальна доза становить 20 мг перед передбачуваною сексуальною активністю, незалежно від прийому їжі; препарат можна приймати за 16 хв перед сексуальною активністю; ефективність тадалафілу може зберігатися протягом до 36 год після прийому дози; максимальна рекомендована частота прийому - один раз на день.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль; біль у спині, диспепсія, запаморочення, гіперемія, міалгія, закладеність носа; набряк повік, відчуття, описані, як біль в очах, кон'юнктивальна гіперемія; реакції гіперчутливості - висипання, уртикарія та набряк обличчя, с-м Стивенса-Джонсона та ексфоліативний дерматит; серцево-судинна та цереброваскулярна системи - ІМ, раптова кардіологічна смерть, інсульт, стенокардія, серцебиття, тахікардія (більшість пацієнтів, які мали такі побічні дії, раніше мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи), гіпотензія (частіше коли тадалафіл застосовували пацієнти разом з антигіпертензивними засобами), АГ та непритомність; ШКТ - абдомінальний біль та гастроезофагальний рефлекс; шкіра та підшкірні тканини - гіпергідроз (потіння); незвичайні відчуття - затьмарений зір, неартеріальна передня оптична ішемічна нейропатія, оклюзія вен сітківки, порушення зору; урогенітальна система - пріапізм та подовжена ерекція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: пацієнтам, які застосовують органічні нітрати у будь-якій лікарській формі; гіперчутливість до тадалафілу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Сіаліс, Eli Lilli and Compani Limited, Великобританія

Сіаліс(R) Lilly del Caribe Inc.; "Lilly S.A." для "Lilly ICOS Limited", Пуерто-Ріко/Іспанія/Великобританія

- Варденафіл (Vardenafil)

Фармакотерапевтична група: G04BE09 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку.

Основна фармакотерапевтична дія: відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну реакцію на сексуальну стимуляцію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у розслабленні гладких м'язів кавернозних тіл та артеріол; під час сексуальної стимуляції із нервових закінчень кавернозних тіл виділяється оксид азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що викликає підвищення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ); у результаті відбувається розслаблення гладких м'язів кавернозних тіл, що сприяє збільшенню плину крові до статевого члена; варденафіл блокує специфічну фосфодіестеразу 5 типу (ФДЕ5), під впливом якої відбувається розщеплення цГМФ, що приводить до підсилення дії ендогенного NO в кавернозних тілах при сексуальному збудженні; препарат відновлює порушену еректильну функцію (здатність) та забезпечує природну реакцію на сексуальну стимуляцію; швидко всмоктується після прийому внутрішньо; C_макс після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30-120 хв (у середньому - через 60 хв); абсолютна біодоступність становить приблизно 15%; при прийомі варденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується - період досягнення максимальної концентрації (T_max ) збільшується до 60 хв, C_макс знижується в середньому на 20%, проте без суттєвих змін площі від AUC; при прийомі варденафілу з нормальною їжею, яка містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри препарату не змінюються; варденафіл та його основний метаболіт (М₁ ) приблизно на 95% зв'язуються з білками плазми крові, цей процес є оборотним і не залежить від концентрації препарату; у спермі здорових чоловіків через 90 хв після прийому варденафілу визначається не більше 0,00012% отриманої дози; варденафіл метаболізується переважно під впливом печінкових ферментів CYP3A4 (основний шлях), CYP3A5 та CYP2C9 (неосновний шлях); загальний кліренс препарату дорівнює 56 л/год; після прийому внутрішньо виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (91-95% введеної дози), меншою мірою із сечею (2-6% дози); середній T_1/2 становить 4-5 год, основного метаболіту M1 - близько 4 год; у здорових чоловіків віком 65 років і старше при порівнянні з особами молодшого віку (до 45 років) відмічалося збільшення AUC у середньому на 52%, проте значного зниження печінкового кліренсу варденафілу не спостерігалося; вік пацієнтів не впливає на частоту негативних побічних ефектів препарату; в осіб з легкою, помірною і тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну відповідно 55-80 мл/хв, 30-50 мл/хв і < 30 мл/хв) фармакокінетика варденафілу практично не змінювалася; у пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижується, а показники AUC і C_max збільшуються пропорційно ступеню порушення печінкової функції.

Показання для застосування ЛЗ: еректильна дисфункція (неспроможність досягти та зберегти ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вживають внутрішньо, незалежно від прийому їжі; на початку лікування рекомендована доза становить 10 мг; табл. слід прийняти за 25-60 хв до початку сексуального контакту, але можна застосувати і за 4-5 год до статевої активності; для досягнення бажаного ефекту при застосуванні необхідна адекватна сексуальна стимуляція; з урахуванням ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 20 мг або знизити до 5 мг; максимальна рекомендована доза становить 20 мг, частота застосування - не більше 1 р/добу; для осіб літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або з незначними порушеннями функції печінки необхідності у змінах режиму дозування не виникає; у хворих з помірними порушеннями функції печінки клірес варденафілу знижений, тому початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг/добу; з урахуванням ефективності та переносимості у подальшому добову дозу можна підвищити до 10-20 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, припливи крові; запаморочення, диспептичні реакції, нудота, відчуття закладеності носа; реакції фоточутливості шкіри, АГ, біль у спині, сльозотеча; артеріальна гіпотонія, міалгія, пріапізм; захворювання на передню ішемічну невропатію зорового нерва що пов'язано із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази 5 (інгібіторів ФДЕ5).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; одночасне вживання нітратів або будь-яких донаторів NO (препаратів, що виділяють оксид азоту); дитячий вік (до 16 років); одночасне застосування варденафілу з інгібіторами протеаз ВІЛ індинавіром і ритонавіром протипоказано (вони є потенційними інгібіторами CYP3A4).

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.C; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Левітра, Bayer HealthCare AG; "Bayer AG" для "Bayer HealthCare AG", Німеччина/Німеччина

2.11. Препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

2.11.1. Альфа адренроблокатори

- Альфузозин (Alfuzosin)* (див 1.3.1.)

- Тамсулозин (Tamsulosin)* (див. 1.3.1.)

- Теразозин (Terazosin)* (див. 1.3.1.)

2.11.2. Інгібітори - 5-альфаредуктази

- Фінастерид (Finasteride)* (див. 1.3.2.)

- Дутастерид (Dutasteride)

Фармакотерапевтична група: G04CB02 - препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Основна фармакотерапевтична дія: подвійний інгібітор 5a-редуктази, що відповідає за перетворення тестостерону на 5a-дигідротестостерон.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: подвійний інгібітор 5a-редуктази, який гальмує як тип 1, так і тип 2 ізоферментів 5a-редуктази, що відповідають за перетворення тестостерону на 5a-дигідротестостерон; дигідротестостерон - це андроген, що у першу чергу відповідає за гіперплазію тканини передміхурової залози; максимальне зменшення дигідротестостерону на фоні прийому дутастериду залежить від дози і спостерігається у перші 1-2 тижні; після 1-го та 2-го тижня лікування у добовій дозі 0,5 мг середня концентрація дигідротестостерону зменшується на 85% та 90% відповідно; у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози, які отримували 0,5 мг/добу, середнє зниження рівня дигідротестостерону становило 94% через 1 рік та 93% - через 2 роки лікування, середній рівень тестостерону підвищувався на 19% через 1 і через 2 роки; це передбачуваний наслідок гальмування 5a-редуктази, і він не приводить до появи будь-яких відомих побічних ефектів; застосування препарату у хворих на гіперплазію передміхурової залози (більше 30 куб.см) у дозі 0,5 мг/добу мало результатом запобігання прогресуванню хвороби як шляхом зменшення ризику г. затримки сечі і необхідності у хірургічному втручанні, так і статистично достовірним покращанням стану нижніх сечових шляхів, збільшенням максимуму швидкості сечовиділення та зменшенням об'єму передміхурової залози, всі вищезазначені зміни спостерігались протягом 24 місяців; дутастерид застосовується перорально у вигляді р-ну у м'яких желатинових капс.; після прийому разової дози 0,5 мг C_макс спостерігається через 1-3 год; абсолютна біодоступність становить 60% відносно 2-годинної в/в інфузії; біодоступність не залежить від прийому їжі; після одноразового чи багаторазового прийому має великий об'єм розподілення (від 300 до 500 л); процент зв'язування з білками високий - більше 99,5%; при застосуванні у добовій дозі 60% постійної стійкої концентрації дутастериду у сироватці крові досягається через 1 місяць лікування і приблизно 90% - через 3 місяці; стійка постійна концентрація дутастериду приблизно 40 нг/мл у сироватці досягається після 6 місяців лікування у добовій дозі 0,5 мг; аналогічно до сироватки крові стійка концентрація дутастериду у сім'яній рідині досягається через 6 місяців; після 52 тижнів лікування середня концентрація дутастериду у сім'яній рідині становить 3,4 нг/мл (у межах від 0,4 до 14 нг/мл); процент розподілення дутастериду із сироватки до сім'яної рідини - приблизно 11,5%; in vitro дутастерид метаболізується ферментами CYP 450-3A4 цитохрому P450 людини до двох моногідроксильних метаболітів, але не метаболізується за допомогою ферментів CYP 450-1A2, 2C9, 2C19 або 2D6; у сироватці людини, за даними спектрометричного аналізу, виявляється незмінений дутастерид, 3 головних метаболіти (4'-гідроксидутастерид, 1,2-дигідродутастерид та 6-гідроксидутастерид) і 2 малих метаболіта (6,4'-дигідроксидутастерид і 15 гідроксидутастерид); інтенсивно метаболізується; після перорального прийому дутастеріду у дозі 0,5 мг/добу від 1% до 15,4% (в середньому 5,4%) прийнятої дози виводиться з фекаліями у вигляді незміненого дутастериду; решта прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів; у сечі виявляються лише сліди незміненого дутастериду (менше 0,1% прийнятої дози); кінцевий T_1/2 дутастериду становить 3-6 тижнів;

залишки дутастериду у сироватці крові можуть бути виявлені через 4-6 місяців після закінчення лікування.

Показання для застосування ЛЗ: для лікування та запобігання прогресуванню доброякісної гіперплазії передміхурової залози шляхом зменшення розмірів передміхурової залози, пом'якшення симптомів хвороби, покращання відтоку сечі, зменшення ризику виникнення г. затримки сечі та необхідності хірургічного втручання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим чоловікам (включаючи хворих похилого віку) рекомендованою дозою є 1 капс. (0,5 мг) на добу для перорального прийому; можна приймати незалежно від прийому їжі; незважаючи на те, що полегшення від прийому препарату може спостерігатись на ранній стадії, для об'єктивної оцінки ефективності дії препарату лікування слід продовжувати не менше 6 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імпотенція, зміна (зменшення) лібідо; порушення еяколяції; гінекомастія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дутастериду, інших інгібіторів 5a-редуктази або інших компонентів препарату; для лікування жінок та дітей.

Форми випуску ЛЗ: капс. м'які желатинові по 0,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ :

II. Аводарт, Laboratoire GlaxoSmithKline на заводах: "RP Scherer S.A."; "Cardinal Health Germany 405 GmbH" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Франція/Німеччина/Великобританія

2.11.3. Інші препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

- Слива африканська (Pygeum africanum)** (див. п. 1.3.3.)

- Сереноа репенс (Serenoa repens)** (див. п. 1.3.3.)

3. Нефрологія. Лікарські засоби

3.1. Антибактеріальні засоби

3.1.1. Похідні фторхінолону

(див. п. 2.11. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)*

- Пефлоксацин (Pefloxacin)*

- Левофлоксацин (Levofloxacin)*

- Норфлоксацин (Norfloxacin)*

3.1.2. Цефолоспорини

(див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Цефіксим (Cefixime)*

- Цефтриаксон (Ceftriaxone)*

- Цефподоксим (Cefpodoxime)*

- Цефтібутен (Ceftibuten)*

- Цефотаксим (Cefotaxime)*

- Цефалексін (Cefalexin)*

3.1.3. Похідні нітрофурантоїну

(див. п. 2.12. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Нітрофурантоїн (Nitrofurantoin)*

- Фуразидин (Furazidin)*

3.1.4. Похідні сульфаметоксазолу і триметаприму

(див. п. 2.10. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Ко-тримоксазол (Co-trimoxasole)*

3.1.5. Препарати групи пеніциліну

- Амоксицилін (Amoxicillin)* (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

3.1.6. Аміноглікозиди

(див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Тобраміцин (Tobramycin)*

- Гентаміцин (Gentamicin)*

3.1.7. Макроліди

(див. п. 2.4. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Азитроміцин (Azithromycin)*

- Рокситроміцин (Roxithromycin)*

3.1.8. Протигрибкові засоби

(див. п. 3.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

- Флуконазол (Fluconazole)*

3.2. Антикоагулянти

3.2.1. Антикоагулянти прямої дії

- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Далтепарин (Dalteparine)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Еноксапарин натрію (Enoxaparin sodium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Надропарин кальцію (Nadroparin calcium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.2.2. Периферічні вазодилятатори

- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. п. 18.1.4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.2.3. Похідні синтетичних пентасахаридів

- Фондапаринукс натрія (Fondaparinux)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.2.4. Інгібітори тромбіну прямої дії

- Бівалірудин (Bivalirudinum)*

Фармакотерапевтична група: B01AE06 - антитромботичні засоби. Прямі інгібітори тромбіну.

Основна фармакотерапевтична дія: специфічний інгібітор тромбіну прямої дії, який зв'язується як з місцем перебігу каталітичного процесу, так і з аніонзв'язуючим місцем як вільного, так і зв'язаного згустку тромбіну, впливає лише на тромбін, як на прямий, так і на зв'язаний.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: тромбін відіграє центральну роль в процесі тромбоутворення, розщеплюючи фібриноген з утворенням мономерів фібрину і активуючи фактор XIII з утворенням активного фактора XIIIa, який сприяє утворенню ковалентних поперечних зв'язків між молекулами фібрину, що призводить до утворення стійкого тромбу; тромбін також активує фактори V і VIII, сприяючи подальшому утворенню тромбіну, і активує тромбоцити, стимулюючи їх агрегацію і вивільнення гранул; бівалірудин інгібує кожний з цих ефектів тромбіну; зв'язування бівалірудину з тромбіном, а, отже, пригнічення його активності, є оборотним, оскільки тромбін повільно розщеплює бівалірудин, Арг₃ - Про₄ зв'язок, що призводить до відновлення функції активного місця тромбіну, тому спочатку бівалірудин діє як повний неконкурентний інгібітор тромбіну, але з часом стає конкурентним інгібітором, здатним спочатку інгібувати взаємодію молекул тромбіну з іншими субстанціями згустку і при необхідності інгібувати процес коагуляції. In vitro дослідження свідчать про те що бівалірудин інгібує як розчинний (вільний) так і зв'язаний зі згустком тромбін; бівалірудин залишається активним і його дія не нейтралізується під дією продуктів, що вивільняються з тромбоцитів. In vitro дослідження також показали що бівалірудин збільшує активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ), тромбіновий час (ТЧ) і протромбіновий час (ПЧ) нормальної людської плазми залежно від концентрації і не викликає агрегацію тромбоцитів у сироватці, одержаної від пацієнта з синдромом гепарин-індукованої тромбоцитопенії/тромбозу (HIT/HITS) в анамнезі; бівалірудин має протизгортальну активність, залежну від дози і концентрації, що підтверджується збільшенням активованого часу згортання (АЧЗ), а ЧТЧ, ТЧ, МНО і ТЧ. Внутрішньовенне введення бівалірудину чинить вимірювану протизгортальну дію вже через декілька хвилин. В клінічних дослідженнях показано, що бівалірудин забезпечує адекватну протизгортальну дію протягом періоду проведення процедур транскутанної ангіопластики і стентування (ЧТКА); фармакодинамічні ефекти бівалірудину можуть бути оцінені вимірюванням протизгортальної дії, включаючи активований час згортання (АЧЗ) - величина АЧЗ позитивно корелює з дозою і концентрацією в плазмі введеного бівалірудину. АВС залишається без змін при лікуванні бівалірудином у поєднанні з інгібітором рецепторів GPIIb/IIIa; проведена оцінка фармакокінетичних параметрів бівалірудину і було показано, що вони є лінійними у пацієнтів, яким проводилась процедура транскутанної ангіопластики і стентування (ЧТКА); біодоступність бівалірудину при в/в введенні повна; середня рівноважна концентрація бівалірудину після постійної в/в інфузії зі швидкістю 2,5 мг/кг/год становить 12,4 мкг/мл; швидко розподіляється між плазмою і позаклітинною рідиною; рівноважний об'єм розподілу містить 0,1 л/кг; не зв'язується з білками плазми (за винятком тромбіну) або з еритроцитами. біотрансформація: вважається, що бівалірудин як пептид піддається катаболізму до амінокислот, що входять до його складу, з подальшою утилізацією амінокислот організмом; метаболізується під дією протеаз, включаючи тромбін; основний метаболіт, утворений в результаті розщеплення зв'язку Арг₃ -Про₄ і N- кінцева послідовність під дією тромбіну, не є активним із-за втрати спорідненості до каталітично-активного місця тромбіну. Близько 20% бівалірудину виводиться у незміненому вигляді з сечею; залежність концентрації від часу при в/в введенні добре описується двохкамерною моделлю - виведення є процесом першого порядку із завершальним періодом напівжиття 25 +- 12 хв у пацієнтів з нормальною нирковою функцією; нирковий кліренс становить 3,4 +- 0,5 мл/хв/кг; фармакокінетика бівалірудину у пацієнтів з порушеною функцією печінки не вивчалася, але передбачається, що вона не змінюється, оскільки бівалірудин не метаболізується за участю печінкових ферментів, наприклад, ізоферментів цитохрому P450; при нирковій недостатності системний кліренс бівалірудину знижується залежно від швидкості клубочкової фільтрації (СКФ); факокінетика бівалірудину у пацієнтів похилого віку була оцінена як частина дослідження фармакокінетики залежно від ниркової функції; для цієї вікової групи пацієнтів необхідно проводити коригування дози залежно від ниркової функції; вплив статі на фармакокінетику бівалірудину відсутній; доза бівалірудину підбирається залежно від маси тіла в мг/кг; бівалірудин призначений для нетривалого застосування, тому даних про тривалий канцерогенний потенціал бівалірудину немає; бівалірудин не мав ні мутагенних, ні кластогенних властивостей у стандартних тестах для визначення таких ефектів.

Показання для застосування ЛЗ: антикоагулянтна терапія при проведенні черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА) і стентування.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат призначений для в/в введення; до одного фл. препарату додають 5 мл стерильної води і обережно похитують фл. до повного розчинення і отримання прозорого р-ну; із фл. відбирають 5 мл і далі розводять до загального об'єму 50 мл р-ном глюкози для ін'єкцій 5% або р-ном натрію хлориду (0,9%) для ін'єкцій до отримання кінцевої концентрації бівалірудину 5 мг/мл; дорослим та особам похилого віку рекомендована доза - 0,75 мг/кг маси тіла, яку вводять в/в болюсно, з подальшим негайним проведенням в/в інфузії зі швидкістю 1,75 мг/кг/год протягом всього періоду проведення процедури; у разі клінічної необхідності проведення інфузії може продовжуватися ще протягом 4 год після завершення процедури ЧТКА; у разі нормальної функції нирок немає необхідності коригувати дози; у разі порушеної ниркової функції дозу/швидкість інфузії необхідно відкоригувати; для оцінки активності бівалірудину можна використовувати активований час згортання (АЧЗ) - величина АЧЗ через 5 хв після болюсного введення бівалірудину в середньому становить 365 +- 100 сек, якщо величина АЧЗ через 5 хв після введення становить менше 225 сек, то необхідне повторно болюсно ввести другу дозу 0,3 мг/кг; для того, щоб знизити ймовірність появи низьких показників активованого часу згортання, приготований концентрат і розведений р-н препарату необхідно ретельно перемішувати перед введенням і болюсну дозу необхідно вводити у формі швидкого в/в введення; якщо величина активованого часу згортання більше 225 сек, то в цьому випадку, при правильному проведенні інфузії в дозі 1,75 мг/кг, проведення подальшого моніторингу не потрібно; артеріальний катетер може бути видалений через 2 год після припинення інфузії бівалірудину без подальшого контролю АЧЗ. препарат можна застосовувати в поєднанні з інгібіторами глікопротеїнових рецепторів IIb і IIIa тромбоцитів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - кровотеча, тромбоцитопенія, анемія; імунна система - АР, анафілактична реакція, анафілактичний шок, включаючи шок з фатальним кінцем, підвищена чутливість, кропивниця; ЦНС - головний біль; серцево-судинна система - шлуночкова тахікардія, стенокардія, брадикардія; судинні порушення - тромбоз, гіпотензія, кровотеча, судинні порушення, судинні аномалії; дихальна система - задишка; ШКТ - нудота, блювання; шкіра і підшкірна тканини - висип; скелетно-м'язові порушення і порушення сполучної тканини - біль у спині; загальні порушення і реакції в місці введення - кровотеча в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції, біль у грудях.

Протипоказання до застосування ЛЗ: активна кровотеча або підвищений ризик кровотечі із-за розладів гемостазу і/або необоротних розладів процесу згортання крові; гіперчутливість до бівалірудину або будь-якого з компонентів препарату, або до п'явок; тяжка неконтрольована АГ і підгострий бактерійний ендокардит; тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв) і пацієнтам, що знаходяться на діалізі.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій та інфузій по 250 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати ліофілізат при t не вище 25 град.С, термін придатності - 4 роки; одержаний р-н - при t 2-8 град.С, термін придатності - 24 год.

Торгова назва:

II. Ангіокс, "Nycomed Austria GmbH" для "Nycomed", Австрія

3.2.5. Антикоагулянти непрямої дії

3.2.5.1. Похідні кумаринів

- Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.2.5.2. Похідні індандіону

- Феніндіон (Phenindione)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.2.6. Антиагреганти

- Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalicylic acid)*, ** (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Альтеплазе (Alteplase)* (див. п.8.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.2.7. Фібринолітичні засоби

- Стрептокіназа (Streptokinase)* (див. п. 8.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Тенентеплаза (Tenecteplase)* (див. п. 8.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Кислота амінокапронова (Aminocapronic acid)* (див. п. 7.5.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.2.8. Антитромбічні засоби

- Дипіридамол (Dipyridamole)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Тиклодипін (Ticlopidine)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.3. Діуретики

3.3.1. Високоактивні діуретини

- Фурасемід (Furosemid)* (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Торасемід (Torasemid)* (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.3.1. Тіазидні діуретики

- Гідрохлортиазид (Hydrochlorothiazid)* (див. п. 9.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.3.2. Нетіазидні діуретики

- Індапамід (Indapamide)* (див. п. 9.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.3.4. Калійзберігаючі діуретики

- Спіронолактон (Spironolactone)* (див. п. 9.5. розділу лКардіологія. Лікарські засоби")

3.4. Спазмолітики

3.4.1. Синтетичні спазмалітики та антихолінергічні засоби

- Дротаверин (Drotaverine)* (див. п. 2.2.3. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

3.4.2. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби

- Ібупрофен (Ibuprofen)*, ** (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

- Кеторолак (Ketorolac)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

3.4.3. Аналгетики та антипіретики, аніліди

- Парацетамол (Paracetamol)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

3.4.4. Мінеральні домішки, комбінації

- Магнію аспарагінат + калію аспаргінат (Potassium and magnesium aspartate)** (див. п. 13.4.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.5. Імуносупресанти

3.5.1. Неселективні, загальної дії

3.5.1.1. Алкілуючи сполуки

- Циклофосфамід (Cyclophosphamide)* (див. також п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Хлорамбуцил (Chlorambucil)* (див. також п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

3.5.1.2. Антиметаболіти

- Азатіоприн (Azathioprine)* (див. п. 1.13.3. розділу "Імуномодулятори та протиалергічні засоби")

- Метатрексат (Methotrexate)* (див. також п. 1.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

3.5.2. Селективні

- Циклоспорин (Ciclosporin)* (див. п. 2.1.2. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")

- Такролімус (Tacrolimus)* (див. п. 1.13.2. розділу лІмуномодулюючі та протиалергічні засоби")

- Даклізумаб (Daclizumab)*

Фармакотерапевтична група: L04AA08 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: рекомбіновані гуманізовані антитіла IgG1 (анти-Тас), що діють як антагоністи рецепторів до інтерлейкину-2 (ІЛ-2).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: даклізумаб з високою специфічністю зв'язується з альфа-субодиницею (Тас) високоафінного рецепторного комплексу ІЛ-2 (який експресується на активованих T-клітинах) і пригнічує зв'язування і біологічну активність ІЛ-2; призначення даклізумабу пригнічує опосередковану ІЛ-2 активацію лімфоцитів - вкрай важливу ланку патогенезу імунної реакції, що лежить в основі відторгнення трансплантату; у рекомендованих дозах даклізумаб насичує рецепторну субодиницю Тас на термін близько 90 днів, при цьому не виявляється ніяких а/т, які б змінювали ефективність, безпеку, сироваткові концентрації даклізумабу або які-небудь інші клінічно значущі параметри; виражених змін числа циркулюючих лімфоцитів або фенотипів клітин, за винятком цілком очікуваного транзиторного зменшення Тас-позитивних клітин, не виявляється; достовірно знижує частоту підтвердженого гістологічно гострого відторгнення ниркового алотрансплантату протягом 6 місяців після пересадки; збільшення частоти відторгнення після відміни препарату ("ребаунд-с-му") не відзначалося; виживаність хворих, що одержували даклізумаб, через 6 і 12 місяців після трансплантації істотно зростала у порівнянні з такою ж у групі, що одержувала плацебо; при лікуванні даклізумабом антилімфоцитарна терапія з приводу г. відторгнення трансплантату потрібна була меншому числу хворих, чим при введенні плацебо; у хворих, які перенесли алогенну пересадку нирки та застосовували даклізумаб у дозі 1 мг/кг через кожні 14 днів (усього 5 інфузій), при останньому (п'ятому по рахунку) введенні препарату відзначалося підвищення середніх

максимальних концентрацій у сироватці (+- стандартне відхилення) (32 +- 22 мкг/мл) у порівнянні з такими ж після першого введення (21 +- 14 мкг/мл); мінімальні концентрації в сироватці (середнє

стандартне відхилення) перед п'ятим введенням препарату склали 7,6 +- 4,0 мкг/мл; для повного насичення рецепторів до ІЛ-2 необхідні сироваткові концентрації препарату від 0,5 до 0,9 мкг/мл, а для пригнічення опосередкованої ІЛ-2 біологічної активності - від 5 до 10 мкг/мл; рекомендований режим дозування препарату (по 1 мг/кг через кожні 14 днів) дозволяє досягти сироваткових концентрацій, що забезпечують насичення альфа-рецепторів до ІЛ-2 протягом більше 90 днів після трансплантації, тобто найважливішого відрізка посттрансплантаційного періоду; період напіввиведення даклізумабу у хворих з нирковим алотрансплантатом коливається від 270 до 919 год (середній - 480 год), що еквівалентно періодові напіввиведення Ig людини, що обумовлено гуманізацією білка, тобто комбінацією, що визначає компліментарність регіонів мишачих анти-Тас а/т з рамковими і константними ділянками IgG1 людини; на системний кліренс даклізумабу впливає маса тіла, вік, стать, раса і наявність протеїнурії; установлений вплив маси тіла на системний кліренс препарату свідчить на користь його дозування за принципом "мг на кг маси тіла"; рекомендований режим дозування забезпечує експозицію препарату у межах 30% від стандартної експозиції в групах хворих із самими різними демографічними характеристиками; у хворих з нирковим трансплантатом корегувати дозу даклізумабу залежно від інших виявлених факторів (статі, протеінурії, раси і віку) не потрібно; у дітей, які одержували даклізумаб у дозі 1 мг/кг через кожні 14 днів (усього 5 інфузій), при першому введенні препарату відзначалася середня концентрація у сироватці

(+- стандартне відхилення) 16 +- 12 мкг/мл та при п'ятому введенні - 21 +- 14 мкг/мл, мінімальні концентрації в сироватці (середнє +- стандартне відхилення) перед п'ятим введенням препарату склали 5,0 +- 2,7 мкг/мл; Тас-субодиниці рецепторів до

ІЛ-2 насичувались відразу ж після першого введення препарату в дозі 1,0 мг/кг та залишались в стані насичення не менше 3 перших місяців після трансплантації; насичення Тас-субодиниць рецептора до ІЛ-2 було таким же, як і у дорослих хворих при тому ж режимі дозування.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика г. відторгнення органа у хворих, що перенесли трансплантацію нирки (у складі імуносупресивної терапії разом з циклоспорином та кортикостероїдами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих та дітей складає 1 мг/кг маси тіла; р-н в обсязі, що містить потрібну дозу, доводиться до 50 мл стерильним 0,9% р-ном натрію хлориду і вводиться в/в протягом 15 хв; перше введення повинно здійснюватися за 24 год до трансплантації; друга і кожна наступна доза препарату вводяться з інтервалами 14 днів, загалом - 5 доз; час введення наступних доз не повинне відхилятися від запланованого більш ніж на один день у той чи інший бік; досвід застосування у хворих літнього віку (старше 65 років) обмежений через невелику кількість пересадок, що їх було виконано пацієнтам цієї вікової групи; корекції дози у хворих з тяжкою нирковою недостатністю не потрібна.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - закрепи, нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, диспепсія, метеоризм, біль в епігастральній ділянці; ЦНС та периферична нервова системи - тремор, головний біль, запаморочення, безсоння; сечовивідні шляхи - олігоурія, дизурія, некроз канальців нирок; загальні - біль в грудній клітці, гарячка, слабкість, набряки; серцево-судинна система - підвищення або зниження АТ, тахікардія, кровотечі, тромбоз; органи дихання - задишка, набряк легень, кашель; шкіра - погане заживлення ран, акне; опорно-руховий апарат - біль в кістках та м'язах, біль в поперековому відділі хребта; система кровотворення та лімфатична система - лімфоцеле; органи відчуття - порушення зору; злоякісні новоутворення - через рік частота злоякісних новоутворень в групі плацебо була 2,7%, в групі даклізумабу - 1,5% (включення даклізумабу в схему терапії не збільшувало число післятрансплантаційних лімфом; гіперглікемія; інфекційна захворюваність; у дітей самими частими небажаними ефектами були АГ, післяопераційний біль, гарячка, діарея, блювання, свербіж.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до даклізумабу або до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для р-ну для інфузій, 25 мг/5 мл по 5 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; приготовлений розведений р-н стабільний протягом 24 год при t 2-8 град.С та 4 год при кімнатній t;

Термін придатності - 3 роки

Торгова назва:

II. Зенапакс, "F. Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія

3.6. Протималярійні препарати

- Хлорохін (Chloroquine)*, ** (див. п. 5.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

3.7. Біологічні агенти

3.7.1. Анти СД-20 - агенти

- Ритуксімаб (Rituximab)* (див. п. 1.13.4. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

3.8. Кортикостероїди для системного застосування

- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")

- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")

3.9. Антигіпертензивні лікарські засоби

3.9.1. Інгібітори ангіотензинперетворюючого фермента

(див. п. 4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Еналаприл (Enalapril)*

- Каптоприл (Captopril)*

- Квінаприл (Quinapril)*

- Лізиноприл (Lisinopril)*

- Моексіприл (Moexipril)

- Периндоприл (Perindopril)*

- Раміприл (Ramipril)*

- Спіраприл (Spirapril)*

3.9.2. Блокатори рецепторів ангіотензину II, комбіновані препарати

(див. п. 5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Епросартан (Eprosartan)*

- Кандесартан (Candesartan)*

- Лозартан (Losartan)

- Олмесартан (Olmesartan)

3.9.3. Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

3.9.3.1. Дигідропіридинові похідні

(див. п. 3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Лацідипін (Lacidipin)*

- Лерканідипін (Lercanidipine)

- Нефідипін (Nifedipine)*

- Фелодипін (Felodipin)*

3.9.3.2. Бензодіазепіни, комбіновані

(див. п. 3.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Дилтіазем (Diltiazem)*

3.9.4. Бета-адреноблокатори

3.9.4.1. селективні бета-адреноблокатори

(див. п.1.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Атенолол (Atenolol)*

- Бетаксолол (Betaxolol)*

- Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)*

- Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati)*

3.9.4.2. Неселективні бета-адреноблокатори

(див. п. 1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Пропранолол (Propranolol)*

3.9.4.3. Комбіновані альфа- і бета-адреноблокатори

(див. п. 1.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Карведілол (Carvedilol)*

- Лабеталол (Labetalol)*

3.9.5. Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії

3.9.5.1. Агоністи центральних альфа-адреноблокаторів

(див. п. 6.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Гуанфацин (Guanfacin)

- Клонідин (Clonidinum)*

- Метилдопа (Methyldopa)*

3.9.5.2. Селективні альфа-адреноблокатори

(див. п. 8. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Празозин (Prazosin)*

- Доксазозин (Doxazosin)*

3.10. Гіполіпідемічні лікарські засоби

3.10.1. Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензиму А, або статини (див. п. 15.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Аторвастатин (Atorvastatin)*

- Ловастатин (Lovastatin)*

- Правастатин (Pravastatin)

- Розувастатин (Rosuvastatin)*

3.10.2. Похідні никотинової кислоти

- Нікотинова кислота (Nicotinic acid)*, ** (див. п. 15.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.10.3. Похідні фіброєвої кислоти

- Гемфіброзил (Gemfibrozil) (див. п. 15.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11. Лікарські засоби, що нормалізують процеси у стінці судин

3.11.1. Антиоксиданти

- Токоферол (Tocopherol)* (див. розділ "Неврологія. Лікарські засоби")

- Нікотинова кислота (Nicotinic acid)*, ** (див. п. 15.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11.2. Альфа-адреноблокатори

3.11.2.1. Похідні никотинової кислоти

- Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 15.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11.2.2. Похідні біфлаваноїдів

- Кверцетин (Quercetin)*, ** (див. п. 12.3.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11.2.3. Похідні метилксантинів

- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. п. 18.1.4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11.2.4. Похідні барвінку малого

- Вінпоцетин (Vinpocetin)** (див. п. 17.4.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11.2.5. Похідні індолу

- Ксантинолу нікотинат (Xantinol nicotinate)* (див. п. 18.1.6. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

3.11.3. Ангіопротектори

- Кальцію добезилат (Calcium dobesilate)

Фармакотерапевтична група: C05CX10 - ангіопротектори. Капіляростабілізуючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: має ангіопротекторну (капіляро- і венопротекторну) дію, знижує проникність і збільшує еластичність судинної стінки, покращує мікроциркуляцію, зменшує набряк тканин.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: повільно абсорбується із ШКТ; максимальна концентрація в крові після прийому внутрішньо досягається через 5-6 год; зв'язування з білками плазми становить 20-25%; практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виводиться із сечею головним чином в незмінному стані протягом 24 год.

Показання для застосування ЛЗ: судинні ураження з підвищеною крихкістю і проникністю капілярів, у тому числі діабетична ретинопатія та інші ангіопатії, мікроангіопатії, пов'язані з різними серцево-судинними та обмінними захворюваннями; венозна недостатність різного ступеня вираженості і її наслідки (передварикозний стан) з явищами набряку тканин, болем, парестезіями, застійним дерматозом; поверхневі флебіти, варикозне розширення вен нижніх кінцівок, трофічні виразки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають по 500 мг 1-2 р/добу під час їжі протягом 2-3 тижнів, потім дозу знижують до 500 мг 1 р/добу; при лікуванні діабетичної ретинопатії і мікроангіопатії в перші три місяці призначають по 500 мг 3 р/добу; тривалість лікування - від кількох тижнів до кількох місяців, залежно від клінічної картини та терапевтичного ефекту.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тимчасові шкірно-алергічні реакції, лихоманка, головний біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: кровотечі, спричинені прийомом антикоагулянтів; підвищена чутливість до компонентів препарату; I триместр вагітності.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г; табл. по 0,25 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t від 15 до 25 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва:

I. Кальцію добезилат, ВАТ "Луганський ХФЗ"

II. Докси-Хем, "Hemofarm" AD, Сербія

- Етамзилат (Etamsylate)* (див. п. 7.4. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.12. Лікарські засоби для гіперфосфатемії

- Севеламер (Sevelamer)

Фармакотерапевтична група: V03AE02 - лікарські засоби для лікування гіперкаліємії та гіперфосфатемії.

Основна фармакотерапевтична дія: неабсорбуючий фосфат-зв'язуючий полімер (поліаліламіну гідрохлорид), який не містить металів чи кальцію

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить поліаміни, відокремлені молекулами вуглецю від основи полімеру; ціаміни частково протонуються у тонкому кишечнику і вступають у взаємодію з молекулами фосфатів за допомогою іонних та водневих зв'язків; завдяки зв'язуванню фосфату в ШКТ севеламер знижує концентрацію фосфату в плазмі крові; знижує частоту епізодів гіперкальціємії порівняно з кальцієвими фосфат-зв'язуючими препаратами, можливо тому, що він не містить кальцію; вплив препарату на рівні кальцію і фосфатів зберігається щонайменше протягом 1 року; севеламер зв'язує жовчні кислоти in vitro та in vivo; зв'язування жовчних кислот іонообмінними смолами є добре розробленим методом, який використовується для зниження холестерину крові; при клінічних випробуваннях севеламер забезпечував зниження загального та LDL холестерину на 15-31%; цей ефект спостерігався після 2 тижнів лікування і зберігався при довгостроковій терапії; рівні тригліцерідів, HDL холестерину і альбуміну залишалися незмінними; клінічні дослідження на гемодіалізних пацієнтах показали, що монотерапія севеламером клінічно значуще не впливає на рівень інтактного паратгормону в сироватці крові; при лікуванні пацієнтів з вторинним гіперпаратиреозом препарат необхідно застосовувати в комбінації з іншими ЛЗ, зокрема препаратами кальцію і 1,25-дигідрокси вітаміном D3 або одним з його аналогів для зниження рівня інтактного паратгормону; не абсорбується із ШКТ, як було доведено фармакокінетичними дослідженнями одноразової дози на здорових волонтерах; фармакокінетичні дослідження не були проведені на пацієнтах з хр. нирковою недостатністю; у доклінічних дослідженнях на щурах і собаках препарат у дозі, що перевищує в 10 разів людську дозу, знижував абсорбцію жиророзчинних вітамінів D, E і K та фолієвої кислоти. У дослідженнях на щурах з призначенням севеламеру в дозі, що перевищує людську в 15-30 разів спостерігалося підвищення рівня міді в сироватці; між тим, цього не було встановлено дослідами на собаках і під час клінічних досліджень; даних формальних досліджень щодо канцерогенності препарату донині немає; між тим, доведено, що севеламер не має генотоксичного потенціалу; у дослідженнях впливу на репродуктивність не було підтверджень, що севеламер призводить до ембріолетальності, завдання шкоди плоду або тератогеності в тестованих дозах (до 1 г/кг/добу на кролях та до 4,5 г/кг/добу на пацюках); у деяких випадках спостерігався дефіцит скелетної осифікації плодів самок щурів, яким призначався севеламер в дозі, котра перевищувала в 8-20 разів максимальну людську дозу 200 мг/кг; цей ефект може бути вторинним наслідком зниження рівнів вітаміну D та/або вітаміну K при цих високих дозах.

Показання для застосування ЛЗ: лікування гіперфосфатемії у дорослих пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: повинен застосовуватися в комбінації з іншими ЛЗ, зокрема препаратами кальцію і 1,25-дигідрокси вітаміном D3 або одним з його аналогів для запобігання розвитку ниркової остеодистрофії; для дорослих пацієнтів та пацієнтів похилого віку, які не приймають фосфат-зв'язуючі препарати, доза визначається індивідуально, беручи до уваги концентрацію фосфату в сироватці крові, - при концентрації фосфату в сироватці крові у пацієнтів, які не приймають фосфат-зв'язуючих препаратів 1,94-2,42 ммоль/л (6-7,5 мг/дл) початкова доза севеламера в табл. по 800 мг 3 р/добу; при концентрації фосфату в сироватці крові у пацієнтів, які не приймають фосфат-зв'язуючих препаратів - > 2,42 ммоль/л (>7,5 мг/дл) початкова доза севеламера в табл. по 800 мг по 2 табл. 3 р/добу; якщо севламер призначається як альтернативний фосфат-зв'язуючий препарат, його слід приймати в еквівалентних дозах порівняно з тим фосфат-зв'язуючим препаратом, який пацієнт приймав раніше; рівень фосфату в сироватці крові необхідно ретельно контролювати і коригувати дози препарату з метою зниження рівня фосфату до 1,94 ммоль/л (6 мг/дл) або нижче; рівень фосфату в сироватці крові спочатку слід визначати кожні 2-3 тижні (доки не буде досягнуто стабільного рівня) і регулярно надалі; дози можуть бути в діапазоні 1-5 табл. по 800 мг на один прийом їжі; під час клінічних досліджень середня добова доза севеламеру становила 7 г; пацієнтам слід приймати севеламер разом з їжею і дотримуватися призначеної дієти.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм; ЦНС - головний біль; судинні розлади - гіпотензія, гіпертензія; шкіра i її придатки - свербіж, кропив'янка; інфекції та інвазії - фарингіт; більшість цих побічних ефектів зазвичай спостерігається у пацієнтів у 5-й стадії хр. ниркової недостатності і тому не обов'язково пов'язана з севеламером; у дуже поодиноких випадках - кишкова обструкція і кишкова непрохідність/часткова кишкова непрохідність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпофосфатемія, кишкова непрохідність, гіперчутливість до севеламеру або до одного з ексципієнтів препарату

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності 2 роки.

Торгова назва:

II. Ренагель 800 мг, "Genzyme Ltd"; "Genzyme Ireland Ltd" для "Genzyme Europe B.V.", Велика Британія/Ірландія/Нідерланди

3.13. Препарати вітаміну D та його аналоги

- Кальцитріол (Calcitriol)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")

- Альфакальцидол (Alfacalcidole)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")

3.14. Антианемічні засоби

3.14.1. Еритропоетини

- Епоетин альфа (Epoetin alfa) (див. п. 6 розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

- Епоетин бета (Epoetin beta) (див. п. 6 розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

3.14.2. Вітаміни

- Фолієва кислота (Folic acid)*, *** (див. п. 1.2.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Аскорбінова кислота (Ascorbic acid)* (див. п. 1.27. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Рибофлавін (Riboflavin)* (див. п. 1.27. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Піридоксину (Pyridoxine)* (див. п. 1.27. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Ціанкобаламін (Cyanocobalamin)* (див. п. 1.2.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

3.14.3. Препарати заліза

(див. п. 1.1.1.розділу "Гематологія. Лікарські засоби")

- Заліза глюконат (Ferrous gluconate)*

- Заліза хлорид (Ferrous chloride)*

- Заліза сульфат (Ferrous sulfate)*

- Заліза фумарат (Ferrous fumarate)*.